363ides [Modo de Compatibilidade]) - UFJF · 01/07/2013 1 Analgésicos Analgésicos...

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Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióidesAnalgésicos Analgésicos OpióidesOpióides

Prof. Prof. HervalHerval de Lacerda Bonfantede Lacerda BonfanteDepartamento de FarmacologiaDepartamento de Farmacologia

DorDor

Aguda e crônica

Periférica e Visceral

AnalgésicosAnalgésicosAnalgésicosAnalgésicos

Analgésicos Analgésicos –– Antipiréticos Antipiréticos AntiAnti--inflamatóriosinflamatórios (AINES)(AINES)

Ácido Ácido AcetilAcetil Salicílico Salicílico –– AAS --Aspirina

Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióides

MorfinaIsolada do ópio em 1806 Isolada do ópio em 1806

Opióides

OpióidesAAS

DOR

Vias Inibitórias Descendentes

Neurônio de

transmissão

Inflamação

5 HT, NOR

Via Nociceptiva

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Analgésicos OpióidesAnalgésicos OpióidesAnalgésicos OpióidesAnalgésicos Opióides

Analgesia

Aliviam o sofrimento alterando o

componente emocional da

experiência dolorosa Morfina

Trato Espinotalâmico

Trato Inibitório

Nociceptor

Núcleo Talâmico

Sistema Límbico OpióidesOpióides EndógenosEndógenosOpióidesOpióides EndógenosEndógenos

EncefalinasEncefalinas -- Distribuição ampla por Distribuição ampla por todo o SNCtodo o SNC

EndorfinasEndorfinas -- Hipotálamo, núcleo do Hipotálamo, núcleo do trato solitário e lobo anterior da trato solitário e lobo anterior da hipófisehipófise

DinorfinasDinorfinas –– Hipotálamo, células Hipotálamo, células superiores do lobo da hipófisesuperiores do lobo da hipófise

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Receptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores Opióides

Mu(Mu(µµµµµµµµ) ) -- Kappa(k)Kappa(k) -- Delta(Delta(δδδδδδδδ))

µ1µ1→→ analgesia supramedular, miose, analgesia supramedular, miose, euforiaeuforia

µ2µ2→→ analgesia medular, depressão analgesia medular, depressão respiratória, redução do trânsito respiratória, redução do trânsito intestinalintestinal


k1k1→→ disforia, analgesiadisforia, analgesia

k2k2→→ efeitos desconhecidosefeitos desconhecidos

k3k3→→ analgesia supramedular, sedaçãoanalgesia supramedular, sedação


Delta(Delta(δδδδδδδδ)) -- analgesia medular e analgesia medular e supramedularsupramedular

Hipotálamo

Região

Periaquedutal

Medula rostroventral

Receptores µ

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Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)

Tálamo

Hipotálamo

Substância Periaquedutal Cinzenta


MorfinaMorfina -- padrão dos agonistas padrão dos agonistas µµ

papoula (Papaver sommiferum)papoula (Papaver sommiferum)

CodeinaCodeina -- semisemi--sintéticosintético

convertida em morfina (10%) convertida em morfina (10%) -- efeito analgésicoefeito analgésico

antitussigeno antitussigeno -- receptores distintosreceptores distintos


TramadolTramadol

OxicodonaOxicodona

MeperidinaMeperidina

FentanilFentanil

FarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinética

Dor leve a moderada Dor leve a moderada –– via oralvia oral

Dor intensa Dor intensa –– Via venosa ou intra Via venosa ou intra muscularmuscular

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Morfina

Pré sináptica:

Reduz influxo

Cálcio

Pós sináptico:

Aumenta condutância

Potássio

Agonista µµµµ

µµµµAgonista

Opióides Opióides --EfeitosEfeitosOpióides Opióides --EfeitosEfeitos

Supressão da dor, analgesiaSupressão da dor, analgesia

Sonolência e menor alerta mental, Sonolência e menor alerta mental, sedaçãosedação

Depressão respiratóriaDepressão respiratória

↓↓ demanda de 02 pelo miocárdiodemanda de 02 pelo miocárdio

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Opióides Opióides --EfeitosEfeitosOpióides Opióides --EfeitosEfeitos

Supressão da tosse, antitussígenoSupressão da tosse, antitussígeno

↓↓ PeristalsePeristalse

↓↓ acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz intestinalintestinal

↓↓ secreção ácida gástricasecreção ácida gástrica

Opióides Opióides -- EfeitosEfeitosOpióides Opióides -- EfeitosEfeitos

EuforiaEuforia

Constrição das pupilas, mioseConstrição das pupilas, miose

Estimulação da zona de deflagração Estimulação da zona de deflagração quimiorreceptoraquimiorreceptora

Opióides Opióides -- EfeitosEfeitosOpióides Opióides -- EfeitosEfeitos

↑↑ do tono do músculo liso intestinaldo tono do músculo liso intestinal

↑↑ do tono do do tono do esfincteresfincter de de oddioddi, , ↑↑ da da pressão biliarpressão biliar

↑↑ do tono do músculo detrusordo tono do músculo detrusor

Opióides Opióides –– Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosOpióides Opióides –– Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos

Tratamento da Dor Tratamento da Dor –– Morfina, Codeina, Morfina, Codeina,

Tramadol Tramadol

Supressão da Tosse Supressão da Tosse -- CodeinaCodeina

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OpióidesOpióides –– Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosOpióidesOpióides –– Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos

Tratamento sintomático da diarréia aguda Tratamento sintomático da diarréia aguda

LoperamidaLoperamida

Complemento anestésico Complemento anestésico –– Fentanil, Fentanil,

Remifentanil Remifentanil

OpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos AdversosOpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos Adversos

Depressão RespiratóriaDepressão Respiratória

Dependência Física e PsíquicaDependência Física e Psíquica

TolerânciaTolerância

ConstipaçãoConstipação

OpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos AdversosOpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos Adversos

Interações Medicamentosas com Interações Medicamentosas com inibidores de SNCinibidores de SNC

Estimulação do SNC (área postrema do Estimulação do SNC (área postrema do bulbo) bulbo) –– Náuseas e vômitosNáuseas e vômitos

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