Farmácia - Aula 04
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FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAee
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
Marina Ázer MazotiIPED
INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO
FARMACOLOGIA
FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
Relação: concentração fármaco e célula/tecido
“alvo”
Caminho percorrido pelo fármaco
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS;
DISTRIBUIÇÃO PELO ORGANISMO;
METABOLISMO DE FÁRMACOS;
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS.
ABSORÇÃOABSORÇÃO
Passagem de uma substância de seu local de administração para o plasma.
Via de administração: caminho pelo qual o medicamento é levado ao organismo para exercer seu efeito.
Exceção: endovenosa.Importância.
Rang & DaleBasile & Paulo
VIAS DE ADMINISTRAÇÃOVIAS DE ADMINISTRAÇÃO ORAL (absorção: intestino). Ex: anticoncepcionais ,
antibióticos...
SUBLINGUAL (absorção na cavidade oral). Ex: dinitrato de isossorbida;
RETAL. Ex: Fosfo enema;
INALATÓRIA. Ex: anestésicos gerais: isoflurano;
INJETÁVEL (intravenosa, intramuscular, subcutânea, intratecal). Exemplos: insulina, analgésicos opioides, antibióticos...
APLICAÇÃO A SUPERFÍCIES EPITELIAIS (pele, córnea, mucosas vaginal e nasal). Ex: estrógenos – pele.
DISTRIBUIÇÃO DE DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOSFÁRMACOS
Compartimentos orgânicos:Líquido extracelular: plasma,
interstício e linfa;Líquido intracelular: interior de
todas as células;Líquido transcelular: líquidos
cefalorraquidiano, intra-ocular, peritoneal, pleural e sinovial, secreções digestivas;
Tecido adiposo.
DISTRIBUIÇÃO DE DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOSFÁRMACOS
Moléculas: livre ou ligada;
Ácidos e bases: equilíbrio químico;
Barreiras celulares: hematoencefálica (solubilidade).
Rang & Dale
METABOLISMOMETABOLISMOConversão enzimática de uma
entidade química em outra;
Fígado: maioria das substâncias;
Intestino. Ex: salbutamol;
Plasma. Ex: suxametônio;
Pulmões. Ex: prostanoides;Rang & Dale
METABOLISMOMETABOLISMOFÍGADO: Metabolismo de primeira
passagem:Sistema citocromo P450 (CYP): fases I e II;Fase I: reações catabólicas: oxidação,
redução, hidrólise.Fase II: reações anabólicas: conjugação.
Finalidade: diminuição da lipossolubilidade e facilidade para eliminação renal.
Pró-fármacos;
Metabólicos tóxicos: paracetamol e ciclofosfamida.
EXCREÇÃOEXCREÇÃOEliminação do corpo de
substâncias inalteradas ou de seus metabólitos;
RenalHepatobiliarPulmonarSecreções (suor e leite materno)
EXCREÇÃOEXCREÇÃORENAL: URINAFiltração glomerular: moléculas
pequenas.Secreção tubular ativa: as
moléculas das substâncias são transferidas para a luz tubular renal através de sistemas carreadores não-seletivos. Ex: furosemida, amilorida, probenecida, morfina...
Difusão passiva: reabsorção de substâncias. Ex: água
EXCREÇÃO RENALEXCREÇÃO RENAL
Fig 1: Glomérulo, túbulos proximal e distal, alça de Henle e túbulo coletor. Estruturas formadoras do néfron, que é a unidade formadora do rim.
Depuração renal (CLr): volume de plasma que contém a quantidade da substância que é removida pelo rim em determinada unidade de tempo. Para fármacos que não são inativados pelo metabolismo, a taxa de eliminação renal é o principal fator que determina a duração de sua ação. Exemplos: furosemida, gentamicina, metotrexato, atenolol, digoxina, benzilpenicilina, cimetidina, neostigmina, tubocurarina.
OUTRAS FORMAS DE EXCREÇÃOOUTRAS FORMAS DE EXCREÇÃO
FÍGADO:Metabolismo de primeira
passagem: liberadas para o intestino (bile).
PULMÕES:Anestésicos gerais halogenados:
fenitoína.
Leite materno e suor.
OBRIGADAOBRIGADA