FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR
FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR
FASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICAATIVIDADE BIOLGICAFASE FARMACODINMICAHIDRLISE QUMICA OU ENZIMTICARECEPTORRECEPTOR
LIBERAOENZIMTICAOUQUMICA TMETABOLISMOELIMINAOEFEITO FARMACOLGICOESPECFICOChin, C.M., Ferreira, E.I. Qum. Nova, 1999.LATENCIAO
Mtodos de obteno de pr-frmacosFRMACOGrupos Funcionais+GRUPO TRANSPORTADORGrupos Funcionais=FRMACOGTLigao covalente hidrolisvelF-NH2R-COOHF-NHCO-RR-NH2F-CONH-RF-COOHF-NH2F-OHR-COOHF-OCO-RF-COOHR-OHR-NH2F-N =N-RF-COO-RNHCOORAMIDASTERAZOCARBAMATOF-NH2ClCOO-R
CARACTERSTICAS DESEJVEIS DO PR-FRMACOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuSer inativouA ligao entre o frmaco e o grupo transportador deve ser covalente hidrolisveluFacilmente metabolizadouO grupo transportador deve ser destitudo de atividade intrnseca ou toxicidade
OBJETIVOS DA LATENCIAOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicos
CLASSIFICAO DOS PR-FRMACOSuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aoPR-FRMACOS CLSSICOSPR-FRMACOS RECPROCOSBIOPRECURSORES(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade, formulao, prolongamento de ao)(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade,
Melhor BiodisponibilidadeCRNEAESTERASESPropine
Melhor Biodisponibilidade
Melhor BiodisponibilidadeValtrexFamvirAviralZovirax
RESOLUO DE PROBLEMAS FARMACOTCNICOS AUMENTO DE BIODISPONIBILIDADE
1400mg 2 comprimidos1200mg 8 comprimidosfosfatases
PROLONGAMENTO DE AOPr-frmacoBioativaoDIMINUIO DA HIDROSSOLUBILIDADEfacilitar a formulao de injees de depsitos de longa duraoflufenazinaFlufenan - CristliaEnantato de flufenazina: n=5 (1-2 semanas)Decanoato de flufenazina: n=8 (2-3 semanas)Flufenan Depot - Cristlia
PROLONGAMENTO DE AOO bambuterol um pr-frmaco da terbutalina que apresenta durao de ao de 24 horas podendo ser administrada uma vez ao dia (noite)
PROLONGAMENTO DE AOBIOATIVAO DA TERBUTALINA
SULFAS DE AO INTESTINAL
ESPECIFICIDADE ENZIMTICAmostarda nitrogenadaAlquilao do DNA
PR-FRMACOS COM MELHORTOLERNCIA GSTRICACIDO ACETILSALICLICOPARACETAMOLPARACETAMOL+AASBENORILATO+EXEMPLO DE PR-FRMACO RECPROCO Diminuio de Toxicidade
PR-FRMACO RECPROCOAntibitico + inibidor de beta-lactamase
BIOPRECURSORDopa-descarboxilase
proguanilcicloguanillovastatinacomposto ativoBIOPRECURSOR
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