Alcaloides Derivados Del Imidazol
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Farmacia
y Bioqumica
FARMACOGNOSIAMg. QF Alberto Canelo Blas
ALCALOIDES DE NCLEO
IMIDAZLICO
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Es un intermediario de la biosntesis dela histidina.
De estructura cristalina, su frmulamolecular es C3H4N2 y su masa moleculares 68.077 g/mol.
Pertenece a una familia de compuestosqumicos aromticos, caracterizada pordisponer de un anillo pentagonalnitrogenado.
Tiene propiedades anfotricas, cualidadesta que mantendrn algunos de susderivados.
Su molcula ha servido de base para eldesarrollo de numerosos frmacos:
ALCALOIDES DEL IMIDAZOL
IMIDAZOL
QF Alberto Canelo Blas
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ALCALOIDES DERIVADOS DEL IMIDAZOL
HISTAMINAAUTACOIDES
IMIDAZOL
PILOCARPINA
(3S,4R)-3-etildiidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il) -metil-2-(3H)-furanone
HISTIDINA
CIMETIDINA
METRONIDAZOL
ALCALOIDE
FLUCONAZOLTIABENDAZOL
ANTIMICTICO
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Reino: Plantae
Divisin: Magnoliophyta
Clase: Magnoliopsida
Subclase: Rosidae
Orden: Sapindales
Familia: Rutaceae
Subfamilia: Rutoideae
Gnero: Pilocarpus
Especie: P. jaborandi
Pilocarpus jaborandi
Pilocarpus pennatifolius
Pilocarpus microphyllus
JABORANDI
QF Alberto Canelo Blas
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ORIGEN: Arbustos dehasta 3 m de la FamiliaRutaceae que cree enBrasil, Paraguay,Venezuela y lasAntillas.
DROGA: Foliolos secos.
CARACTERES: Losfoliolos son de formaoval elptica, de unos 4a 10 cm, oloraromtico, sabor algoamargo que estimula lasalivacin
COMPOSICIN QUMICA:
1) Alcaloides: Pilocarpina Isopilocarpina Pilocarpidina Pilosina
2) Esencia3) Resina4) Tanino5) cido pilocrpico
Su principio activo son losalcaloides imidazlicos (0,7-0,8%), los cuales derivan delaminocido histidina.
El principal es la pilocarpina.
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La pilocarpina es unalcaloide semilquido,viscoso, soluble e agua,alcohol y cloroformo, noes voltil y es dextrgiro.
Se usa en forma de sal:nitrato o clorhidrato depilocarpina.
REACCIONES:
Rx de Mandelin: Encaliente, con el reactivode Mandelin, da primerocolor naranja, luego verdey finalmente azul.
Rx. De Helch:Se introduce en un tubode ensayo un cristalito dedicromato de K, se agrega1 a 2 cc de cloroformo yuna pequea cantidad depilocarpina clorhidrato, 1cc de agua oxigenada y seagita: la capaclorofrmica se colorearde azul violeta debido a laformacin de percromatode pilocarpina, soluble encloroformo.
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SISTEMA NERVIOSO
SNA o SNVSNPSNC
DEPRESORES DEL SNC
ESTIMULANTES DEL SNC
SEDANTES
HIPNTICOS
ANEST. GRAL
ANSIOLTICO
ANTICONVUL
ANTIPARKINS
ANALG NARC
CEREBRALES
MEDULARES
BULBARES
ANEST. LOCALES
BLOQ.NEURO-
MUSCUL.
SNS
SNPS
SIMPATICO-MIMTICOS
SIMPATICO- LTICOS
PARASIMPATICOMIMTICO
PARASIMPATICOLTICOS
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ACCIN FARMACOLGICA
QF Alberto Canelo Blas
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RECEPTORES MUSCARNICOS M BLOQUEO DE RECEPTORES COLINRGICOS
ACETILCOLINA
EFECTOS COLINRGICOS
OJO Miosis. Disminucin de PIO
Aumento de contraccin intestinal, bronquial y vejiga . Espasmogesis
Aumento de sec. salival, lagrimal, sudoral, gstrica.
GLANDSECRET
MUSC.LISA
MUSC.ESQUEL
MUSC.CARDIA
Aumento de contraccin y tono muscular
Disminucin de frecuencia cardiaca
EFECTOS ANTICOLINRGICOS
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ACCIN FARMACOLGICA DEDROGAS COLINRGICAS(PILOCARPINA) Simula o imita las acciones de
la acetil colina (drogacolinrgica).
Estimula el SNP y produceefectos colinrgicos endiferentes rganos dondeexistan receptores M.
En el ojo contrae la pupila(efecto mitico).
Estimula las glndulassecretoras produciendoincremento de la secrecinsudoral, salival y gstrica.
Tras tomar un preparado deesta planta se produce unasalivacin y sudoracinintensas, cuyo efecto mximollega a los 30 o 40 minutos.
Por este motivo se usa comodepurativo general, enafecciones reumticas ycatarro agudo.
Aumenta el tono ycontractilidad de lamusculatura lisa,produciendo accinespasmognica.
Aumenta el tono ycontractilidad de lamusculatura esqueltica.
Estimula la frecuenciacardiaca.
Antagoniza los efectos de laatropina y otras drogasanticolinrgicas.
Por su propiedadastringente, usadalocalmente disminuye lacada del cabello.
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USOS:
La pilocarpina se usa como mitico,antiglaucomatoso, antdoto, sialagogo ydiafortico.
EXMENES OFTALMOLGICOSESPECIALES, por su propiedadmitica.
GLAUCOMA: Produce contraccindel msculo ciliar, lo cual disminuyela presin ocular.
ANTDOTO, en casos de intoxicacinpor atropina o belladona
SEQUEDAD DE LA BOCA: En eltratamiento de la sequedad deboca asociada al cncerbucofarngeo por su propiedadsialagoga
ALOPECIA: En lociones capilarespara disminuir cada del cabello.
MIASTENIA GRAVIS: Se emplea laeserina o fisostigmina.
REACCIONES ADVERSAS: Se usa limitadamente por
sus efectos secundarios. Posee actividad
parasimpaticomimtica(PSM), lo cual producirbradicardia, hipotensin yaumento de secreciones,as comobroncoconstriccin, visinborrosa y fotofobia.
Es potencialmente txico ypuede provocar miccininvoluntaria, vmitos ydiarreas.
PRECAUCIONESEn individuos que presentan:
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PREPARADOS Y POSOLOGA
INFUSIN: Se prepara con 2 a4 g de hojas.
Decoccin: 10 a 20 gramos por litro.
Tintura madre: 15 gotas, tres veces al da
La pilocarpina por va oral setoma a razn de 5 a 25 mg porcada da.
INYECTABLE: En Inyectable,por va subcutnea, se aplica 5mg bajo la forma declorhidrato de pilocarpina.
COLIRIO: Se presenta al 1 y 2%.
ADVERTENCIA
La ingestin de 100 mg depilocarpina puede sermortal.
Slo debe usarse bajoprescripcin mdica.
QF Alberto Canelo Blas