Quinolonas.

Presentado por:

Alexandra Delgado 2008-0410.

Daphnee Rigaud 2007 0928

Charles Jean Jn. Joseph 2007 0130

Quinolonas.

Presentado por:

Alexandra Delgado 2008-0410.

Daphnee Rigaud 2007 0928

Charles Jean Jn. Joseph 2007 0130

Universidad Católica Nordestana

Terapéutica Neumología

¿QUE SON QUINOLONAS?

¨ Antibióticos que inhiben la topoisomerasa II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV.

CLASIFICACION

¨ De acuerdo a sus rasgos generacionales se clasifican en 4:1° generación: Acido Nalidixico2° generación: Ciprofloxacina3° generación: Levofloxacina

4° generación : Moxifloxacina

                                                                  

Presentación

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

¨ Tienen excelente actividad contra gramnegativas aerobias.

¨ Actividad limitada para grampositivos.

¨ Nuevos fármacos mejoras contra grampositivos

RESISTENCIA

¨ En especial estafilococos, Pseudomonas y serratia.

¨ Una o más mutaciones en la región de unión a la quinolona con la enzima blanco.

¨ Cambio en la permeabilidad del microorganismo.

Espectro Bacteriano

¨ Escherichia coli¨ Salmonella¨ Shigella¨ Enterobacter ¨ Haemophilus influenzae¨ Campylobacter¨ Neisseria¨ Pseudomonas aeruginosa

Espectro Bacteriano

¨ Enterococcus ¨ neumococos ¨ Staphylococcus aureus resistente a meticilina ¨ Chlamydia ¨ Mycoplasma ¨ Legionella¨ Brucella, Mycobacterium tuberculosis, ¨ Serratia ¨ Moraxella catarrhalis

ACIDO NALIDIXICO

¨ Tiene acción frente a bacterias gramnegativas y se utilizan en el tratamiento de infecciones urinarias.

                                 

Farmacodinamia

¨ Actúa sobre la DNA girasa de la bacteria e interrumpe su duplicación.

FARMACOCINETICA

¨ Administra - Vía oral

¨ Absorbe - Tubo digestivo

¨ Metaboliza – Hígado

¨ Elimina - Orina y heces

INDICACION, DOSIS, PRESENTACION

¨ Infecciones de vías urinarias agudas y crónicas.

¨ Dosis: 1g cada 6 horas durante dos semanas

¨ Presentación: Tabletas de 250 y 500 mg

REACCIONES ADVERSAS

– Alteraciones gastrointestinales– Alteraciones hematológicas– Cefalea– Visión borrosa– Erupción cutánea

CONTRAINDICACIONES

¨ Lactancia

¨ Aumento de la presión Intracraneal

CIPROFLOXACINA

– Se puede utilizar en cualquier tipo de infección.

– Bacterias gram-negativas y gram-positivas

FARMACODINAMIA

¨ Inhibición de DNA girasa que evita la replicación y de la bacteria.

FARMACOCINETICA

¨ Administra: V. oral y V. intravenosa

¨ Vida media: de 5 horas

¨ Metaboliza: hígado

¨ Elimina: Orina y heces

INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION

¨ Infecciones urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas por 2 semanas.

¨ Infecciones gastrointestinales, Infecciones de vías respiratorias e infecciones de huesos y articulaciones.

¨ 500 mg cada 12 horas

INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION

¨ V. intravenosa: 400 mg cada 12 horas.

¨ Presentación: Tabletas de 250, 500 y 750 mg

¨ Ampolletas de 200 y 400 mg

REACCIONES ADVERSAS

– Alteraciones gastrointestinales– Nauseas– Diarrea– Vomito– Dolor abdominal– Vértigo – Convulsiones – Alteraciones hematológicas

CONTRAINDICACIONES

¨ Embarazo

¨ Lactancia

¨ Pacientes Hipersensibles al fármaco

LEVOFLOXACINA

¨ Gran actividad antibacteriana.

¨ Bacterias resistentes a fármacos de antiguas generaciones

FARMACODINAMIA

¨ Inhibe la DNA girasa enzima que se encarga de la síntesis.

FARMACOCINETICA

¨ Administra V.O y V.I.V

¨ Vida media de 6 a 8 horas

¨ Elimina Orina

INDICACION, DOSIS, PRESENTACION

¨ Infecciones de vías urinarias, piel, tejidos blandos, vías respiratorias.

¨ Dosis: 500 mg cada 24 horas Función renal normal.

¨ Presentación: Tabletas y ampolletas de 500 mg.

REACCIONES ADVERSAS

¨ Somnolencia

¨ Fatiga

¨ Alteraciones gastrointestinales

CONTRAINDICACIONES

– Pacientes con hipersensibilidad

– Embarazo

– Lactancia

OralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoBalofloxacinoGemifloxacinoPazufloxacino

ParenteralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoPazufloxacinoSitafloxacinoClinafloxaxino

4ta Generación

Quinolonas.

Espectro similar al anterior pero expandiéndose a anaerobios (Clostridium y bacteroides).

Fluoroquinolonas.

• Las nuevas FLuoroquinolonas tienen mejores propiedades farmacocinéticas comparadas con las quinolonas previas.

• Su vida media es más larga.

• Una dosis al día lleva a picos más altos del antimicrobiano.

• Su gran volumen de distribución logra una gran penetración en los tejidos.

• Moxifloxacina y Gatifloxacina tienen gran actividad contra estafilococos y estreptococos, anaerobios y gram-negativos, pero pierden actividad contra Pseudomona aeruginosa al compararlas con ciprofloxacina.

Fluoroquinolonas (II).

GatifloxacinaSe aprobó en el año 2000 para el tratamiento de infecciones de la piel, tracto respiratorio e infecciones genitourinarias. Está aprobada para el tratamiento de sinusitis aguda bacteriana.

GemifloxacinaSe aprobó en los Estados Unidos en 2003, y ha sido evaluada en el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas. Tiene la mejor actividad contra S. pneumoniae que cualquier otra .fluoroquinolona y mantiene amplio espectro contra bacilos Gram-negativos, excepto Pseudomonas.

Fluoroquinolonas (III).

Levofloxacina, Sparfloxacina y, sobre todo, Trovafloxacina poseen actividad in vitro contra anaerobios y difieren de las quinolonas antiguas por su mayor actividad sobre bacterias Gram-positivas, manteniendo una acción similar sobre los gérmenes Gram-negativos aerobios.

Fluoroquinolonas (IV).

Mecanismo de acción. Inhibición de la síntesis de ADN bicatenario provocada por el bloqueo de la sub-unidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicación del DNA.

Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de

separarla parte replicada del DNA.

Este mecanismo tiene mayor importancia

en las bacterias grampositivas.

Favorece el proceso de endonucleosis (producción de endonucleasas.)

BIBLIOGRAFIA

¨ Goodman, W.; R. Hillman. 2007. Bases Farmacológicas de la Terapéutica.

¨ Imágenes de Internet