"Doutor, tenho uma dor no ouvido." 2000 A.C. -"Tome, coma esta raiz." 1000 D.C. -"Comer essa raiz paganismo, reze esta prece." 1850 D.C. -"Essa prece superstio, beba esta poo." 1930 D.C. -"Essa poo banha da cobra, tome este comprimido." 1985 D.C. -"Esse comprimido ineficaz, tome este antibitico." 2007 D.C. -"Esse antibitico artificial. Tome, coma esta raiz."

UNIVERSIDADE ZAMBEZEFACULDADE DE CIENCIAS AGRARIASCURSO: ENGENHARIA AGROPECARIADISCIPLINA: FARMACOLOGIATEMA: ANTIMICROBIANOS

CONTEUDOAO BIOLGICA; ESPECTRO DE AO; MECANISMOS DE AO;PRINCIPIOS BASICOS DO USO DE ANTIMICROBIANOSCLASSIFICACAO.

OBJECTIVOSConhecer os princpios bsicos no uso de antimicrobianos;

Identificar os diferentes grupos de antimicrobianos tendo em conta o seu mecanismo de aco e uso terapeutico.

ANTIMICROBIANOSSubstancias produzidas por varias especies de microorganismos (bacterias, fungos, actinomicetes), que podem destruir ou impedir i crescimento dos microorganismos patogenicos.Antimicrobianos classificam-se em: antibacterianos, antifungicos, antiprotozoarios, anti-helminticos e antivirais.

TRINGULO DE DAVIS

Comportamento dos microrganismos frente aos frmacos

AO BIOLGICA Bactericidas = morte dos microrganismos susceptveis. (Aminoglicosidios, Quinolonas, Polimixinas, Penicilinas, Cefalosporinas, Bacitracina, Rinfamicina) Bacteriostticos = inibem o crescimento e multiplicao dos microrganismos sensveis (Sulfonamidas, Macrolideo, Trimetoprim, Lincomicina/ Clindamicina, Cloranfenicol, Acido Pipemidico /Acido Nalidixico, Tetraciclina, Nitrofurantoina)

Bacterias Gram positivas X Gram negativasBacterias Gram - Bacterias Gram +

ESPECTRO DE AO Gram-positivas: Penicilinas G, Penicilinas V, Macroldeos, Lincosaminas, Rinfamicina, Vancomicina. Gram-negativas: Aminoglicosdeos (Gentamicina) e Polimixinas. Gram positvas e Gram-negativas: Penicilinas semi-sintticas (Amoxicilina, Ampicilina), Cefalosporinas, Tetraciclina, Cloranfenicol. Anaerbios: Penicilinas, Lincosaminas, Tetraciclinas, Cloranfenicol, Metronidazol

ESPECTRO DE AO Espiroquetas: Penicilinas, Cefalosporinas, Eritromicina, Tetraciclinas. Fungos: nistatina, anfotericina B, derivados triazlicos. Outros microrganismos _ riqutsias, micoplasmas, micobactrias e clamdas.

ESPECTRO DE AO

MECANISMOS DE ACCAOInibicao da sintese da parede microbiana

Antibioticos Beta-lactamicosPenicilinas naturais;Penicilinas semi-sinteticas;Cefalosporinas.

Antibioticos No Beta-lactamicosBacitracina;Vancomicina;Cicloserina

2. interferencia nas actividades vitais dos microorganismosPolimixina;Anfotericina;Nistatina;Colistina.MECANISMOS DE ACCAO

3. Interferencia na sintese de proteina

Actuacao irreversivel: Estreptomicina, Gentamicina, Canamicina, Neomicina, Rifocina.Actuacao reversivel: Cloranfenicol, Tetraciclinas, Macrolideos (eritromicina, espiramicina e etc.)MECANISMOS DE ACCAO

4. Interferencia na duplicacao do cromossomo (DNA)Quinolonas;Novobiocina;Grisiofulvina.MECANISMOS DE ACCAO

Locais de ao dos diferentes antibacterianos

Principios a seguir para o uso de antibioticosIndicacao especifica;Ser tao precoce quanto possivel;Conhecimento do espectro antimicrobiano e mecanismo de acao.Posologia adequada as necessidades;Controle bacteriologico reigido;Associacao antibiotica somente quando necessaria;Terapia antibiotica dirigida.

Criterios na escolha do antibioticoConhecimento do agente etiologico;Boa tolerancia pelo animal, no possuindo efeito imunodepressor;Accao e efeito antimicrobiano selectivo;Manutencao dos seus efeitos bactericidas;Amplo espetro de accao do antibiotico;Sensibilidade do microrganismo a drogra;Atoxidade para o organismo animal;Accao bactericida preferencialmente;Alta concentracao da droga no local da infeccao;Ser excretado ou metabolizado regularmente pelo organismo;Baixo custo e facilidade de aquisicao.

Interacoes dos antibioticosSinergia se administrados 2 drogas tem uma resposta eficiente e alta comparada qundo admnst individualmnt. Ex. Penicilinas e Aminoglicosideos.

Adicao 2 drogas(A e B) B potencializa ou eleva a accao da droga A.

Competencia - competem o processo de accao farmacologica

Antagonismo uma inibe a accao da outra.

Pos antibiotico -

PRINCIPAIS CLASSES DE ANTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOSAntibioticos que possuem em comum na sua estrutura o anel -lactamico.

Fazem parte deste grupo 4 grandes subgrupos: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemes e Monobactamos.

O mecanismo de accao interfere com a sintese do peptidoglicano.

Penicilinas

MECANISMO DE ACCAO, CLASSIFICACAO E ESPETRO ANTIMICROBIANOSo drogas bactericidas por inibicao da sintese de mucopeptideos da parede da celula bacteriana.Dividem-se em 2 grupos: naturais (benzilpenicilinas e derivados) e as semi-senteticas (todas as demais). Quimicamente, podem ser classificados em: Benzilpenicilinas; Isoxazolilpenicilinas, Aminopenicilinas, Penicilinas anti-pseudomonas.Como bactericidas so mais activos contra bacterias em multiplicacao.

BenzilpenicilinasEspetro reduzido com excecao da penicilina V;No resistentes a accao do suco gastrico.Neste grupo temos: penicilinas G sodica, potassica, procaina e benzatina crescente meia vida plasmatica, e a fenoximetilpenicilina ou penicilina V.Actividade contra: a maioria das espiroquetas, cocos aerobicos e bacilos e bacilos Gram-posetivos (genero Bacillus, Clostridium, Fusobacterium e Actinomyces).Podem ser associados aos aminoglicosideos ou as cefalosporinas para aumentar seu espectro.

IsoxazolilpenicilinasResistentes as beta-lactamases;Representantes: metilcilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina;Indicados apenas nas infeccoes por cocos Gram-positivos (Staphylococus) productores de beta-lactamases.

AminopenicilinasIntegrantes: Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, bacampicilina, pivampicilina, talampicilina, epicilina e ciclaciclina;Resistente ao suco gastrico e tem amplo espetro (muitas cepas aerobicas Gram-negativos E. coli. Klebsiella e Haemophilus)

FARMACOCINETICAAbsorcao/Vias de administracaoRapida pelas vias parenterais, incompleta e variavel pela via oral excepto penicilinas acido-resistentes.VO SC IM EVDistribuicaoAmpla por todo o organismoMetabolismoFigado em proporcoes muito baixas, 90% se excreta sem modificacoes por filtracao glomerular.

Infeccoes das quais a penicilina constitui antibiotico de primeira elecao

CEFALOSPORINASAntibioticos derivados da Cefalosporina C produzido pelo fungo Ceflosporium acremonium.Pouco atingidos pelas beta-lactamase.

Actividade antimicrobiana: amplo espetro tanto cntra Gram-positivos e Gram negativos.

Mecanismo de accao: inibem a sintese da parede celular, o nucleo cefalosporina e mais resistente a accao da penicilinasa.CEFALOSPORINAS

CLASSIFICACAOCefalosporinas de primeira geracao: relativamente susceptiveis as -lactamasas activo contra muitas bacterias gram-positivas e limitado espetro para gram-negativos.

Constituintes: Cefaloridina, Cefalexina, Cefapirina, Cefalozina, Cefaclor, Cefradina, Cefadroxilo, cefacetrilo.

Cefalosporinas de segunda geracaoMais resistentes as -lactamasas e apresentam maior espectro frente a gram-negativos;

Maior actividade sobre enterobacterias, apesar de cepas de Pseudomona aeruginosa serem resistentes.

Constituintes: Cefamandol, Cefoxitina, Cefuroxima e Cefaclor.

Cefalosporinas de terceira geracao

FARMACOCINETICAAbsorcao: a maioria no sofre absorcao por via oral, e rapidamente absorvidos por via intramuscular.Distribuicao: amplamente atraves de todos os tecidos corporais 60% se unem as proteinas plasmaticas.Metabolismo: 20 30% biotransformados.Excrecao: 60 80% secrecao tubular activa.

Usos clinicos

Broncopneumonias;Infeccoes urinarias por gram-negativos;Piodermite, artrite, feridas cirurgicas contaminadas com bacterias gram-negativos, ou gram-positivos resistentes a outros -lactamicos;Mastite septica, metrite septica.

Dose

RESUMOCONCLUSAOESTUDO INDEPENDENTE