DR. BRUNO BORGES HERNANDESR3 MEDICINA ESPORTIVA

ESTERÓIDES ANABOLIZANTES NO

ESPORTE

Conceito

Androgênios: hormonios esteróides secretados 1° pelos testículos e também pela gl. adrenais e ovários.

Testosterona: principal hormonio responsável pelas características sexuais 1° ( in utero e neonatal ). Tb responsável pelas características 2° puberais.

Esteróides anabólicos: derivados da testosterona, cuja estrutura molecular são ajustadas p/ maximizar efeitos anabólicos e diminuir os andrôgenicos.

Conceito

A produção adrenal dos androgênios está sob controle da corticotropina.

Já a produção das células testiculares está sob controle do GnRH (hormônio de liberação das gonadotrofinas) hipotalâmico.

O GnRH atua na hipófise anterior, promovendo a liberação de FSH, que estimula a gametogênese, bem como a liberação de LH, estimula a secreção de androgênios.

Fisiologia

Conceito

A síntese dos hormônios androgênios dá-se a partir do colesterol.

Este irá formar, após sucessivas oxidações, a pregnenolona. A pregnenolona é o principal precursor dos hormônios esteróides.

Durante a conversão da pregnenolona à testosterona, ocorre a formação de desidroepiandrosterona (DHEA), androstenediona e 5- diidrotestosterona ( DHT ).

Conceito

Dehidroepiandrosterona ( DHEA): - Precursor secretado pela gl. Adrenal. - Promove ↑ massa muscular e perda de peso. - não eleva níveis de Testosterona séricos, nem ganho de

força. - devido potencial androgênico, não é recomendado p/

jovens e mulheres.

Conceito

Androsterediona: - esteróide fraco disponível em mtos suplementos

nutricionais. - precursor imediato da testosterona, como estradiol e

estroma. - sua atividade anabólica é 1/5 ou 1/10 da testo. - não há evidencias de ganho de massa ou força.

Conceito

5-Diidrotestosterona ( DHT ): - androgênio ativo em mtos tecidos-alvo, sendo

considerado tão potente quanto a testosterona.

Conceito

No homem adulto normal, a concentração plasmática de testosterona varia de 300 a 1.000ng/dl e a taxa de produção diária está entre 2,5 e 11mg.

40% da testosterona circulante ligam-se a uma proteína plasmática denominada proteína ligante do hormônio sexual.

aprox 2% estão livres, sendo que o restante está associado à albumina e outras proteínas plasmáticas.

Uso clínico

1. reposição hormonal 1° ou 2° em hipogonadismo, 2. puberdade e crescimento retardados, 3. micropênis neonatal, 4. def androgênica parcial em homens idosos, 5. def androgênica secundária a doenças crônicas, 6. contracepção hormonal masculina, 7. osteoporose, 8. anemia causada por falhas na MO ou nos rins, 9. CA de mama avançado, 10. obesidade. 11. ↑ massa muscular em DPOC, HIV e distrofias

musculares

EA no Esporte

1935: testosterona sintetizada pela 1° vez ( Ruzica e Welstein)

1939: Boje sugeriu que horm esteroides poderiam melhorar o desempenho atletico.

1945: popularização “ the male hormone “.

EA no esporte

1954: franca utilização por atletas russos no campeonato mundial de levantamento de peso.

1956: Laboratorio Ciba criou Metandrosterona, Dianabol.

1964: Olimpíadas de Tóquio largamente utilizado em diversas modalidades

1976: Olimpíada de Montreal inicio do controle de dopagem para detecção de EA.

1986: estudo americano demonstrou que 6,6% homens adultos usaram, sendo 38% antes dos 16ª.

EA no esporte

3 metodologias de uso: 1. Ciclos: período de utilização de tempos em tempos,

que varia de quatro a 18 semanas;

2. “pirâmide”, começa com pequenas doses, aumentando-se progressivamente até o ápice e, após atingir esta dosagem máxima, existe a redução regressiva até o final do período;

3. “stacking” (uso alternado de esteróides de acordo com a toxicidade), refere-se à utilização de vários esteróides ao mesmo tempo

Efeitos na performance

Acredita-se que os EA melhoram o desempenho atlético por:

- aumentarem a massa muscular ° aumento da síntese protéica muscular, ° promoção da retenção de nitrogênio, ° inibição do catabolismo protéico ° estimulação da eritropoiese,

- promoverem a agressividade e a motivação.

Efeito anabólico

Devido a indução de síntese proteica nas cels musculares esqueléticas.

EA atuam em receptores citoplasmáticos específicos, e este complexo ativa o núcleo a sintetizar RNA ribossomal e mensageiro, iniciando a sintese proteica.

Este efeito anabólico pode ser obtido indiretamente pelo ↑ dos níveis de GH endógeno associado à adm de EA.

Efeito Anticatabólico

Mediado por 2 vias: a) revertendo o ef catabólico dos glicocorticóides

liberados após treinos intensos.

b) melhoram a utilização das proteínas ingeridas, assim ↑ retenção nitrogenada

Aprimoramento do comportamento agressivo

Encourajamento a treinos mais intensos e adquirir mais vantagens em competições.

benefícios

A adm de testosterona combinado com treinos de força levam ao ganho de massa corporal, ↑ vol. Muscular e ↓ gordura.

Também usado em esportes de endurance, pelo ef. Anticatabólico, melhorando a recuperação pós-treino e permite maiores volumes de treinos.

Alem de estimular a eritropoiese, ↑ o transporte de oxigênio.

benefícios

androgênios podem ↑ a síntese protéica, através da estimulação intramuscular da expressão do gene para o IGF-I (insulin-like growth factor-I)

o uso de EAA causa hipertrofia das fibras tipo IIa, aumento mionuclear e formação de novas fibras, nos músculos trapézio e vasto lateral, além de aumento na expressão de receptores androgênicos no músculo trapézio.

Kadi

Literatura

Diversos trabalhos sugerem que a testosterona age diretamente na expressão do gene da proteína contrátil em animais, uma vez que esta causa aumento na largura das fibras musculares devido a elevação no número de miofilamentos e miofibrilas, além de induzir mudanças na estrutura das isoformas da miosina de cadeia pesada.

Literatura

Os estudos clínicos no que se refere ao aumento da força e da massa muscular são inconclusivos, muitas vezes por apresentar problemas metodológicos, como o efeito placebo.

Atletas que receberam 100mg de metandienona/dia, durante 6 sem, apresentaram ↑ de peso na massa magra corporal e ↑ do tamanho muscular. A força e o desempenho melhoraram a cada período de treinamento, mas não foi diferente do grupo placebo. As alterações no peso e na composição corporal podem ter sido causadas por ↑ intracelular de fluido.

Hervey et al. 1976

Literatura

Utilizando 600mg testosterona/semana, durante 10 sem, verificou o ↑ da força e hipertrofia muscular em homens saudáveis.

Seus resultados demonstraram que a testosterona, ppalmente quando combinada com treinamento de força, ↑ a massa livre de gordura, a massa muscular e a força desses indivíduos.

Bhasin et al.

Literatura

uso de DHEA em atletas australianos, verificou que estes utilizam como agente anabólico para elevar os níveis de testosterona e androstenediol. Entretanto, sua eficácia como agente anabólico e produtor de energia permanece sem comprovação. Assim como a DHEA, a androstenediona tem sido utilizada com o intuito de elevar os níveis de testosterona.

Corrigan,1997

Literatura

Todavia, demonstrou que a suplementação de androstenediona não elevou as concentrações plasmáticas de testosterona nem promoveu adaptações do músculo esquelético no treinamento de resistência.

King et al,

1999

Efeitos Adversos

Bastante comuns, ppalmente em mulheres.Normalmente reversíveis com parada do uso.↑ risco de morte 3,1% para 12,9% em levantadores de

peso.↑ risco de mortes violentas por comportamento

impulsivo, agressivo e sintomas depressivos.Além do risco de infecções por HIV, hep B e C, e

formação de abcessos pelo compartilhamento de agulhas.

Toxidade

Fígado: - 80% dos usuários desenvolvem alt Hepáticas como

hiperbilirubinas e ↑ enzimas. - uso contínuo pode levar obstrução biliar e icterícia,

além do desenvolvimento de Ca hepático. - reversívl com cessação, cerca de 3m.

Tumores: - incluem Wilms, Ca próstata, leucemias. - não é possivel provar a relação direta entre CA e EA.

Toxidade

Lípides: - ocorre ↓ HDL e ↑ LDL, o que gera o risco de

desenvolvimento DAC. Também reversível.

HAS: - secundário a retenção de sódio e água. - diminuição do relaxamento vascular

Toxidade

Cardiovascular: - insuf cardíaca, fibrilação ventricular, tromboses, HVE,

dçs isquemicas e IAM.

- devido alteração no metabolismo de lipoproteínas e presença de disf endotelial.

Alem de estimular a agregação plaquetária .

Toxidade

Imunidade: - ↓ da imunidade humoral com ↓ IgG, IgM e IgA.

Pele: - produção excessiva sebácea, inclue Acne, cistos

sebáceos, foliculites, furúnculos, ↑ pêlos e distribuição masculina.

Psicologico: - efeitos na irritabilidade, humor, libido. - esquizofrenia aguda e psicose transiente. - dependencia química, depressão, impotencia e anorexia

Homens

- por Feedback -, ocorre ↓ da produção pituitária de FSH e LH, promovendo ↓ do tam do testículo e vol espermático.

- HCG não parece ser efetivo. - Clomifeno pode restaurar a disf pituitaria-gonadas

induzida.

- níveis de Estradiol plasmático ↑ consideravelmente, levando a manifestações de feminilização ( ginecomastia ) . Resultado da conversão periférica de EA em estrogenio.

Mulheres

- ocorre iregularidade menstrual, engrossamento da voz, calvívie, hirsutismo, atrofia uterina e ↑ clitoris.

- mudanças podem ser irreversíveis. - EA durante gravidez pode gerar abortos espontâneos e

anormalidades fetais.

Adolescentes

- Acne, ↑ pêlos no corpo e face. - fechamento prematuro das epífises - engrossamento fálico - calvície e engrossamento da voz - maturação psicosocial anormal.

Problemas epidemiológicos

Preocupação sociogovernamental envolvendo o abuso de EAA, dentro e fora do cenário esportivo.

Aumento crescente do uso entre frequentadores de academias e o acesso fácil no mercado negro e em fármacias sem prescrição medica.

Uso maior entre 18-26 anos, porem ocorre entre 9-13anos.

Maior em homens, mas também observa-se o uso crescente entre mulheres.

Relação do EA com outras drogas ilícitas e lícitas.