Post on 07-Apr-2016
ANALGÉSICOS E ANTINFLAMATÓRIOS
CORTICOESTERÓIDES
ANALGÉSICOS NARCÓTICOS
ANTI-HISTAMÍNICOS
ANTI-REUMATÓIDES
ANTI-GOTOSOS
AINES
DAINES- Drogas Antinflamatórias Não
Hormonais (Esteroidais)ANALGÉSICOS NÃO
NARCÓTICOS
HISTÓRIA
MECANISMO DE AÇÃO
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS DAINES
ANTINFLAMATÓRIA
MAIOR ATIVIDADE: Indometacina e Piroxicam
MÍNIMA ATIVIDADE: Paracetamol e Dipirona
MÉDIA: Ibuprofeno entre outros
SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE AÇÃO DOS AINES
Reduz a síntese dos mediadores da inflamação
Reduz mediadores químicos do sistema da calicreína
Inibe a aderência dos granulócitos
Estabiliza lisossomas
Inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e
Macrófagos para os sítios onde há inflamação.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS DAINES
ANTIPIRÉTICA
EFEITO ANTIPIRÉTICO:
Reduz a temperatura corporal elevada
Bloqueia a produção de prostaglandinas induzida pelos pirogênios
Bloqueia a resposta no SNC à interleucina-1
EFEITO ANALGÉSICO:Inibição da ação sensibilizante das PG
EFEITOS SOBRE AS PLAQUETAS:Inibição da síntese do tromboxano Inibem a agregação plaquetária e prolongam o tempo de sangramento
AINESEVIDÊNCIAS
BENEFÍCIO DEFINIDOARTRITE REUMATÓIDE E DISMENORRÉIA PRIMÁRIA
BENEFÍCIO PROVÁVELDORES AGUDAS E CRÔNICAS – uso tópico
NECESSIDADE DE AVALIAÇÃO – Risco/BenefícioOSTEOARTRITE, LOMBALGIA, DOR CIÁTICA, PÓS-OPERATÓRIA
BENEFÍCIO DESCONHECIDODORES AGUDAS E CRÔNICAS; DORES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS
SUGERIDA INEFICÁCIA/RISCOALTAS DOSES; INTERAÇÕES ENTRE DOIS DAINES; PREVENÇÃO DE CONVULSÃO FEBRIL (ibuprofeno)
AINESCLASSIFICAÇÃO
-DERIVADOS DO ÁC. SALICÍLICO – SALICILATOS: AAS, diflunisal, salicilato de sódio
-ÁC. INDOLACÉTICOS: Indometacina, sulindaco
-ÁC. HETEROARILACÉTICOS: Tolmetina, diclofenaco, cetorolaco
-ÁC. ARILPROPIÔNICOS: Naproxeno, ibuprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, oxapozina
-ÁC. ANTRANÍLICOS: ác. Mefenâmico, ác. Meclofenâmico
-ÁC. ENÓLICOS: Piroxicam, meloxicam
-ALCANONAS: Nabumetona
-INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2-ROFECOXIB, CELECOXIB, PARECOXIB, VALDECOXIB
-ÁC. INDOLACÉTICOS: Etodolaco
-SULFONANILIDA: Nimesulida
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS SALICÍLICOS:
Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila
Ácido Acetil Salicílico: AAS®
Salicilato de Sódio: Enterosalicil®
Salicilamida: Benesal®
Diflunisal: Dolobid®
Benorilato: Benoral®
QUÍMICA E FARMACOCINÉTICA:
Ácido Acetil Salicílico
Rapidamente absorvido no estômago e porção proximal do intestino delgado
Concentração máxima = 2 horas
Quando um tampão eleva o pH para 3.5 a irritação gástrica é minimizada
A aspirina é hidrolizada a ácido acético e salicilatos
A alcalinização aumenta a excreção de salicilato livre
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSFENAMATOS: Ácido mefenâmico
AC. MEFENÂMICO POSTAN ®
FLUFENÂMICO TECRAMINE®
Propriedades analgésicas e antipiréticos
Mais tóxico
Nao deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianças.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSPIRAZOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS PROPIÔNICOS:
Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO:
NAPROXENO NAPROSYN®
IBUPROFENO RUFIN ®, MOTRIN ®
Efeitos adversos:
•Irratação gástrica
•Prurido, exantemas, cefaléia, edema periférico
•Agranulocitose e anemia aplástica
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSOXICAMS:
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
PIROXICAM - FELDENE®
Meia vida: 45 horas
Reações adversas: tonturas, zumbidos, cefaléia e exantema
Util na artrite reumatóide
Dose média: 20 mg.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS ACÉTICOS: Indometacina, Sulindaco
INDOMETACINA- INDOCIN
SULINDACO CLINORIL
Potente inibidor das PGs, nao é analgésico de uso geral, e contra-indicada em crianças.
ÚTIL EM SITUAÇÕES ESPECIAIS:
Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante,
osteoartrite de quadril
Efeitos TGI: dor abdominal, diarréia, hemorragia digestiva
Efeitos Centrais: cefaléia, , tonteiras, confusão.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS FENILACÉTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco
DICLOFENACO: VOLTAREN ®, CATAFLAN®
Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatórias, antipiréticas e analgésicas.
T1/2: 1-2 h.
-Maior potência que o naproxeno
-Uteis em osteroartrites, artrite reumatóides, dores musculo-esqueléticas agudas
Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto,
Dor gastrointestinal e ulceração gástrica.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSDERIVADOS DO p-AMINOFENOL
FENACETINA
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Efeito analgésico e antitérmico= aspirina
Efeito antiinflamatório : reduzido
Efeitos tóxicos:Intoxicação crônica: metemoglobinemia
Intoxicação aguda: necrose hepática
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSINIBIDORES DA COX-2: Celecoxibe, Lumiracoxibe, e demais coxibes; Meloxicam
DAINES
EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:
GI- Piroxicam maior risco de hemorragias- ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2
CUTÂNEOS- ác. Mefenâmico e sulindaco
RENAIS- nefropatia analgésica ( nefrite crônica e necrose papilar renal)
OUTROS –dist. Medula óssea, hepáticos, asma.
EFEITOS GASTROINTESTINAIS
A absorção dos salicilatos lesa as células da mucosa e quebra o equílibrio entre elas o ácido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes.
Inibição das prostaglandinas da série torna o estômago mais suscetível à lesão.
Podem provocar hemorragias gastrintestinais.
DAINES
EFEITOS INDESEJADOS DOS SALICILATOS:
SALICILISMO
ASMA
ERUPÇÕES CUTÂNEAS
SÍNDROME DE REYE
ALTERAÇÕES METABÓLICAS
DISTÚRBIOS DA HEMOSTASIA
ALTERAÇOES DO EQUÍLIBRIO ÁCIDO-BASICO
Os salicilatos produzem:
Estimulação direta do centro respiratório
Desacoplamento da cadeira de fosforilação oxidativa
Consumo de O2 e CO2 H iperventilação
Pulmonar p CO2 alveolar e plasmática: alcalose
Respiratória excreção de HCO3-, K+
Intoxicação grave: o centro respiratório inicialmente estimulado, sofre depressão com diminuição ventilatória pulmonar pCO2 alveolar e plasmática e do pH sanguíneo Acidose respiratória
EFEITOS SOBRE O SNC
SALICILISMO: zumbido, diminuição da acuidade auditiva e vertigens
EFEITO URICOSÚRICO : 2g
4g
INTERAÇÕES COM AINES
ANTICOAGULANTES
ANTI-HIPERTENSIVOS
AGENTES URICOSÚRICOS (sulfimpirazona, probenecida)
ANTICONVULSIVANTES (Fenitoína, Clorpropamida, ác. Valpróico
LÍTIO
ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EXEMPLOS
COMPOSTOS DE OURO: AUROTIOMALATO DE SÓDIO OU AUROTIOGLICOSE – AURANOFINO: RIDAURA®
SULFASALAZINA: AZULFIN®
ANTI-MALÁRICOS:CLORIDRATO DE CLOROQUINA:PALUSTAR®
DICLORIDRATO DE CLOROQUINA: DICLOKIN®
DIFOSFATO DE CLOROQUINA: CLOPIRIN®, DICLOKIN®
GLICOSAMINA: sulfato de glicosamina- DINAFLEX®, ARTROLIVE® glicosaminoglicans-peptídios, complexo- RUMANOL®
CONDROITINA: sulfato de condroitina - DUNASON®, ARTROLIVE®
ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – MECANISMO DE AÇÃO
COMPOSTOS DE OURO: inibição da fagocitose, estabilização da membrana lisossomal, redução da atividade de complemento, inibição da síntese de PG.
SULFASALAZINA: ação local (cólon), inibição da síntese de PG.
ANTI-MALÁRICOS: inibição da quimiotaxia leucocitária, prejuízo de reações dependentes de complemento
GLICOSAMINA: aumento da biossíntese de peptidioglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial
CONDROITINA: Sulfato de condroitina é um glicosaminoglicano (CAG), tipo de proteoglicano com predominância na substância base da cartilagem, ossos e vasos sanguíneos, também aparece em outros tecidos conectivos. Estimula a produção de cartilagem e inibi a ação das enzimas que a destrói.
ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EFEITOS COLATERAIS
COMPOSTOS DE OURO: mucocutâneos: eritema, dermatite exfoliativa, colite, glossite, vaginite, pigmentação cinza-azulada (criíase)
Renais: proteinúria, hematúria, síndrome nefrótica
Hematológicos: trombocitopenia, agranulocitose, anemia aplástica fatal
GI: cólica intestinal
Outros: neurite periférica, encefalite, hepatite, lesão pulmonar aguda, crise nitritóide
SULFASALAZINA: tontura, cefaléia, fotossensibilidade, anorexia, nâuseas, vômito, diarréia, oligospermia reversível.
ANTI-MALÁRICOS: nâuseas, vômito, diarréia, dor abdominal, agranulocitose, leucopenia, miopatia, neuropatia, nefrotoxicidade, alopécia, azoospermia.
ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EFEITOS COLATERAIS
GLICOSAMINA: desconforto gástrico, diarréia, nâusea, prurido e cefaléia
CONDROITINA: não foram demonstrados efeitos adversos após período de uso superior a 6 anos – Fonte: CRIM, janeiro, 2005
TRATAMENTO DA GOTAALOPURINOL: ZYLORIC®Iinibe a síntese da ácido úrico – Ef indesejados: GI, reações cutâneas. Ataque agudo de gota no início do tratamento
PROBENECID; SULFIMPIRAZONA: Uricosúricos
COLCHICINA: Inibe a migração de leucócitos – Ef. Ind. : GI, diarréia intensa em altas doses que pode levar a hemorragia GI, lesão renal, raramente discrasias sangüíneas.
AINES
MECANISMO DE AÇÃO DO ALOPURINOL