CURSO DE PÓS-GRADUAÇÃO LATO SENSU

CURSO DE ESPECIALIZAÇÃO EM PSIQUIATRIA

Autor: Dr. Iso Jorge Teixeira

Adaptação: Dr Alexandre de Araújo Pereira

ANSIOLÍTICOS

E SUAS INDICAÇÕES

TRATAMENTO FARMACOLÓGICO

DOS TRANSTORNOS ANSIOSOS

Propriedades farmacológicas dos

benzodiazepínicos

Sedativos

Hipnóticos

Ansiolíticos

Relaxantes musculares

Anticonvulsivantes

Estas propriedades variam de acordo com os BZDs

MEIA-VIDA de uma

substância – é o

tempo necessário para

que a concentração de

uma determinada

substância circulante

se reduza à metade

em sua

biotransformação

MEIA-VIDA de uma substância – Importância na escolha de uma benzodiazepina

Drogas de meia-vida curta

VANTAGENS

nenhuma acumulação diurna;

menor sedação diurna;

DEVANTAGENS

tomadas mais freqüentes;

síndromes de abstinência mais

freqüentes e severas;

insônia rebote e amnésia

anterógrada (especialmente com

Triazolam)

Vantagens e desvantagens na escolha de um benzodiazepínico

segundo a sua meia-vida

POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO

POTÊNCIA DE UM ANSIOLÍTICO

É um termo geral usado para exprimir a atividade

farmacológica do medicamento.

Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os

mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência

Exemplo:

O Clonazepam é um benzodiazepínico da mais alta

potência, ele requer 0,25mg para chegar ao mesmo

efeito que 5mg de Diazepam;

Importância da escolha de uma benzodiazepina – Principais Ansiolíticos em uso clínico

Importância da escolha de uma benzodiazepina – Principais Ansiolíticos em uso clínico

ANSIEDADE. Os ansiolíticos mais comumente

utilizados atualmente têm aplicação clínica no

tratamento da ansiedade, tanto idiopática, como no

TAG e na ansiedade associada com eventos da vida

(Transtorno de ajustamento, p. ex.)

A BUSPIRONA – é um ansiolítico não-benzodizepínico, e não

teria o mecanismo de ação ligado ao GABA, mas provavelmente

como antagonista de receptores dopaminérgicos inibitórios ou

agonista-antagonista misto sobre os receptores pós-sinápticos.

Início de resposta com 02 semanas. Meia vida curta, necessário 03

tomadas ao dia. Melhor indicado para pacientes com alto potencial

de abuso de substâncias.

INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS

INSÔNIA. O Flurazepam MV longa (Dalmadorm), o Estazolam

MV intrmediária (Noctal) e o Triazolam MV curta (Halcion),

Flunitrazepam MV intermediária (Rohypnol), Midazolam MV

curta (Dormonid). Eles diferem, principalmente em suas meias-

vidas...

Também o ZOLPIDEM* e a ZOPICLONA* têm sido usados

como hipnóticos. Eles age semelhantemente às

benzodiazepinas, mas não são benzodiazepínico. Menor

potencial de dependência física.

* Interferem menos na arquitetura do sono

INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS

DEPRESSÃO. Alguns estudos teriam demonstrado

efeitos antidepressivos do ALPRAZOLAM semelhante

aos dos tricíclicos. A dose inicial para esta indicação

seria de 1 a 1,5mg diários, aumentando-se 0,5 mg a

cada três ou quatro dias. Dose máxima usual: 4 a

5mg/dia. Em caso de interrupção da droga, deve ser

feita lentamente, 0,5 mg dia a cada três ou quatro dias

TRANSTORNO BIPOLAR. Alguns autores

preconizam o CLONAZEPAM na mania aguda e como

coadjuvante do Lítio, em vez de antipsicóticos.

Aumentaria os períodos interfásicos e haveria menos

episódios depressivos

INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS

ACATISIA. Quando drogas anticolinérgicas

(Biperideno (Akineton® e Trieexifenidil (Artane®)

são ineficazes no tratamento da acatisia,

recomenda-se um beta-bloqueador adrenérgico,

no entanto, os Benzodiazepínicos seriam

eficazes também.

CATATONIA. Utilização do Lorazepam parece

melhorar sintomas catatoniformes em pacientes

esquizofrênicos.

INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS

OUTRAS INDICAÇÕES

ALCOOLISMO – sintomas de abstinência –

CLORODIAZEPÓXIDO

EMERGÊNCIA – AGITAÇÃO PSICOMOTORA, exceto

agitação induzida por anfetaminas

DISCINESIA TARDIA – há relatos de bons resultados

ESQUIZOFRENIA – pacientes que não respondem aos

antipsicóticos... Seriam utilizadas altas doses de

Benzodiazepínicos. Há relatos de uso de LORAZEPAM I.M. na

Catatonia...

EM CLÍNICA MÉDICA: ANTICONVULSIVANTE

RELAXANTE MUSCULAR

COADJUVANTE EM ANESTESIA

INDICAÇÕES DOS ANSIOLÍTICOS

Sonolência – é o mais comum, ocorrendo em 10% dos

pacientes risco em dirigir automóveis e operar em máquinas

perigosas

Tonteira – menos de 1% dos pacientes

Ataxia – menos de 2%

Depressão repiratória – quando associa-se benzodiazepínico

a álcool

Fraqueza, náusea, vômitos, visão borrada e mal-

estar epigástricos, reações alérgicas – raros

Amnésia anterógrada – particularmente com fármacos de

alta potência

Aumento da agressividade – efeito paradoxal

Agravante da respiração - em paciente com doença

pulmonar e apnéia do sono

EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS

SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA COMUMENTYE

OBSERVADOS • Ansiedade

• Irritabilidade

• Insônia

• Fadiga

• Cefaléia

• Câimbras ou mialgias

• Tremores

• Sudorese

• Tonteiras

• Dificuldades de concentração

• NÁUSEAS, PERDA DO APETITE

• DEPRESSÃO

• DESPERSONALIZAÇÃO DESREALIZAÇÃO

• HIPERESTESIA (à luz,odor, gosto, tato)

• Percepções anormais ou sensações de movimento

EFEITOS ADVERSOS DOS ANSIOLÍTICOS

NECESSÁRIO

PROGRAMAR

RETIRADA

PROGRESSIVA DE

BZDs NOS CASOS DE

DEPENDÊNCIA

Aspectos importantes do uso – situações

especiais

Faixa etária

Gestação / Amamentação

Via de administração

Contra indicado na apneia do sono