• FARMACOLOGIA

• Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro

Farmacologia

Geral Sistemas

Farmacocinética Farmacodinâmica

FARMACODINAMICA

FARMACODINÂMICA O que a droga faz ao corpo.

(Atividade)

FARMACOCINÉTICA

O que o corpo faz à droga.

(LADME)

Ação farmacológica

Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam funções celulares.

Farmacodinâmica

É o estudo de ações e efeitos dos fármacos e seus mecanismos de ação no organismo.

Efeito farmacológico

É a conseqüência da ação

• O estudo da Farmacodinâmica é uma das bases para o uso terapêutico dos fármacos.

Classificação da ações,segundo Krants e Carr: - Estimulação - Depressão - Irritação -Antiinfecciosa - De substituição

Ação local ou tópica Quando exercida no ponto de aplicação

Ação geral ou sistêmica Quando se distribui por todo o organismo e age em diversos órgãos

Ação primária Ação secundária Ação reversível Ação irreversível

Apesar de distribuída por todo o organismo, age predominantemente em determinado órgão

• FÁRMACOS NÃO CRIAM FUNÇÕES, APENAS MODULAM FUNÇÕES FISIOLÓGICAS INTRÍNSECAS.

MECANISMO DE AÇÃO

•  Fármacos em geral apresentam: •  Múltiplos efeitos decorrentes de mecanismo

de ação único em diferentes sítios. Ex.: atropina

•  ou múltiplos efeitos decorrentes de múltiplos mecanismos de ação.Ex.: antihistamínicos.

Sítio de ação ou biofase

• Conceito •  Localização: •  Extracelular: heparina •  Intracelular: aminoglicosídeos •  Superfície da membrana: insulina

Efetor

FASES DO FÁRMACO NO ORGANISMO

Fase farmacêutica (biodisponibilidade)

droga na forma farmacêutica

desintegração do comprimido

droga em forma de partículas

dissolução

droga em solução

ex. : suco gástrico

Fase Farmacocinética (níveis plasmáticos da droga)

droga em solução

suco gástrico

fígado (metabolismo)

Compartimento Central(sangue)

ligada

livre

eliminação renal Compartimento Periférico

FASE FARMACODINÂMICA E

FASE CLÍNICA

O efeito farmacológico sempre se traduz no

efeito terapêutico?

FATORES CAPAZES DE MODIFICAR A RESPOSTA DE FÁRMACOS

A- Fatores mecanicistas •  Farmacocinéticos •  Farmacodinâmicos •  Dependentes do meio ambiente -fototoxicidade:piroxican -ruído - temperatura -isolamento ou vida em comunidade: :psicotrópicos -dieta -variações sazonais

B- Fatores fisiológicos •  Raça •  Sexo •  Idade •  Peso •  PH urinário •  Farmacogenética •  Gravidez •  Menopausa •  Estado de nutrição •  Estados patológicos •  Temperatura •  Velocidade fluxo sangüíneo •  Efeitos placebos •  Efeitos inesperados

•  Cronofarmacologia •  Posição do corpo •  Atividade relativa •  Taxa fluxo urinário

Alvos para ação das drogas •  enzimas •  moléculas transportadoras •  canais iônicos •  receptores

Existem muitas drogas cujos sítios de ação ainda não foram elucidados

Interação com componentes macromoleculares

Alteração da função destes componentes

Alterações bioquímicas e fisiológicas

RESPOSTA

FAMÍLIAS DE RECEPTORES TIPO 1 – Ligado a canal- local: membrana – EX.: nACh e GABA. Neurotransmissores rápidos TIPO 2 – Acoplados à proteína G Local: membrana- EX.: mACh e adrenérgicos. Neurotransmissores lentos TIPO 3 – Ligados à quinase- Local: membrana EX.: Insulina, fator do crescimento TIPO 4 – Controlam a transcrição de genes Local: intracelular – EX.: Hormônios esteroidais, tireóide.

Primeiro Mensageiro (agonista – fentanil)

Receptor – Opioide µ (complexo agonista-receptor)

Proteína G

(transdutor)

Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase (amplificador e efetor)

Segundo mensageiro

(IP3, AMPc)

RESPOSTA (analgesia)

• AGONISTA • E •  ANTAGONISTA

TEORIA DE CLARK E ÄRIENS

afinidade atividade intrínseca

agonista

antagonista

agonista parcial

_

++ _

+

+

+

Teoria da Associação e Dissociação

Agonista Rápida Rápida

Antagonista Lenta Lenta

Associação Dissociação

INTERAÇÕES DE DROGAS SINERGISMO Sinergismo de adição – dois tipos de diuréticos Sinergismo de Potenciação – Acetilcolina e anticolinesterásicos

Antagonismo Químico – Heparina e sulfato de protamina Farmacocinético-Fenobarbital e Warfarin– Indução enzimática Por bloqueio do receptor(competitivo) -Reversível – Curares e acetilcolina -Irreversível – Adrenalina e dibenamina Não competitivo – Bloqueadores dos canais de cálcio(nifedipina) e contração muscular Fisiológico- Histamina e Adrenalina Acetilcolina e Adrenalina

CURVA DOSE-RESPOSTA