ANALGÉSICOS OPIÓIDESSafia N.

Tipos:

1. Endógenos: endorfinas, encefalinas, dinorfinas2. Naturais (opiáceis): Pó de ópio, Morfina, Codeína3. Semi-sintético: Heroína (diacetilmorfina)4. Sintéticos (opióides): Meperidina, Propoxifeno, Fentanil e Metadona (tratamento da

dependência)

RECEPTORES OPIÓIDES

Distribuição seletiva no SNC

São receptores acoplados à proteína G (snalizaçãointracelular).

Tipos de receptores opióides:

μ (mu) analgesia supra-espinhal, depressão respiratória,euforia e dependência física,k (capa) analgesia espinhal, miose, sedação e disforia,d (delta) alterações no comportamento afetivos (sigma) disforia, alucinações, estimulação vasomotora

• Receptores Opióides:– Analgesia

• Supramedular: μ• Medular: μ , δ , κ

– Depressão Respiratória: μ– Redução da Motilidade

Gastrointestinal: μ , δ , κ– Aumento do Apetite: μ , δ , κ

Análogos da Morfina:MorfinaHidromorfonaDiamorfina (Heroína)Codeína

Derivados Sintéticos:Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).Metadona (Ação mais prolongada).Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária).

Antagonistas Opióides:Naloxona – Casos de intoxicações por opioidesNaltrexona

MECANISMO DE AÇÃO DOSANALGÉSICOS OPIÓIDES

inibem adenilciclase e reduzem AMPciclica

provocam abertura dos canais de K+ e inibem os de Ca++ na membrana diminuindo assim a atividade neuronal

diminuindo liberação de neurotransmissores

EFEITOS FARMACOLOGICOS DOS ANALGESICOS OPIOIDES

Analgesia Euforia e sedação Depressão respiratoria e supressão da tosse Nauseas e vomitos Contrição pupilar Constipação hipotensão

FARMACOCINETICA

Principais locais de absorção: via subcutânea,

transdérmica, intramuscular, mucosa da boca e TGI.

Utilização em obstetrícia: os opióides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória.

- Distribuição: rim, pulmões, fígado, baço eSNC [ ] Eliminação: renal: 80 %; fezes: 10 % e leitematerno.

ANTICONVULSIVANTES

EPILEPSIA:

Descarga eletroencefalográfica anormal e excessiva, com comprometimento ou perda de consciência

Neurônios alterados metabolicamente geram os focos epilépticos.

CLASSIFICAÇÃO DA EPILEPSIA

Crises parciais:• Parciais simples –( epilepsia focal

cortical) 1-2min.

• Secundárias e sem perda de consciência.

• Parciais complexas- (do lobo temporal ou psicomotora) – comportamento bizarro e confuso,movimentos sem propósito,alterações emocionais com alteração da consciência. Precedida de aura.

• Parciais secundariamente generalizadas

CONVULSÕES GENERALIZADAS

Tônico-clônica (Grande Mal)- a sequência usual é a seguinte: aura, grito, inconsciência, espasmo tônico de todos os músculos, seguido de sono prolongado e depressão das funções do SNC.

Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda momentânea da consciência, como que se congela e o olhar fica fixo em uma direção

ANTICONVULSIVANTES

Deprimem seletivamente o SNC Uso: supressão de crises, acessos ou ataques

epiléticos Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias,

tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais Potenciação com fármacos como barbitúricos,

inibidores MAO

BLOQUEADORES DOS CANAIS OPERADOS POR VOLTAGEM NA/CA

FENITOINA CARBAMAZEPINA ETOSSUXIMIDA ACIDO VALPROICO

FENITOÍNA

Mecanismo de ação : bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das

membranas celularesFarmacocineticaBaixa hidrossolubilidadeInduz varias enzimas do citocromo P450Taxa de eliminação não linear

Efeitos adversos Ataxia Vertigem Hipertrofia gengival Hirsutismo Anemia megaloblastica Malformação fetal Reações de hipersensibilidade Arritmias cardiacas

Indicações clinicas Eplepsias parciais e generalizadas Não é eficaz contra crises de ausencias

CARBAMAZEPINA

Mecanismo de ação Bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das

menbranas celulares Farmacocinetuca Absorção lenta erratica após administração

oral Metabolito ativo Indução de enzimas p450

Efeitos adversos Sedação ataxia Visão turva Retenção de liquido Reaçções de hipersensibilidade Leucopenia Esturpor ou coma hiper

irritabilidade,convulsões e depressão respiratoria

Indicações clinicas anticonvulsivante Neuralgia do trigemio e do glossofaringeo Transtorno afetivo bipolares

ETOSSUXIMIDA

Mecanismo de ação Reduz as correntes de CA de baixo limiar –

crises de ausencia

Farmacocinética Boa absorção oral Biotransformação hepatica

Efeitos adversos Nauseas Anorexia alteração do humor cefaleia

VALPROATO

Mecanismo de ação

Limitação da deflagração repetida e mantida através da inibição do bloqueio dos canais de NA+Redução da correntes de CA de baixo limiarInibição da enzima Gaba transaminaseAtivação da enzima glutamato descarboxilase

FarmacocineticaBoa absorção oral Indução da enzima CYP2C9

Efeitos Adversos Nauseas e vomitos Aumento do peso Malformação fetais

Indicações clinicas Eplepsias mioclonicas Parcias Tonico clonicas Crises de ausencias

ANTICONVULSIVANTES POTENCIALIZADORES DA TRANSMISSÃO INIBITORIA GABA

Fenobarbital Benzodiazepinicos Vigabatrina Gabapentina tiagabina

BARBITURICOS

Fenobarbital Mais antigo dos anticonvulsiovantes

disponiveis. Seguro Farmaco de escolha para crises convulsivas

em LACTANTES Eficaz para crises parciais e crises tonico-

clonicas Dose de ataque de 20mg/kg/dose.,IM ou EV. Escolha para bebes maiores de 2 meses.

BENZODIAZEPINICOS

DIAZEPAM:

Vias IV OU RETAL - Altamente eficaz na interrupção da atividade convulsiv continua.

Via Oral – rápida tolerancia

CLONAZEPAM: Ação prolongada Maior efícácia em crises de ausencia Doses 0,1-,0,2 mg/kg Doses gradualmente crescente para alguns

pacientes.

VIGABATRINA

Anticonvulsivante Inibe catabolismo do GABA - inibidor

irreversível da GABA transaminase (GABA-T) Efeitos adversos no SNC e danos

visuais Não aprovado pelo FDA, uso no Canadá,

México e UK.

FARMACOS Mecanismo de Ação

Dose

mg/dia

Indicações Clinicas

Efeitos Adversos

TIAGABINA Inibidor da captação do GABA

16-56 Crises parciais Ansiedade,tonteira,tremor,dificuldade de conc. e depressão

GABAPENTINA Analogo do GABA.produz alteração no met. E inibição da captação de GABA

2.400 Crises parciaisCrises tonico clonicas

Sonolencia,tonteira,ataxia cefaleia e tremor

VIGABATRINA Inibidor da degradação GABAInibidor da captação do GABA

500mg 2Xdia 2-3g por dia

Crises parciais pacientes refratarios e outros tratamentos

Agitação confusão e psicose 1/3 dos pacientes problemas visuais