Post on 10-Feb-2019
Quando sinais associados à dor chegam ao cérebro são libertadas endorfinas e encefalinas que atenuam a passagem dos impulsos elétricos. Os processos de analgesia por medicamentos são semelhantes e atuam com substâncias do mesmo tipo. As principais substâncias analgésicas são os salicilatos, os opióides e outras drogas narcóticas sintéticas. Outras substâncias, atuantes a nível do sistema nervoso (antidepressivos ou anticonvulsivos), são também utilizadas no controle da dor.
Analgésicos opióides
Têm grande eficácia no combate à dor. Atuam nos re-
cetores opióides neuronais, inibindo-os de dar resposta
à dor. Podem ser obtidos naturalmente ou sintetizados.
Efeitos colaterais
Os opióides causam maioritariamente efeitos como sonolência, obstipa-
ção, náuseas, vómitos, depressão respiratória e euforia que em conse-
quência pode levar à dependência.
Os AINE’s tem efeitos colaterais tais como complicações gástricas e duo-
denais em consequência da inibição da COX-1 que é responsável pela ho-
meostasia do organismo. Como alternativa existem atualmente alguns
inibidores seletivos da COX-2, que permitem o decréscimo destes efeitos.
Perspetivas para o futuro
PZM21 é um opióide experimental que está presentemente a ser investigado para
o tratamento da dor. Embora seja menos potente que a morfina tem a grande van-
tagem de ter efeitos secundários reduzidos tal como em obstipações, e principal-
mente na depressão respiratória, mesmo quando usado em maiores doses.
Realizado por: Duarte Dias, nº 51344
Mara Nunes, nº 51326
Mª Joana Lourenço, nº 51359
Perspetivas em Investigação e Desenvolvimento
Grupo 31
Referências:
Analgésicos não opióides Incluem várias classes de substâncias com diferenças nos me-
canismo de ação. Podem também ser classificados pelas suas
características químicas. Têm em comum um mecanismo de
ação, a inibição da síntese de prostaglandinas.
ALGUNS EXEPMLOS
AINE’s (ácidos) Os anti-inflamatórios não esteroides (AINE’s)
atuam a nível químico inibindo alguns efeitos
das enzimas como a COX-1 e COX-2 (ciclo-
oxigenases). Estes enzimas são muito impor-
tantes na síntese de prostaglandinas. A inibi-
ção da produção de prostaglandinas, reduz o
inchaço e a dor.
Salicilatos p.e Ácido acetilsalicílico
Ácido propiónico p.e Ibuprofeno
Inibidores seletivos da COX-2 p.e. Parecoxib
ALGUNS EXEPMLOS
Codeína Opióide natural, fraco porque tem bai-
xa afinidade com o recetor opiáceo, ago-
nista dos recetores opiáceos µ (a sua
ação é sobre o SNC1). Administrado em
associação com o paracetamol. 1Sistema nervoso central
Metadona Opióide com alto potencial analgésico,
boa absorção e biodisponibilidade oral.
Utilizado como substituto de outros
opióides devido à sua alta latência e ação
prolongada que reduzem a incidência
dos sintomas de abstinência.
Figura 1 — Recetor opióide µ
Estes devem ser abordados separadamente
pois inibem a síntese de prostaglandinas a ní-
vel central. Não apresentam um efeito anti-
inflamatório tão eficaz como os AINE’s.
Anilinas p.e Paracetamol
Pirazolonas — p.e Metamizol
Não ácidos
Figura 2— Anilina
Figura 4—Pirazolona
Figura 3 — Paracetamol
Figura 5— Metamizol sódico
Figura 6 — Mecanismo de ação geral dos AINE’s
Morfina Potente analgésico com boa ação sedativa e an-
siolítica, atua nos recetores MOP (recetor pep-
tídico opióide µ), ativando a produção de do-
pamina. É um agonista puro.
É uma fenilpiperidina análoga da codeína.
Classificado como agonista fraco dos recetores
opióides e com maior afinidade com recetores
MOP. Inibe a recaptação neuronal de norepi-
nefrinas, inibe as vias descendentes nocicetivas
e potencializa a libertação de serotonina.
Tramadol
https://advancecare.pt/artigos/saude-e-bem-estar/tipos-de-analgesicos-reconheca-as-diferencas (consultado a 21/05)
https://pt.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sico (consultado a 21/05)
https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/2673949 (consultado a 25/05)
http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-dos-Opioides-parte-2.pdf (consultado a 25/05)
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/3527605614.ch17 (consultado a 27/05)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29582414 (consultado a 28/05)