Analgésicos Opióides e Anticonvulsionantes

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES Safia N.

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ANALGÉSICOS OPIÓIDESSafia N.

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Tipos:

1. Endógenos: endorfinas, encefalinas, dinorfinas2. Naturais (opiáceis): Pó de ópio, Morfina, Codeína3. Semi-sintético: Heroína (diacetilmorfina)4. Sintéticos (opióides): Meperidina, Propoxifeno, Fentanil e Metadona (tratamento da

dependência)

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RECEPTORES OPIÓIDES

Distribuição seletiva no SNC

São receptores acoplados à proteína G (snalizaçãointracelular).

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Tipos de receptores opióides:

μ (mu) analgesia supra-espinhal, depressão respiratória,euforia e dependência física,k (capa) analgesia espinhal, miose, sedação e disforia,d (delta) alterações no comportamento afetivos (sigma) disforia, alucinações, estimulação vasomotora

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• Receptores Opióides:– Analgesia

• Supramedular: μ• Medular: μ , δ , κ

– Depressão Respiratória: μ– Redução da Motilidade

Gastrointestinal: μ , δ , κ– Aumento do Apetite: μ , δ , κ

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Análogos da Morfina:MorfinaHidromorfonaDiamorfina (Heroína)Codeína

Derivados Sintéticos:Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).Metadona (Ação mais prolongada).Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária).

Antagonistas Opióides:Naloxona – Casos de intoxicações por opioidesNaltrexona

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MECANISMO DE AÇÃO DOSANALGÉSICOS OPIÓIDES

inibem adenilciclase e reduzem AMPciclica

provocam abertura dos canais de K+ e inibem os de Ca++ na membrana diminuindo assim a atividade neuronal

diminuindo liberação de neurotransmissores

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EFEITOS FARMACOLOGICOS DOS ANALGESICOS OPIOIDES

Analgesia Euforia e sedação Depressão respiratoria e supressão da tosse Nauseas e vomitos Contrição pupilar Constipação hipotensão

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FARMACOCINETICA

Principais locais de absorção: via subcutânea,

transdérmica, intramuscular, mucosa da boca e TGI.

Utilização em obstetrícia: os opióides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória.

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- Distribuição: rim, pulmões, fígado, baço eSNC [ ] Eliminação: renal: 80 %; fezes: 10 % e leitematerno.

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ANTICONVULSIVANTES

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EPILEPSIA:

Descarga eletroencefalográfica anormal e excessiva, com comprometimento ou perda de consciência

Neurônios alterados metabolicamente geram os focos epilépticos.

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CLASSIFICAÇÃO DA EPILEPSIA

Crises parciais:• Parciais simples –( epilepsia focal

cortical) 1-2min.

• Secundárias e sem perda de consciência.

• Parciais complexas- (do lobo temporal ou psicomotora) – comportamento bizarro e confuso,movimentos sem propósito,alterações emocionais com alteração da consciência. Precedida de aura.

• Parciais secundariamente generalizadas

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CONVULSÕES GENERALIZADAS

Tônico-clônica (Grande Mal)- a sequência usual é a seguinte: aura, grito, inconsciência, espasmo tônico de todos os músculos, seguido de sono prolongado e depressão das funções do SNC.

Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda momentânea da consciência, como que se congela e o olhar fica fixo em uma direção

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ANTICONVULSIVANTES

Deprimem seletivamente o SNC Uso: supressão de crises, acessos ou ataques

epiléticos Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias,

tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais Potenciação com fármacos como barbitúricos,

inibidores MAO

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BLOQUEADORES DOS CANAIS OPERADOS POR VOLTAGEM NA/CA

FENITOINA CARBAMAZEPINA ETOSSUXIMIDA ACIDO VALPROICO

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FENITOÍNA

Mecanismo de ação : bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das

membranas celularesFarmacocineticaBaixa hidrossolubilidadeInduz varias enzimas do citocromo P450Taxa de eliminação não linear

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Efeitos adversos Ataxia Vertigem Hipertrofia gengival Hirsutismo Anemia megaloblastica Malformação fetal Reações de hipersensibilidade Arritmias cardiacas

Indicações clinicas Eplepsias parciais e generalizadas Não é eficaz contra crises de ausencias

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CARBAMAZEPINA

Mecanismo de ação Bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das

menbranas celulares Farmacocinetuca Absorção lenta erratica após administração

oral Metabolito ativo Indução de enzimas p450

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Efeitos adversos Sedação ataxia Visão turva Retenção de liquido Reaçções de hipersensibilidade Leucopenia Esturpor ou coma hiper

irritabilidade,convulsões e depressão respiratoria

Indicações clinicas anticonvulsivante Neuralgia do trigemio e do glossofaringeo Transtorno afetivo bipolares

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ETOSSUXIMIDA

Mecanismo de ação Reduz as correntes de CA de baixo limiar –

crises de ausencia

Farmacocinética Boa absorção oral Biotransformação hepatica

Efeitos adversos Nauseas Anorexia alteração do humor cefaleia

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VALPROATO

Mecanismo de ação

Limitação da deflagração repetida e mantida através da inibição do bloqueio dos canais de NA+Redução da correntes de CA de baixo limiarInibição da enzima Gaba transaminaseAtivação da enzima glutamato descarboxilase

FarmacocineticaBoa absorção oral Indução da enzima CYP2C9

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Efeitos Adversos Nauseas e vomitos Aumento do peso Malformação fetais

Indicações clinicas Eplepsias mioclonicas Parcias Tonico clonicas Crises de ausencias

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ANTICONVULSIVANTES POTENCIALIZADORES DA TRANSMISSÃO INIBITORIA GABA

Fenobarbital Benzodiazepinicos Vigabatrina Gabapentina tiagabina

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BARBITURICOS

Fenobarbital Mais antigo dos anticonvulsiovantes

disponiveis. Seguro Farmaco de escolha para crises convulsivas

em LACTANTES Eficaz para crises parciais e crises tonico-

clonicas Dose de ataque de 20mg/kg/dose.,IM ou EV. Escolha para bebes maiores de 2 meses.

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BENZODIAZEPINICOS

DIAZEPAM:

Vias IV OU RETAL - Altamente eficaz na interrupção da atividade convulsiv continua.

Via Oral – rápida tolerancia

CLONAZEPAM: Ação prolongada Maior efícácia em crises de ausencia Doses 0,1-,0,2 mg/kg Doses gradualmente crescente para alguns

pacientes.

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VIGABATRINA

Anticonvulsivante Inibe catabolismo do GABA - inibidor

irreversível da GABA transaminase (GABA-T) Efeitos adversos no SNC e danos

visuais Não aprovado pelo FDA, uso no Canadá,

México e UK.

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FARMACOS Mecanismo de Ação

Dose

mg/dia

Indicações Clinicas

Efeitos Adversos

TIAGABINA Inibidor da captação do GABA

16-56 Crises parciais Ansiedade,tonteira,tremor,dificuldade de conc. e depressão

GABAPENTINA Analogo do GABA.produz alteração no met. E inibição da captação de GABA

2.400 Crises parciaisCrises tonico clonicas

Sonolencia,tonteira,ataxia cefaleia e tremor

VIGABATRINA Inibidor da degradação GABAInibidor da captação do GABA

500mg 2Xdia 2-3g por dia

Crises parciais pacientes refratarios e outros tratamentos

Agitação confusão e psicose 1/3 dos pacientes problemas visuais

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