ANALGÉSICOS NARCÓTICOS (OPIÁCEOS)

FACULTAD ENFERMERÍA UMSNH

ANALGÉSICOS OPIÁCEOS• SON FÁRMACOS QUE MODIFICAN

LA PERCEPCIÓN DEL ESTÍMULO DOLOROSO, SIN PÉRDIDA DEL ESTADO DE ALERTA, ACTUANDO EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

• SU REPRESENTANTE PRINCIPAL ES LA MORFINA ALCALOIDE PENTACICLICO EXISTE EN EL OPIO, JUGO EXTRAÍDO DE LA ADORMIDERA PAPAVER SOMNIFERUM

TIPOS DE OPIOIDES.

• AGONISTAS PUROS: MORFINA, FENTALINO, MEPERIDINA Y CODEÍNA.• AGONISTAS PARCIALES: BUFERNORFINA, DEZOCINA, MEPTAZINOL Y

PENTAZOCINA • AGONISTAS ANTAGONISTAS: BUTORFANOL Y NALBUFINA• ANTAGONISTA: NALOXONA – NALTREXONA

CLASIFICACIÓN:

• ORIGEN: A) NATURALES : MORFINA, CODEÍNA, PANTOPON.B) SEMISINTÉTICOS: HEROÍNA, METOPÓN, OXIMORFONA.C) SINTÉTICOS:- DERIVADOR DEL MORFINANO: LEVARFENOL, DEXTROMETORFAN- DERIVADO D LA FENILPIPERIDINA: MEPERIDINA, FENTANYL - DERIVADOS DEL DIFENILHEPTANO: PENTAZOCINA, DIPIPANONA - DERIVADOS DEL PENZOMORFANO: PENTAZOCINA, CICLAZOCINA. - HIPNOANALGESICOS: DEXTROPOPOXIFENO

ANALGESICOS OPIOIDES Origen Naturales

Semisintéticos Sintéticos

Derivados del morfinano Derivados de la fenilpiperidinaDerivados del difenilheptanoderivados del Benzomorfano

hipnoanalgesicos

Estructura química Fenantrenos, fenilpiperidinas, benzomorfanos y morfinanos

Intensidad del dolor Débiles

Potentes Interacción con el receptor

Afinidad Receptores U, s , k

EficaciaAgonistas, antagonistas, agonistas parciales y agonistas – antagonistas. Duración de acción

Corta Ultracorta Retardada

RECEPTORES OPIÁCEOS: CLASIFICACIÓN – LOCALIZACIÓN - ACCIÓN

Tipo Localización Efectos Prototipoµ

(MU)Cerebro: lamina III y IV del córtex Tálamo: S. gris periacueductal Medula espinal: S. gelatinosa

µ1: analgesia supraespinal Indiferencia al dolor µ2: analgesia espinal- depresión respiratoria, nauseas, vómitos, prurito, miosis, tolerancia y dependencia física

Morfina Fentanilo

Meperidina MetadonaCodeina

k(KAPPA)

Cerebro: hipotálamo – córtex S. Gris periacueductal Medula espinal: S. gelatinosa

K1: analgesia espinal – sedación, miosis, diuresis, efecto potencial adictivo. K2: efecto farmacológico desconocidoK3: analgesia supraespinal – disforia (cansancio, desasosiego, desorientación).

Buprenorfina Nalfufina Butorfanol

Localización Efectos Prototipo(DELTA) Cerebro: núcleo

pontinuo – córtex Amigdala – bulbo olfatorioSistema nervioso autonomo:

Analgesia espinal Tolerancia dependencia físicaModulación de la actividad de los receptores µEfectos autónomos

Morfina FentaniloMeperidina Endorfinas

(SIGMA) Cerebro: cuerpo estriadoTronco cerebralMedula espinal

No analgesia Alucinaciones Nauseas Estimulación respiratoria y vasomotora

Buprenorfina Pentazocina NalbufinaButorfanolKetamina

MECANISMO DEL DOLOR

• LA SENSACIÓN DE DOLOR SE RECIBE EN LOS NOCICEPTORES. ES EN LA MEDULA ESPINAL DONDE SE RECIBEN LOS IMPULSOS NERVIOSOS Y LOS TRANSMITE AL TALLO CEREBRAL, AL CEREBRO MEDIO Y AL TÁLAMO.

MECANISMO DE ACCIÓN DEL FÁRMACO

• LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES MU, DELTA Y KAPPA ES TRANSMEMBRANA Y SE ACOPLA A PROTEÍNA G INHIBITORIAS.

• SU MECANISMO CONSISTE EN LA INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA ADENILATO CICLASA, POR LO TANTO EXISTE UNA REDUCCIÓN DEL ADENOSIL MONOFOSFATO CÍCLICO (AMPC QUE ACTÚA COMO MENSAJERO EN LA CÉLULA)

• COMO RESULTADO SURGEN DOS ACCIONES DIRECTAS BIEN ESTABLECIDAS EN LAS NEURONAS:

1. CIERRE DE UN CANAL DE CA+ DEPENDIENDO DEL VOLTAJE EN LAS TERMINALES PRESINÁPTICAS DE NEURONAS PRIMARIAS QUE CONDUCEN SEÑALES NOCICEPTIVAS Y, POR CONSECUENCIA, SE REDUCE LA LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES

2. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES QUE SON A TRAVÉS DE CANALES DE POTASIO EN LA NEURONA POS SINÁPTICA DE VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL DOLOR

Opioide

Receptor

Proteína G

Inhibición de la E.

Adenilato ciclasa

- AMPc

No hay liberación de Ca+

Disminuye la actividad

neural

MORFINA• AGONISTA OPIOIDE ACTÚA EN LOS RECEPTORES Μ Y Ƙ, ALIVIA DOLORES CRÓNICOS Y AGUDOS , SU EFECTO ANALGÉSICO SE RELACIONA CON LA ACTIVACIÓN DE RECEPTORES Μ SUPRA ESPINALES, Y Ƙ A NIVEL DE LA MÉDULA ESPINAL.

• PRESENTACIÓN: - TABLETA: CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO DE 30

MG

- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO 2.5 MG ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CON 2.5 ML

- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON UNA AMPOLLETA DE 2 ML CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO 50 MG

- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA 10 MG

• VIA DE ADMINISTRACION: INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR O EPIDURAL.

• DOSIS: - ADULTOS: 5 A 20 MG CADA 4 HORAS, SEGÚN LA

RESPUESTA TERAPÉUTICA. - NIÑOS: 0.05-0.2 MG/KG CADA 4 HORAS HASTA 15 MG.

• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS, HIPOTIROIDISMO Y CÓLICO BILIAR.

METADONA• AGONISTA OPIOIDE, MAS POTENTE QUE LA MORFINA, ES USADO PARA

ALIVIAR DOLOR INTENSO ASI COMO TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN DE OPIOIDES Y ES SECRETADA POR VÍA RENAL.

• PRESENTACIÓN: COMPRIMIDOS DE 5, 30 Y 40 MG.

• VIA DE ADMINISTRACIÓN: VÍA ORAL

• DOSIS:- ADULTOS: DOSIS INICIAL DE 5-10 MG/4-12 HORAS DEPENDIENDO DE LA

INTENSIDAD DEL DOLOR.-  NIÑOS: 0.1-0.2 MG/KG/4-8 HORAS INICIALMENTE (2-3 DOSIS),

POSTERIORMENTE CADA 6-12 H SI FUERA NECESARIO (DOSIS MÁX. 5-10 MG)

• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD, INTOLERANCIA CONOCIDA AL ALCOHOL.

FENTANILO• ANTAGONISTA OPIOIDE ACTÚA SOBRE RECEPTORES Μ Y

Ƙ, ES DE 50 A 150 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA, SE EMPLEA EN ANESTESIA, SE INDICA PARA DOLOR CRÓNICO, SÍNDROME DOLOROSO O DOLOR INTRATABLE QUE REQUIERA ANALGESIA OPIOIDE.

• PRESENTACIÓN: SON PARCHES QUE CONTIENEN FENTANILO 4.2 MG.

• VIA DE ADMINISTRACION: TRANSDERMICA

• DOSIS: PARA ADULTOS 4.2 MG CADA 72 HORAS. DOSIS MÁXIMA 10 MG.

• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FENTANILO Y A OPIOIDES, TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO.

TRAMADOL SU ACCIÓN ANALGÉSICA ES MODERADA ENTRE CODEÍNA Y BUPRENORFINA. AGONISTA NO SELECTIVO EN RECEPTORES Μ, D Y K DE OPIOIDES CON UNA MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR Μ.

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO.

INTERACCIONES: ASOCIADO A BENZODIAZEPINAS Y ALCOHOL PRODUCE DEPRESIÓN RESPIRATORIA. LOS INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA POTENCIAN SUS EFECTOS.

BUPRENORFINA • 25 A 30 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA LA ANALGESIA ES MAS

DURADERA (5-8HRS) YA QUE SU INTERACCIÓN CON LOS RECEPTORES OPIOIDES ES MUY FIRME Y DIFÍCIL DE DISOCIARSE

• A) SI SE PRODUCE DEPENDENCIA, EL CUADRO DE ABSTINENCIA TARDA EN APARECER Y ES DE INTENSIDAD MODERADA

• B) EN LAS INTOXICACIÓN AGUDA, LA NALOXONA ANTAGONIZA CON DIFICULTAD SUS EFECTOS.

• EFICACIA • EL TRAMADOL ES EFICAZ COMO ADYUVANTE PARA ALIVIAR EL DOLOR EN

OSTEOARTRITIS EN COMBINACIÓN CON LOS FÁRMACOS ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES).

• LA AUSENCIA DE EFECTOS GASTROINTESTINALES Y DE EFECTOS CARDIOVASCULARES SIGNIFICATIVOS PERMITEN QUE EL TRAMADOL PUEDA SER UNA BUENA ALTERNATIVA PARA LAS PERSONAS CON ARTRITIS QUE NO TOLERAN LOS AINES.

• CONTRAINDICACIONES: • HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN

INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO O RENAL, DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL E HIPERTROFIA PROSTÁTICA.

• PRECAUCIONES:• EN INTOXICACIÓN AGUDA POR ALCOHOL, SÍNDROME

CONVULSIVO, TRAUMATISMO CRÁNEO ENCEFÁLICO, ESTADO DE CHOQUE Y ALTERACIÓN DE LA CONCIENCIA DE ORIGEN A DETERMINAR

NALOXONA

ES UN DERIVADO DE LA MORFINA, QUE SE COMPORTA COMO ANTAGONISTA PURO DE RECEPTORES OPIOIDES. ESTO SUCEDE GRACIAS A QUE SE UNE ESPECÍFICAMENTE A LOS RECEPTORES: • MU• SIGMA • KAPPA. DE TAL FORMA QUE ANTAGONIZA CASI DE INMEDIATO LOS EFECTOS DE LOS OPIÁCEOS.

SU ADMINISTRACIÓN PUEDE SER: VÍA INTRAMUSCULAR (IM)VÍA INTRAVENOSA (IV)SUBCUTÁNEA (SC)

SUS EFECTOS SON INMEDIATOS. DE 2 A 3 MINUTOS DESPUÉS DE HABERSE ADMINISTRADO.ACCIÓN BREVE: DE 25 A 60 MINUTOS.

• SU PRINCIPAL USO ES COMO TRATAMIENTO DE URGENCIA PARA REVERTIR LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN CASO DE SOBREDOSIS POR HEROÍNA.

• SE UTILIZA COMO PRUEBA DIAGNOSTICA PARA COMPROBAR QUE UN INDIVIDUO EN TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN A OPIOIDES NO ESTE TOMANDO NINGÚN AGONISTA.

DEXTROPROPOXIFENO

• ES UN AGONISTA OPIOIDE QUE DISMINUYE LA PERCEPCIÓN DEL DOLOR Y LA RESPUESTA EMOCIONAL AL MISMO.

• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL.

ADULTOS:• 65 MG CADA 6 A 8 HORAS, DOSIS MÁXIMA DIARIA 390 MG.

• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO O RENAL

• DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPERTROFIA PROSTÁTICA Y NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS.

• INTERACCIONES: AUMENTAN SUS EFECTOS DEPRESIVOS CON: ALCOHOL Y ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

EFECTOS ADVERSOS

• SEDACIÓN • DEPRESION RESPIRATORIA• MAREOS, NAUSEASY VOMITO • RIGIDEZ MUSCULAR• BRADICARDIA • MIOSIS• HIPERTENSION E HIPOTENSION

• EUFORIA• CEFALEA• ALUCINACIONES • CONVULSIONES • TAQUICARDIA• PRURITO

CONSIDERACIONES DE ENFERMERIA EN EL USO DE OPIOIDES

• 1.- REVISAR FÁRMACOS SIMULTÁNEOS QUE PUEDAN INTERACTUAR CON LOS ANALGÉSICOS.• 2.- LAS INDICACIONES DEBEN DE MARCAR EL INTERVALO PARA CONTINUAR LA ADMINISTRACIÓN• 3.- REGISTRAR LA CANTIDAD DE ANALGÉSICOS USADOS EN LA LIBRETA DE REGISTRO CON LA FECHA, HORA,

Y DOSIS, CON LA AUTORIZACIÓN ESTABLECIDA Y ADEMÁS REQUISITOS DE DOCUMENTACIÓN .• 4.- DOCUMENTAR INDICACIONES DE TRATAMIENTO, TIPO INICIO Y CARACTERÍSTICAS DE LOS SÍNTOMAS.• 5.- ANOTAR LAS EXPERIENCIAS PREVIAS O EFECTOS ADVERSOS A LOS ANALGÉSICOS NARCÓTICOS.’• 6.- OBTÉN SIGNOS Y SÍNTOMAS.• 7.- ANOTAR PESO, EDAD Y ESTATURA. DOSIS ALTAS CON EL PESO PUEDEN CAUSAR EFECTOS ADVERSOS

NOTABLES.• 8.- DOCUMENTAR PRESENCIA DE ASMA Y OTRAS CONDICIONES QUE ALTEREN LA RESPIRACIÓN,• 9.- DETERMINAR PRESENCIA DE EMBARAZO. LOS NARCÓTICOS CRUZAN LA PLACENTA Y CAUSAN DEPRESIÓN

FETAL.• 10.- VIGILAR FUNCIÓN HEPÁTICA.• 11.- INFORMAR ACERCA DE LA PRESENCIA DE NÁUSEAS Y VÓMITOS.