BETA-LACTÂMICOS
Orientador: Prof.: Luiz Henrique Barbosa Borges
Theresa Cristina LeoTharcísio Gê de OliveiraTúlio Bonesi Thiago Victa
BETA-LACTÂMICOS
PENICILINAS: Penicilinas naturais, Penicilase resistentes, Amino,
Carboxi e UreidopenicilinasCEFALOSPORINAS: 1ª, 2ª, 3ª, 4ª geraçõesCARBAPENÊMICOS: Imipenem e MeropenemINIBIDORES DE BETA-LACTAMASES Clavulanato, Sulbactam e Tazobactam
MEC. AÇÃO E RESISTÊNCIA
MEC. DE AÇÃO:Ligam-se às PBPs e
inibem sua função Bloqueiam a síntese
de peptideoglicanosAutolisinas destróem
a parede celular
RESISTÊNCIA:Produção de beta-
lactamasesPBP com baixa
afinidade pelo ATBPorina que dificulta
ou impede passagem (só em GRAM -)
PENICILINAS
PNC G: Cristalina (IV), Procaína (IM), Benzatina (IM Liberação lenta) - via parenteral
PNC V: Única diferença – via oralAMINOPENICILINAS: Ampicilina e
AmoxicilinaPENICILINASE RESISTENTES:
OxacilinaCARBOXIPENICILINAS: TicarcilinaUREIDOPENICILINAS: Piperacilina
PENICILINAS
PNC G e V usos clínicos: PNC G é o fármaco de escolha para pneumo, estrepto,
meningo, estafilo e gonococos não produtores de beta-lactamases, usados em ifecções por espiroquetas e anaeróbios da boca e orofaringe (mas não o B. fragilis)
PNC G cristalina – para infecções mais graves PNC G procaína – para infecções com gravidade
intermediária (ex. erisipela) PNC G benzatina – liberação lenta (ex. faringoamigdalite
estreptocócica, sífilis precoce e latente) PNC V – via oral em pequenas infecções do trato respiratório
ou estruturas associadas, sobretudo em crianças (faringite, otite, sinusite)
PENICILINAS
AMINOPENICILINAS: Ampicilina e Amoxicilina (> biodisp. via oral) Pega mais Gram- que a PNC G, porque atravessa as
porinas de suas membranas (H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp) eficácia em Gram+, mas não superior à PNC G.
Enterococcus fecalis são sensívies Meningite por H. influenzae – cepas resistente
PENICILINAS
PENICILINASE RESISTENTES: Oxacilina Resistem às penicilinases produzidas pelo S.aureus
(só não pega MRSA). Devem ser administradas IV porque é mal absorvida no TGI
Meticilina, nafcilina, dicloxacilina são da mesma classe, porém não são muito usados no Brasil
PENICILINAS
Carboxipenicilinas: Carbenicilina e Ticarcilina Espectro ampliado contra Gram- e menos ação contra
Gram+ do que PNC G e Aminopenicilina Ação contra P. aeruginosa, Enterobacter e Proteus indol-
positivoUreidopenicilinas: Piperacilina e Mezlocilina Mais eficazes do que as anteriores contra
Enterobacteriaceae e P. aeruginosa Piperacilina é a PNC com maior ação contra P. aeruginosa
PENICILINAS
Reações adversas mais comuns ao uso de Penicilinas:
Hipersensibilidade - 5 a 8% dos indivíduos em primeiro contato; insignificante em crianças de pouca idade; sensibilidade cruzada
Urticária, febre, edema articular, prurido intenso, erupções cutâneas, nefrite intersticial, distúrbios hematológicos, vasculite também ocorrem
Choque anafilático típico só ocorrem em 0,05% dos casos
INIBIDORES DE BETA-LACTAMASES
Associados às penicilinas para protegê-las da inativação por beta-lactamases
Ampliam significativamente o espectro de ação destes antibióticos contra Gram+, Gram- e anaeróbios
São eles:
Clavulanato, Sulbactam e Tazobactam
INIBIDORES DE BETA-LACTAMASES
Amoxicilina + Clavulanato e Ampicilina + Sulbactam:
Indicados para tratar inf. comunitárias polimicrobianas; pega S. aureus oxacilina sensível assim como B. fragilis – ineficazes contra cepas de P. aeruginosa e de Enterobacteriaceae
Ticarcilina + Clavulanato e Piperacilina + Tazobactam:
Tratamento de inf. Nosocomiais; espectro ampliado contra P. aeruginosa e Enterobacteriaceae
CEFALOSPORINAS
Chance de reação cruzada com penicilinas: 30-40%
CLASSIFICAÇÃO EM GERAÇÕES:
Baseada na cronologia da introdução das drogas no mercado e na sua atividade antibacteriana.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO:Boa atividade contra bactérias Gram-positivas e
muito menos expressiva contra os germes Gram-negativos. Exceção feita ao enterococo, Staphylococcus aureus meticilinorresistente e Staphylococcus epidermidis, a maioria dos cocos Gram-positivos suscetível a elas.
Grande parte dos anaeróbios encontrados na cavidade oral também é sensível.
A atividade contra Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis é boa.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO:Maior atividade contra microrganismos
Gram-negativos, embora bem menos intensa que a apresentada pelas cefalosporinas de terceira geração.
Alguns representantes deste subgrupo são ativos contra B. fragilis: o caso da cefoxitina.
Cefalosporinas de 2ª geração raramente são usadas como tto de 1ªescolha
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO:Geralmente são menos ativas contra germes Gram-
positivos, se comparadas às cefalosporinas de primeira geração.
Contudo, são bem mais eficazes contra germes da família Enterobacteriaceae, incluindo as cepas produtoras de betalactamase.
Alguns destes agentes (ceftazidima e cefoperazona) são também ativos contra Pseudomonas aeruginosa
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO:
Têm espectro aumentado de ação quando comparadas às de terceira geração.
Apresentam maior estabilidade diante da hidrólise mediada por betalactamases transmitidas por plasmídios ou cromossomos.
PRINCIPAIS CEFALOSPORINAS
1ª GeraçãoCefalexina (Keflex, Cefalexina)- VOCefadroxila(Cefamox, Cefadroxil) - VOCefalotina(Keflin, Cefalotina) – IVCefazolina(Kefazol, Cefamezin) – IV/IM 2ª GeraçãoCefaclor(Ceclor) - VOCefoxitina(Mefoxin) – IV/IMCefuroxima(Zinacef) – IV/IM
PRINCIPAIS CEFALOSPORINAS
3ª Geração
Cefotaxima(Claforan, Cefotaxima) – IV/IMCeftriaxona(Rocefin, Triaxim) – IV/IMCeftazidima(Fortaz, Kefadim) – IV/IM (antipseudomonas)
4ª Geração
Cefepima (Maxcef) – IV/IM
CARBAPENÊMICOS
Imipenem e MeropenemEspectro de ação:
- Gram+, incluindo S. aureus oxacilina sensível e várias cepas de E. fecalis;
- Gram-, incluindo todos os produtores de beta-lactamases, P. aeruginosa e Acinetobacter sp;
- Anaeróbios, incluindo B. fragilis.
CARBAPENÊMICOS
Bactérias resistentes aos Carbapenêmicos:
- S. pneumoniae com alta resistência à PNC;
- MRSA;
- Enterococcus faecium;
- Stenotrophomonas maltophilia;
- Burkholderia cepacia.
CARBAPENÊMICOS
Considerações: Imipenem ou Meropenem + Amicacina – evitar
fenômeno da Resistência Cruzada quando tratar suposta infecção por P. aeruginosa
Imipenem + Cilastatina (inibidor da enzima tubular renal Dihidropetidase I) – reduz nível urinário de Imipenem e pode levar à necrose tubular aguda
Principais reações adversas: Náuseas e vômitos. Convulsões em 0,9%.
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