ANALGÉSICOS OPIÓIDES
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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
São usados para inibir a dor agindo em nível central ( medular e supramedular) onde se ligam aos receptores opióides.
Mecanismo de ação
Se ligam e ativam receptores opiódes e causam:
• A nível medular:
(+) Ptna Gi → (-) AC → ↓ AMPc → ↓ Ca++ no terminal nervoso ( o cálcio não entra) e assim não ocorre a liberação de neurotransmissores e o estímulo da dor não se propaga.
• A nível supramedular:
(+) Ptna Go → abertura dos canais de K+ → ↑ do efluxo de K+ → hiperpolarização → ↑ do limiar à dor
# Efeitos farmacológicos gerais
SNC
- Analgesia- Euforia- Disforia- depressão respiratória
- Inibição das sensações de alarme, pânico, medo e ansiedade- depressão do reflexo da tosse- náuseas e vômitos- miose- rigidez muscular- alterações na temperatura
- efeitos neuroendócrinos
SCV
- Em nível central: inibição da atividade sempática, com diminuição dos reflexos de barorreceptores e vasodilatação com diminuição da freqüência cardíaca.- Liberação de histamina:
TGI
- relaxamento do músculo liso intestinal- diminuição das secreções parcreáticas, biliar e intestinal- contração do esfíncter biliar
TGU
- relaxamento do músculo liso da bexiga urinária- contra-indicação em gestantes, pois ultrapassam a placenta e atingem o feto, podendo causar:* se administrado durante a gestação pode provocar dependência no recém-nascido* se administrado durante o parto pode provocar depressão respiratória no recém-nascido* causam diminuição das contrações uterinas, devido a diminuição das atuação dos ocitócitos.
Histamina
- promovem liberação de histamina
Dependência
- psicológica e física - dependência física é caracterizada por: diarréia, midríase, angustia, ansiedade, tremores musculares, bocejos freqüentes, febre, agressividade, convulsões.
Obs: Na dependência física usa-se a Clonidina e na psicológica a Metadona.
Fármacos Analgésicos Opiódes
1. Morfina e drogas correlatas
- Morfina- Codeína- Heroína- Levorfanol- Meperidina e congêneres- fentanil- Metadona- Propoxifeno
2. Opiódes de ação mistas e agonistas parciais
- Nalorfina, Ciclazocina e nalbufina: antagonistas μ e agonistas κ- Pentazocina: antagonista μ ou agonista parcial e agonista κ- Buprenorfina: agonista parcial μ
Obs: A associação de um fármaco que seja antagonista μ ou agonista parcial com um fármaco agonista total em μ (morfina) leva a diminuição do efeito do agonista.
3. Antagonistas opiódes
- Naloxona (curta duração)- Naltrexona (ação prolongada)Obs: Usados para reverter quadros de intoxicação por analgésicos opióides
# Uso clínico
- Analgesia: em dores agudas ou crônicas, principalmente as de maior intensidade- Edema pulmonar agudo: causa vasodilatação pulmonar, com diminuição da pressão venosa e do edema, também diminuem a ansiedade.- Diarréia: loperamida e difenoxilato- Aplicações na anestesia: juntamente com anestésicos locais- Desintoxicação de dependentes: metadona
# Contra-indicações e precauções
- Agonistas puros associados a agonistas parciais: diminui a eficácia do analgésico opióide e pode levar a quadros de síndrome de abstinência.- Pacientes com lesões cranioencefálicas: leva à vasodilatação cerebral, agravndo o quadro- Uso durante a gravidez- Pacientes com comprometimento da função pulmonar- Pacientes com comprometimento da função hepática ou renal: pois são metabolizados no fígado e tem excreção renal- Pacientes com doenças endócrinas- Pacientes com hipotensão- Interação com outras drogas opiódes:* sedativos e hipnóticos → ↑ a depressão do SNC ( depressão respiratória)* Antipsicóticos → ↑ sedação, ↑ efeitos antimuscarínicos e α bloqueadores, efeitos sobre a depressão respiratória.* Inibidores da MAO → ↑ incidência de coma hiperpirético hipertensão
# Superdosagem/Reversão
Intoxicação: Tríade: - pupilas punctiformes e simétricas- depressão respiratória- coma
Reversão:
1º - manutenção dos sintomas vitais2º - administração de antagonistas opiódes – naloxona e naltrexona (IV) – avaliando a resposta do paciente.