Bloqueadores de La Placa Neuromuscular Expo
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8/4/2019 Bloqueadores de La Placa Neuromuscular Expo
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EVALUACIN DE FRMACOS Y MEDICAMENTOS IILABORATORIO
BLOQUEADORES DE LA PLACA
NEUROMUSCULAREQUIPO 3 GRUPO 1752
INTEGRANTES:
CRISTOBAL NERI ADRIANBARRERA LEAL DAVID SAUL
GODINEZ SANTOS JANETEMUOZ CALDERON MARCELA
REYES MARTINEZ LUIS ANTONIOSOLANO DIAZ NADIA
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CONCEPTOS BASE
RECEPTORES.
En el cuerpo humano
funcionan al ser estimuladoso inhibidos por agonistas o
antagonistas naturales
(como las hormonas
neurotransmisores)
artificiales (tales como las drogas).
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AGONISTA
Es aquella sustancia que es capaz
de unirse a un receptor yprovocar una respuesta
en la clula.
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ANTAGONISTA
Es toda sustancia qumica que
posee afinidad por un receptor
pero no presenta efecto a menosde que se encuentre en presencia
de un agonista bloqueando la funcin
de ste.
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Ambos tipos de agentes reciben el nombre de
RELAJANTES MUSCULARES OBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (BNM)
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Son frmacos que impiden la
trasmisin del impulso nervioso a
los msculos. El mediador qumicode la transmisin es la Acetilcolina
que se libera en las terminaciones
presinpticas como resultadode la despolarizacin y acta
sobre los receptores nicotnicos
en el terminal postsinptico.
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CLASIFICACIN POR MECANISMO DE ACCIN
.NO DESPOLARIZANTES
O COMPETITIVOS DESPOLARIZANTES
Compiten con laacetilcolina en los sitios
de unin en la placamotora con lo cual
impiden la apertura de loscanales inicos y por
tanto la despolarizacin ycontraccin muscular.
Actan despolarizandopermanentemente la
membrana por apertura
de canales originando unbloqueo de la transmisin
neuromuscular.
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CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN
Accinultracorta
Accin corta Accinintermedia
Accin larga
Succinilcolina(4 6 min)
Mivacurio( 10-20 min)
Vecuronio( 30-40 min)
Tubocurarina( 80120 min)
Rocuronio
( 30-40 min)
Pancuronio
( 120-150 min)
Atracurio( 30-40 min)
Doxacurio( 100-160 min)
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BNM IDEAL
Duracin de accin corta
No liberador de histamina Mnima unin a protenas
Recuperacin predecible
Escasas interacciones medicamentosas
Bajo costo
Fcil almacenaje
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USOS CLNICOS DE LOS BNM Intubacin de la trquea
Endoscopa Usos ortopdicos
Convulsiones txicas
Ttanos
Relajacin muscular enanestesia general
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SUCCINILCOLINA
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SUCCINILCOLINA
Bloqueante neuromuscular de accin ultracorta, es elnico BNM despolarizante de uso comn en clnica.
Sufre una rpida metabolizacin por la colinesterasaplasmtica, por lo que su duracin de accin es cortaalrededor de 4-6 min.
Se suele utilizar fundamentalmente para laintubacin urgente, dado su rpido inicio de accin.
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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DEL
BLOQUEADOR DESPOLARIZANTE
Metabolismo: 98%
Excrecin: 2% (orina)
Absorcin: Frmaco muy polar Administracin : IV
Eliminacin:Rpido
Succinilmonocolina + colinaSuccinilcolina
(Colinesterasaplasmtica )
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Prolongacin del efecto : colinesterasa plasmtica
atpica, falla heptica, desnutricin.
Administracin y efectos:-Se administra por va intravenosa
-Por va intramuscular, la parlisis dura el doble detiempo.-Se usa una dosis nica para intervenciones cortas-Relajacin mxima: 2 min
-Duracin: 4 - 6 minutos
Succinilmonocolina Acido succnico + colina
lento
(Enzimas hepticas colinesterasa plasmatica)
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EFECTOS ADVERSOS DE SUCCINILCOLINA
- Fasciculaciones
- Arritmias cardiacas
- Mialgia difusa
- Mioglobinuria
- Hipertermia maligna
- Aumento de presin intraocular,intragstrica e intracraneal
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MECANISMO DE ACCINFASE UNO
La succinilcolina acta como la Ach pero con un efectoms prolongado respecto a la despolarizacin.
Se une al receptor nicotnico, abre canal de sodio,provoca despolarizacin del potencial de membrana y
despolariza las membranas musculares adyacentes
Se induce una contraccin desordenada de lasunidades motoras musculares.
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Y LUEGO?
La succinilcolina no es metabolizada tan rpidocomo la Ach, por lo tanto las membranasdespolarizadas permanecen as y no responden a
impulsos nerviosos adicionales
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RECORDEMOS
Para formar el complejo Excitacin-relajacin delmsculo, es necesario que haya repolarizacin y eldisparo repetitivo para mantener la tensin muscular(resistencia del msculo a su estiramiento).
Cuando ambos fenmenos estn ausentes se produce laparlisis flcida.
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FASE II
Con la exposicin continua a succinilcolina, ladespolarizacin inicial disminuye y la membrana tiendea repolarizarse.
A pesar de esta repolarizacin, la membrana no puedeser despolarizada por la ACh nuevamente, en cuantoest presente la succinilcolina.
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ENTONCES?
Se presume el desarrollo de un rea no excitable,insensible a la ACh por el efecto estereoqumico de la
molcula de succinilcolina.
Una desensibilizacin del receptor nicotnico.
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ESQUEMA GENERAL DE SINAPSIS
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Material
Jeringas
Ratas o ratones Succinilcolina
Caja de ratas
Pecera
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PROCEDIMIENTO
A tres ratas se les inyecta diferentes dosis de
succinilcolina va intramuscularEn una caja inclinada se coloca a cada una de lasratas por separado
Se observa de 5 a 10 min. su efecto se realizananotaciones(efecto corto debido a la hidrlisis)
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BIBLIOGRAFIA
BOWMAN, W.C: Farmacologa. Bases Bioqumicas yPatolgicas. Aplicaciones Clnicas .2 Ed. Mxico.Interamericana. 1980.
CASTELLS, S; HERNANDEZ,M.- Farmacologa en
Enfermera. Madrid. Harcourt. 2001. CLAIRBORNE, W: Manual de Teraputica Medica. 7
Ed. Barcelona. Salvat. 1990.
CONTRERAS , F.O.; BLANCO , M.-
Fisiopatologa.Caracas. McGraw-Hill Interamericana.1997.
DEL RO, J: Farmacologa Bsica. Madrid. Sntesis.1996.