Principais fármacos que agem estimulando o Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático. (SNAP)

Universidade do Oeste de Santa CatarinaFarmacologia I - Farmácia – 4ª fase Acadêmicas: Amanda Franchin, Carla Bazzo, Gabriele Bee e Karen Zanferrari1

Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático

É o responsável por estimular ações que permitem ao organismo responder a situações de calma. Essas ações são: a desaceleração dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão arterial, a diminuição da adrenalina e açúcar no sangue.

Drogas colinérgicas são medicamentos ou venenos que agem estimulando ou imitando o sistema nervoso parassimpático.

Dependente da Acetilcolina, pois é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema.

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Colinérgicos

Os agentes colinérgicos são fármacos que direta ou indiretamente produzem efeitos similares aos causados pela acetilcolina.

Os efeito colinérgicos são obtidos pelos seguintes meios:

1- Estimulo dos sítios receptores específicos: muitos dos agentes colinérgicos empregados na clinica agem por este mecanismo.2- Inibição de acetilcolinesterase: diversos fármacos agem por este mecanismo, levando a acetilcolina a acumular-se em sítios de transmissão colinérgicas

São usados para tratar distúrbios gastrintestinais e da bexiga. Alguns para tratamento de glaucoma.

Entre as reações adversas, os colinérgicos produzem alguns efeitos colaterais de menor importância, tais como miose, sudorese, salivação ecessiva, distúrbios gastrointestinais, braquicardia, queda da pressão sanguínea.

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Como funciona o SNAP?

Paulo estava caminhando pela calçada, de repente um cão raivoso veio em sua direção, o sistema nervoso autônomo simpático foi ativado, momento de fuga, ou seja, liberação de adrenalina, aumento da pressão etc.

Finalmente Paulo consegue enganar o cão e esconder-se em uma cerca; o sistema nervoso autônomo parassimpático é ativado, diminuindo a adrenalina, normalizando os batimentos cardíacos e fazendo com que Paulo se acalme.

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Fluxograma da interação do SNAP e os tipos de fármacos

Acetilcolina

Parassimpático

Colinérgicos

Fármaco de ação direta

Fármaco de ação indireta

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Fármaco de ação direta

Fármaco de ação indireta

Ésteres de colina

Alcaloides vegetais

Inibidores reversíveis da colinesterase

Promotores de liberação

de acetilcolina

Inibidores irreversíveis

da colinesterase

Colinérgicos

Betanecol

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Pilocarpina

Donepezila

Ecotiofato

Cisaprida

Ésteres de colina

Alcaloides vegetais

Fármacos de ação direta

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Ésteres de Colina

Mecanismo de ação: Atua como um agonista seletivo dos receptores muscarínicos do sistema nervoso parassimpático, especificamente a nível do receptor muscarínico do tipo M3, sem que tenha efeitos sobre os receptores nicotínicos. 

Efeitos farmacológicos: Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga. Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfíncter esofágico inferior. Tem os efeitos mais longos que o da acetilcolina,

Efeitos adversos : As reações adversas ocorrem com maior frequência quando a dosagem é aumentada. Foram observadas as seguintes reações adversas: contrações ou desconforto abdominal, cólicas dolorosas, náuseas, diarréia, salivação, urgência urinária, cefaleia, hipotensão com taquicardia reflexa, rubor produzindo uma sensação de aquecimento, sensação de calor nas faces e sudorese, broncoconstrição, ataque asmático, lacrimação etc.

Indicações:O betanecol é usado no tratamento da retenção urinária que resulta de uma anestesia geral ou uma neuropatia diabética da bexiga urinária. Se usa também para aliviar a atonia (falta de tônus muscular) gastrointestinal.

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Betanecol

Liberan

Liberan contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia é relacionada com a acetilcolina. 

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Betanecol

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Alcaloides vegetais

Mecanismo de ação: Atua ativando o sistema parassimpático para aumentar a produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo.

Efeitos farmacológicos: Usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias e na síndrome de Sjogren.

Efeitos adversos : Náusea e vômito, Corrimento nasal, Diarreia, Calafrios ou calor, Urinar mais, Cansaço, Tontura, Acidez e dor estomacal, Inflamação de membros, Dor de cabeça

Indicações: A pilocarpina em colírio é usada como agente miótico(provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma. Em comprimidos serve para tratar ressacamento de olhos, boca e pele. A pilocarpina também pode ser administrada por via intravenosa para exercer efeito antídoto contra envenenamento por atropina, um antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos.11

Pilocarpina

Jaborandi e Salagen

A pilocarpina é um alcalóide parassimpaticomimético extraído das folhas do jaborandi, usado para tratar ressecamento dos olhos, boca e pele. Nome comercial Salagen.

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Pilocarpina

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Inibidores reversíveis

da colinesteras

e

Inibidores irreversíveis

da colinesteras

e

Fármacos de ação indireta

Promotores de liberação

de acetilcolina

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Inibidores reversíveis da colinesterase

Mecanismo de ação: Seus efeitos clínicos são resultantes da inibição da enzima acetilcolinesterase, o que leva ao aumento da concentração extracelular de acetilcolina no córtex cerebral e hipocampo.

Efeitos farmacológicos: Estudos demonstraram que o uso crônico do donepezil modula positivamente receptores colinérgicos nicotínicos, e tem capacidade neuroprotetora.

Efeitos adversos : São leves e passageiros : vômito, enjoo, anorexia, fadiga, insônia, câimbras.

Indicações:É um fármaco de ação colinérgica indireta. É aprovado para o tratamento da Doença de Alzheimer.

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Donepezila

Eranz

Eranz® (cloridrato de donepezila) é um medicamento indicado para o tratamento da doença de Alzheimer. Acredita-se que Eranz® exerça sua ação terapêutica com o aumento da concentração da acetilcolina (substância presente na junção entre células do sistema nervoso) através da inibição reversível da quebra da mesma pela enzima acetilcolinesterase (tipo de enzima que quebra ou inativa a acetilcolina).

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Donepezila

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Promotores de liberação de acetilcolina

Mecanismo de ação: Nas terminações nervosas pós-ganglionares é capaz de ligar-se ao receptor 5HT4, e fazer que seja liberada acetilcolina no trato gastrointestinal.

Efeitos farmacológicos: Devido o aumento da contração muscular do esôfago e estômago, resulta em um esvaziamento em tais sistemas, ou seja, aumenta o transito peristáltico.

Efeitos adversos : Arritmia cardíaca; aumento da pressão arterial; aumento dos batimentos cardíacos; barulho na barriga; cólica; convulsão; diarreia; dor de cabeça; dor na barriga; palpitação; rinite; tontura

Indicações:A Cisaprida é um fármaco utilizado pela medicina como tratamento do refluxo gastresofágico. Esse medicamento de uso oral age estimulando o funcionamento do sistema digestivo, ideal para o tratamento de prisões de ventre e refluxo gastresofágico.

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Cisaprida

Presistín

Medicamento do México a base de Cisaprida.É indicado para Gastroparesia, seja idiopática ou associada a neuropatia diabética, anorexia nervosa, pós-vagotomia ou gastrectomia parcial. Os sintomas consistem principalmente de saciedade precoce, anorexia, náuseas e vómitos.

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Cisaprida

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Inibidores Irreversíveis da Colinesterase- Ecotiofato

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Referências:

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• Wikiwand.com• Infoescola.com • Bulas.med.br

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• Livro: Química farmacêutica\ Andrejus Korolkovas, Joseph H. Burckhalter

• Medicinanet.com.br• Docplayer.com.br/14621748-Farmacologia-colinergica.html