BETA BLOQUEADORES
Son un grupo de fármacos con características diversas, todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.
CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES
CARDIOSELECTIVIDAD: Los BB cardioselectivos tienen un afinidad
mayor por los beta 1. Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.
Que por los beta 2 que se encuentran: Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y
hepático. LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS.
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS.
LIPOFÍLICOS: Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado,
sufren un metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,
Vida media mas corta Atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica. NO LIPOFÍLICOS:
Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el riñón.
Vida media más larga Dificultad para atravesar la barrera
hematoencefálica
CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES
ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA: Capacidad que tiene el BB de producir una
rta agonista del receptor beta. Da lugar a una menor caída de la FC y del
gasto cardiaco. VASODILATADORES PERIFERICOS:
Causan bloqueo del recepto alfa O independiente del receptor alfa
CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES
RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
RECEPTORTEJIDO
LOCALIZACIÓNRESPUESTA
ALFA 1
Musculatura lisa vascular
Vasoconstricción cutánea y esplénica
Musculatura lisa aparato
genitourinario
Contracción uterina, del trígono y esfínter vesical, eyaculación
HígadoGlucogenolisis,
gluconeogenesis
Musculatura lisa intestinal
Relajación
CorazónAumento de la contractilidad
Pupila midriasis
RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTOR TEJIDO RESPUESTA
ALFA 2
Islotes pancreáticos células B
Disminución de la secreción de insulina
Plaquetas Agregación
Terminales nerviosasDisminución de la liberación de NA
Musculatura lisa vascular
vasoconstricción
RECEPTORES ADRENERGICOS
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
BETA 1
Corazón Acción inotrópica y crono tropa positiva
Células yuxtaglomerulares
Aumento de la secreción de la renina
BETA 2
Islotes pancreáticos cel B
Aumento de la liberación de insulina
Musculatura lisa (vascular, bronquial,
gastrointestinal y genitourinaria)
Vasodilatación, bronco dilatación, relajación musculo
destrusor, relajación uterina
Musculo esquelético relajación
RECEPTORES ADRENERGICOS
CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES
CARDIOSELECTIVIDAD
LIPOFILIAINTERVALO
DOSIS HORA
ACTIVIDAD SIMPATICOMI-METICA
VASODILATA-CIÓN
SI
ACEBUTOLOL Moderada 12-24 Si No
ATENOLOL Baja 12-24 No No
BISOPROLOL Moderada 24 No No
CELIPROLOL Moderada 24 Si Si
METOPROLOL
Alta 12-24 No No
NEBIVOLOL Moderada 24 No Si
ESMOLOL Baja Uso I.V. No No
CARDIOSELEC-TIVO
LIPOFILIAINTERVALO
DOSIS HORAS
ACTIVIDAD SIMPATICOMI-MÉTICA
VASODILATA-CIÓN
NO
CARTEOLOL Baja 12-24 Si No
CARVEDILOL Moderada 12 No SI
LABETALOL Baja 12 Si Si
NADOLOL Baja 24 No No
OXPRENOLOL
Moderada 12 Si No
PROPANOLOL
Alta 12 No No
SOTALOL Baja 12 No No
TIMOLOL Alta 12 No No
CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES
AGENTES BETA BLOQUEADORES
AGENTES BETA BLOQUEANTES
PROPANOLOLBloqueo beta no
selectivo
HTA, ángor IAM, arritmias, miocardiopatía hipertrófica, temblor esencial, hipertiroidismo, migraña
Prolonga la supervivencia port
IAM. lipófilo
ATENOLOLBloqueo beta-1
selectivoHTA, ángor, IAM y
arrtimias
Prolonga la supervivencia port
IAM, hidrófilo. Mayor vida media
PINDOLOLBloqueo beta no
selectivoHTA, ángor ASI, lipófilo
ESMOLOLBloqueo beta -1
selectivo
Crisis hipertensiva, taquicardia supra
ventricular
Muy breve duración
METOPROLOLBloqueo beta-1
selectivo
SOTALOLBloqueo beta-1 no
selectivo
Arritmias (antiarrítmico clase
3)hidrófilo
Los agentes lipófilos se metabolizan en el hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática puede prolongar su semivida plasmática, mientras que la insuficiencia renal prolongará la acción de los agentes hidrófilos.
Bloqueantes beta adrenérgicos: Producen un bloqueo competitivo y reversible de las
acciones de las Catecolaminas mediadas por receptores beta.
Hay bloqueantes no selectivos (PROPRANOLOL) Beta 1 selectivos (ATENOLOL)
AGENTES BETA BLOQUEADORES
Algunos betabloqueantes poseen actvidad betaagonista, denomida “actividad simpaticomimética intrínseca” (ASI).
Los agentes con actividad agonista parcial (PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL, ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto cardíaco en reposo, pero impiden el aumento de este con el ejercicio.
Producen menos cambios en los lípidos, disminuyen el gasto cardíaco, tensión arterial y el consumo de O2 por el miocardio.
AGENTES BETA BLOQUEADORES
ACCIONES CARDÍACAS: Disminución del automatismo Disminución de la contractilidad Disminución de la conductibilidad Disminución de la excitabilidad Disminución VM Disminución flujo sanguíneo Disminución consumo de oxígeno Disminución trabajo cardíaco
AGENTES BETA BLOQUEADORES
ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS: Disminución del gasto cardiaco Disminución resistencia vascular periférica Disminución reflujo simpático SNC Inhibición secreción renina Bloqueo B2 pre sináptico Reacomodación baro receptores
ACCIONES EN LA ANGINA DE PECHO
AGENTES BETA BLOQUEADORES
MECANISMOS DE A ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA
BLOQUEANTES
REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR
PERIFERICA DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2 PRESINÁPTICOS EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO
SINÁPTICO CENTRAL REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA
ADRENÉRGICA AL EJERCICIO Y AL ESTRES
MECANISMO DE LA ACCIÓN ANTIAGINOSA DE LOS BETA
BLOQUEANTES
DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA INCREMENTO DEL FLUJO SANGUINEO
SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC, MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO DE PERFUSIÓN CORONARIA.
DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL
INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL EJERCICIO Y ESTRÉS.
EFECTOS ADVERSOS BB
CARDIACOS: Bradicardia no debe ser motivo de cambio
de tto, salvo que sea marcada o asintomática,
Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV
Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial.
No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.
VASCULARES: Frialdad distal de extremidades, fenómeno
de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa.
BRONQUIALES: Deterioro respiratorio por aumento de la
resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, vigilar la rta
EFECTOS ADVERSOS BB
METABOLICOS: Peor control de la glucemia en el diabético
y enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL
EFECTOS ADVERSOS BB
CONTRAINDICACIONES
Absolutas: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.
PERFILES FARMACOLOGICOS
FARMACOSELECTIVI
DAD
VIDA MEDIAHORAS
BIODISPONIBILIDAD
%
DOSIS ORALES
MG/D
PROPANOLOL
0 3-5 90 40-80
PINDOLOL ++ 3-4 75 5-10
NADOLOL 0 10-20 35 40-80
TIMOLOL 0 3-5 50 20-40
ATENOLOL 0 7-8 50 50-100
METOPROLOL
0 3-4 40 100-200
ACEBUTOLOL
+ 2-4 40 400-800
PROPANOLOL
Usado usualmente en el tratamiento de la hipertensión. Atenuar la ansiedad
Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos B1 como en los receptores adrenérgicos B2.
Se excreta por la orina Administración oral o intravenoso.
DOSIS: Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro
tóxicas: 1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar rta. Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en anestesiados.
HTA esencial y renal: Inicio 80 mg 2 veces/día o 160 mg /día
Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día
Profilaxis después de IAM: Entre los días 5 al 21 después del mismo con 40 mg 4
veces/día.
PROPANOLOL
METROPOLOL
Tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, como la hipertensión y el infarto agudo de miocardio
Hipertensión: Dosis inicial: 100 mg/día, Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450
mg/día Angina de pecho:
Inicio 100 mg/día en dosis dosis Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día
Infarto de miocardio: Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos
de 5mg cada uno en 2 minutos de intervalo. Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión
arterial y electrocardiograma. Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50
mg cada 6 horas continuado por 48 horas Luego de esto dosis de mantenimiento de
100 mg/2veces día.
METROPOLOL
ATENOLOL
Usado en las enfermedades cardiovasculares y tratamiento de la hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias e infarto de miocardio después del evento agudo
Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al cerebro causa efectos depresivos e insomnio Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y
incrementar levemente. Pacientes con indicador de función renal menor de
35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día
ACEBUTOLOL
RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones en el corazón, en el tratamiento de la hipertensión, angina y trastornos del ritmo cardiaco.
Vía oral y intravenosa Presentación: dosis de 200 y 400 mg Ampollas de 5ml; 5mg/5ml
BISOPROLOL
Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos, en el corazón y pulmón.
Tratamiento de cardiopatías, tiene larga duración
Una toma diaria. Indicado en la hipertensión arterial,
enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardiaco, cardiopatía isquémica.
HTA y angina de pecho crónica estable: inicial 5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20 mg/día.
CARVEDILOL
Actúa en los antagonistas de lo receptores adrenérgicos no selectivo y induce la vasodilatación periférica, por bloqueo de los receptores alfa-1.
HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25 mg/día incrementar por semana 50 mg/día o 25 mg/12horas
Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h los 2 primero días seguir con 25 mg/12h
LABETALOL
Es un alfa y beta bloqueador mixto para el tratamiento de la hipertensión arterial.
En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenosa de 5 mg/ml.
En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con un máximo de 2.4 g/día.
Dosis intravenosas se inician con 20 mg durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede ser cada 10 min
BIBLIOGRAFÍA
LOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de cardiologia, hospital de navarra; volumen 14, N° 4 agosto 2006.
Top Related