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UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO

Campus Sinop – Instituto de Ciências da Saúde

Disciplina de Terapêutica Veterinária

ANTINFLAMATÓRIOS

CORTICÓIDES E AINES

Introdução

Antinflamatório

. Esteróides

- corticosteróides;

- corticóides.

. Não esteróides

- DAINES

Introdução

Antinflamatório

. Antiflogístico;

. Inflamação:

- Rubor;

- Calor;

- Tumor;

- Dor;

- Perda da função.

Antiinflamatórios Hormonais

Antiinflamatórios esteróides

- Corticóides/corticosteróides:

. Córtex da adrenal.

- Classificados em:

. Glicocorticóides

- zona fasciculada

. Mineralocorticóides

- zona glomerulosa

. Andrógenos

- zona reticulata


Glicocorticóides

- Atuam metabolismo:

. Carboidratos;

. Lipídeos;

. Proteinas.

- Importantes agentes antiinflamatório e imunossupressor;

- Principais representantes:

. Hidrocortisona;

. Cortisona.


Glicocorticóides

- Inúmeros efeitos colaterais:

. Uso criterioso.

Mineralocorticóides

. Regulam equilíbrio hídrico e eletrolítico;

. Principal representante:

- aldosterona.


Química e Classificação

. Estrutura molecular básica:

- ciclopentanoperidrofenantreno.

. Classificação:

- potência relativa retenção Na;

- efeitos metabolismo de carboidratos;

- efeitos antiinflamatórios.

- Duração do efeito:

. Ação curta;

. Ação intermediária;

. Ação longa.


Mecanismo de Ação

. Interação com ptns receptoras intranucleares:

- desencadeiam todo processo. Farmacocinética

. Absorção:

- rapidamente absorvíveis

. TGI;

. Mucosa;

. Pele.

. Distribuição:

- ligação proteínas plasmáticas:

. Albumina e globulinas.


Farmacocinética

. Biotransformação:

- fígado

. Oxidação;

. Redução;

. Hidroxilação;

. Conjugação.

- rins

. Excreção;

. Fezes e bile.


Efeitos farmacológicos Glicocorticóides

. Metabolismo:

- gliconeogênese;

- catabolismo;

- antagoniza Vit. D;

- síntese colágeno

. Retarda cicatrização.

- catabolismo protéico;

- absorção intestinal Ca;

. Hipocalcemia.

- diurese

. Inibe ADH.



. SNC:

- podem levar à euforia / depressão.

. Sistema cardiovascular:

- pressão cardiovascular.

. Sistema Músculo-esquelético:

- pode ocorrer perda massa muscular;

- fraqueza.

. TGI:

- secreção ácido gástrico, pepsina e suco pancreático.



. Pele:

- síntese colágeno:

. Retardo cicatrização;

. Hiperqueratose/hiperpigmentação.

. Ossos:

- absorção óssea.

. Sangue:

- eritrocitose;

- neutrofilia;

- eosinopenia.



. Outros efeitos:

- induz parto em gestações avançadas;

- teratogênico: início da gestação;

- acúmulo de gordura. Vias de administração

. Oral:

- todos corticóides sintéticos;

- via mais segura administrações crônicas.


Vias de administração

. Intravenosa:

- preparações hidrossolúveis;

- via emergencial:

. Choque anafilático.

. IM:

- terapias crônicas;

- intervalos semanais ou quinzenais.

. SC:

- prática.


Vias de administração

. Subconjuntival:

- processos oftálmicos crônicos;

- dificuldade aplicação.

. Tópica:

- concentrações sobre área restrita.

. Intrarticular:

- traumas articulares eqs. e cães;

- muitos efeitos colaterais.


Usos Clínicos

. Insuficiência adrenal:

- hipoadrenocorticismo:

. Iatrogênico;

. Interrupção abrupta.

- prednisona;

- hidrocortisona.


Usos Clínicos

. Doenças Auto-imunes:

- lúpus;

- pênfigo;

- síndrome Vogt-Koyanagi-Harada;

- terapia crônica:

. Doses imunossupressiva:

- indução: Prednisona/prednisolona;

- manutenção: dexametasona.


Usos Clínicos

. Doenças Alérgicas:

- DAPP, atopia, dermatites contato/alimentares;

- via tópica;

. Focal;

- indução: prednisona/prednisolona;

- manutenção: dexametasona.


Usos Clínicos

. Doenças Articulares:

- mais recomendado uso de AINES;

- casos muito graves:

. Triocinolona;

. Metilprednisolona;

. Flumetasona

. Traumas e edemas cerebroespinhais:

- principal uso;

- prednisolona;

- dexametasona.


Usos Clínicos

. Oftalmologia:

- Nunca usar em lesões corneanas!!!!!

- colírios, pomadas, unguentos.

- Subconjuntival;

- Dexametasona;

- prednisolona.

. Choque:

- uso controverso;

- metilprednisolona;

- hidrocortisona.


Usos Clínicos

. Doenças GI:

- enteropatias inflamatórias;

- Cães:

. Prednisona;

- Gatos:

. Prednisona;

. Metilprednisolona.


Usos Clínicos

. Doenças Respiratórias:

- bronquite crônica/alérgica;

- prednisona;

- prednisolona.

. Distúrbios Músculo-esqueléticos:

- + recomendado uso de AINES;

- isoflupredona;

- intrarticular.


Efeitos Colaterais

. Hipoadrenocorticismo iatrogênico;

. Poliúria, polifagia e polidipsia;

. Desconforto respiratória;

. Redistribuição anormal de gordura;

. tempocicatrização;

. Gastrite e ulcerações GI;

. susceptibilidade a infecções;

. Catarata (humanos);

. Alterações dermatológicas;

. Distúrbios comportamentais.


Contra-indicações

. Gravidez;

. Processos ulcerativos córnea;

. Gastrite/úlceras gástricas;

. Diabetes melito;

. Pancreatite;

. Insuficiência cardíaca e renal;

. Doenças infecciosas.


Princípios básicos de uso:

. Não usar em casos contra-indicados;

. Sempre avaliar riscos e benefícios;

. Nunca suspender abruptamente;

. Sempre monitorar pacientes crônicos;

. Escolher corticóide mais adequado;

. Usar na menor dose e menor tempo possível;

. Reduções graduais da dose.


Princípios Ativos Farmacopéia:

. β metasona:

- Celestone H.

. Dexametasona:

- Decadron H.

. Hidrocortisona:

- Solucortef H.

. Isoflupredona:

- Predef V.


Princípios Ativos Farmacopéia:

. Metilprednisolona:

- Depomedrol H.

. Prednisolona:

- Predfort H;

- Meticorten V.

. Prednisona:

- Meticorten H.

. Triancinolona:

- Theracort H.

Antiinflamatórios Não Hormonais

Introdução

. Usado no alívio sintomático:

- condições dolorosas;

- inflamações agudas ou crônicas.

. Controle mediadores químicos inflamatórios:

- Principais:

. Citocinas (interleucinas) . Fator de Necrose Tumoral

. Interferons . Leucotrienos

. Prostaglandinas . Dentre outros.


Introdução

. Controle mediadores químicos inflamatórios:

- Secundários:

. Aminas vasoativas:

- histamina;

- serotoninas.

. Fator de agragação plaquetária;

. Radicais livres superóxidos;

. Dentre outros.


Mecanismo de ação

. Inibidor Cicloxigenase (COX):

- liberador mediadores químicos inflamatórios;

. Cicloxigenase:

- COX 1: efeitos fisiológicos;

- COX 2: efeitos inflamatórios.

. AINES ação indiscriminada.

. Efeitos colaterais:

- Inibição COX 1;

- Desenvolvimento drogas seletivas COX 2:

. Meloxicam, Celocoxib, Carprofeno.


Efeitos colaterais

. Sistema Digestivo:

- secreção ácidos estomacais;

. Gastrite;

. Úlcera gástrica;

. Hemorragias;

. Gastroenterites.

. Sistema Renal:

- pacientes com fluxo sg renal;

. IRA;

. Nefropatias;

. Necrose papilar renal.


Efeitos colaterais

. Alterações hematológicas:

- bloqueio agregação plaquetária;

- anemia aplásica;

- trombocitopenia;

- leucopenia.

. Lesão cartilagem articular:

- alguns AINES;

- degeneração cartilagem

. síntese glicoaminoglicanos.

. Reações de hipersensibilidade.


Classificação

. Ácidos carboxílicos:

- salicilatos;

- ácidos propiônicos;

- ácidos acéticos;

- ácidos antramílicos;

- ácidos aminoacéticos;

- ácido indol.

. Ácidos enólicos:

- pirazolônico;

- oxicans.


Classificação

. Sulfonalídeos;

. Outros:

- benzidamina;

- acetaminoprofeno;

- celecoxib;

- dimetilsulfóxido;

- glicosaminoglicanos.


Salicilatos

. Derivado ativo folha do salgueiro;

. Ácido Acetilsalicílico:

- AAS, Aspirina;

- efeitos:

. Analgésico dores leves/moderadas;

. Antitérmico;

. Antinflamatório;

. Trombolítico.


Salicilatos

. Ácido Acetilsalicílico:

- efeitos adversos:

. gastrite;

. Úlceras gástricas;

. Hipoplasia medular;

. Edema pulmonar (ovinos);

. Depressão e morte (gatos).


Ácidos propiônicos

. Naproxeno:

- Flanax;

- efeitos:

. Antiinflamatório;

. Antipirético;

. Analgésico.

- não indicado para cães.

. Ulcerogênicos.


Ácidos propiônicos

. Vedaprofeno:

- Quadrisol;

- recente;

- dores leves a moderadas;

- doenças músculo-esqueléticas;

- indicado uso em gestantes e lactantes.


Ácidos acéticos

. Diclofenaco Potássico:

- Cataflan.

. Diclofenaco Sódico:

- Voltaren.

. Provocam gastroenterite hemorrágica em cães

- evitar uso.


Ácidos antramílico

. Ácido mefenâmico:

- Ponstan.

. Cães:

- displasia coxofemural;

. Equinos:

- osteoartrites


Ácidos aminonicotínico

. Flunexim meglumine:

- Banamine.

. Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético;

. Distúrbios músculo-esqueléticos;

. Síndrome cólica equina;

. Tratamento máximo 3 dias.


Pirazolônicos

. Fenilbutazona:

. Potente antiinflamatório:

. Distúrbios músculo-esqueléticos;

. Osteoartrites;

. Laminite;

. Tecidos moles (equinos e bovinos).

. Graves efeitos cães.


Pirazolônicos

. Dipirona:

- Novalgina

. Analgésico, antipirético e antiespasmódico;

. Fraco antiinflamatório;

- cólica equina – associado hioscina (Buscopan)

. Não deve ser usado em animais para consumo humano.


Oxicans

. Piroxicam:

- Feldene

. Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético;

. Cães e equinos:

- distúrbios músculo-esqueléticos;

- osteoartrites;

- dores traumáticas.


Oxicans

. Meloxicam:

- Meloxivet

. AINES mais seguro;

. Tratamento até 14 dias;

. Poucos efeitos mucosa gástrica.


Outros

. Paracetamol:

- Tylenol

- Analgésico e antipirético;

- Fraco antiinflamatório;

- Contra-indicado para gatos.

. Celecoxib:

- Celebra;

- COX 2;

- excelentes resultados antiinflamatórios;

- poucos efeitos colaterais.


Outros

. Dimetilsulfóxido:

- Dimesol;

- antiinflamatório uso tópico;

. Cães e equinos (IV);

- Deve ser manipulado com luvas.

. Glicosaminoglicanos:

- Condroton;

- Antiinflamatório;

. Ressíntese cartilaginosa;

- cães e equinos.

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