Aula 04 Excipientes
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INSUMOS FARMACÊUTICOS
Prof. Ma. Inaiara R. C. Gorski
Farmacotécnica
2012
INSUMOS INERTES DEVEM
CUMPRIR AS SEGUINTES
EXIGÊNCIAS :
Inércia, incluindo toxicidade
Tolerância fisiológica
Ausência de microorganismos
Estabilidade química, física e microbiana
Liberação e absorção do medicamento
INSUMOS INERTES DEVEM:
Facilitar a administração
Melhorar a eficácia
Assegurar estabilidade e conservação
Melhorar a aparência
EXCIPIENTE - DEFINIÇÃO
“qualquer substância, diferente do fármaco ou do
pró fármaco, que tem sua segurança avaliada =>
forma farmacêutica”:
possibilitar a preparação do medicamento;
proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a
disponibilidade biológica do fármaco, além da
aceitabilidade do paciente;
EXCIPIENTE - DEFINIÇÃO
propiciar a identificação do produto;
melhorar ou promover qualquer outro atributo
relacionado, não somente à segurança mas,
também, com a efetividade do produto durante a
estocagem e/ou o uso.”
*IPEC (International Pharmaceutical Excipients Councils)
SOLVENTES, DILUENTES E VEÍCULOS
Solventes
Substâncias usadas para dissolver outra substância na
preparação de uma solução. Pode ser aquoso ou não.
Diluentes
Trata-se de material de enchimento “inerte” usado para
produzir um volume, propriedade de fluxo e características
de compressão desejáveis em cápsulas e comprimidos.
Veículos
Carreador usado na formulação de várias preparações
líquidas para administração oral e parenteral.
V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)
EXCIPIENTE - CLASSIFICAÇÃO
Acidificante Flavorizante
Alcalinizante Umectante
Adsorvente Levigante
Propelente Plastificante
Removedor de ar Solvente
Conservante antimicrobiano Doador de consistência
Antioxidante Tensoativo
Tampão Edulcorante
Quelante Antiaderentes
Corante Aglutinantes
Clarificante Diluentes
Ag. Espessante Desagregantes
Ag. de encapsulação Ag. de revestimento.
V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)
SOLVENTES (EXEMPLOS)
Água
Álcool etílico
Álcool isopropílico
Glicerol
Propilenoglicol
Macrogol
Acetona
Éter etílico
Clorofórmio
Óleos fixos (diversas origens)
Óleo mineral
DILUENTES (EXEMPLOS)
Amido 9005-25-8
Celulose microcristalina 9004-34-6
Manitol 87-78-5
Sacarose 57-50-1
Sorbitol 50-70-4
Lactose 63-42-3 e 5989-81-1(monohidrato)
Fosfato de cálcio dibásico 7757-93-9
Caulim 1332-58-7
VEÍCULOS (EXEMPLO)
Xarope simples
Sacarose 85g
Água purificada q.s.p. 100mL
Veículo suspensor
Metilcelulose 1,0g
Metilparabeno 0,2g
Propilparabeno 0,1g
Água purificada q.s.p. 1L
VEÍCULOS (EXEMPLO)
Água
Água potável
Água purificada
Água para injetáveis
Água estéril para injetáveis
Água estéril para inalação
VEÍCULOS (EXEMPLO)
Álcool
Álcool etílico
Álcool isopropílico
Álcool desidratado
Álcool desidratado para injeção
Álcool diluído
Álcool para limpeza
VEÍCULOS (EXEMPLO)
Óleos fixos
Óleo de amêndoas
Óleo de gergelim
Óleo de rícino
Óleo de soja
Óleo de milho
Óleo de algodão
Óleo de oliva
Óleo de amendoim
DILUENTES
Lactose;
Celulose microcristalina;
Sorbitol
LUBRIFICANTES DESLIZANTES E ANTI-ADERENTE
deslizamento fácil.
Estearato de magnésio;
Lauril sulfato de sódio...
AGENTE AGLUTINANTE
adesão de partículas de pó
povidona, amido pré gelatinizado...
DESINTEGRANTES
promover a ruptura da massa sólida
Amido;
Celulose microcristalina.
5. ADSORVENTE
adsorver outras moléculas em sua
superfície
Ex: carvão ativado, celulose pó
AGENTES ACIDIFICANTES, AGENTES
ALCALINIZANTES
ácido acético
ácido cítrico
hidróxido de sódio
trietanolamina
AGENTE TAMPÃO
tampão citrato,
tampão fosfato...
AGENTES DE TONICIDADE
(ISOTONIZANTES)
características osmóticas semelhantes aos fluidos
fisiológicos
cloreto de sódio (NaCI) e dextrose
AGENTE QUELANTE (SEQUESTRANTE)
EDTA dissódico
EDTA tetrassódico
CONSERVANTES ANTI FÚNGICOS
ácido benzóico
metilparabeno
propilparabeno
CONSERVANTE ANTIMICROBIANO
cloreto de benzalcônio
álcool benzílico
ANTIOXIDANTE
ácido ascórbico
BHT
metabissulfito de sódio
CORANTES, EDULCORANTES, FLAVORIZANTES
Corantes
Substâncias usadas para conferir cor às preparações
farmacêuticas e cosméticas.
Edulcorantes
Substâncias usadas para conferir sabor doce às
preparações farmacêuticas e cosméticas.
Flavorizantes
Substâncias usadas para conferir sabor e odor agradáveis às preparações farmacêuticas e cosméticas.
V. Allen Jr. (Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos)
CORANTES, PIGMENTOS, OPACIFICANTES
Corantes
Substâncias solúveis em algum solvente,
normalmente em água, álcool ou propilenoglicol,
produzindo cor límpida às preparações líquidas.
Pigmentos
Substâncias insolúveis apresentadas em pequenas
partículas que conferem cor opaca às preparações.
Opacificantes
Substâncias insolúveis que dão cor branca opaca às
preparações. São usadas isoladamente ou em
combinação com um corante.
CORANTES - CLASSIFICAÇÕES
Naturais ou sintéticos – quanto a origem
Vermelho da cochonilha, Clorofila, Carotenos,
Flavonóides, Óxido de ferro, Óxido de zinco,
Dióxido de titânio, Azul brilhante, Amarelo
Tartrazina, Vermelho eritrosina.
Orgânicos ou inorgânicos
Azo, Nitroso, Nitro, Azoxi, Carbonil ou
Etileno – cromóforo
-N=N, -N=O, -NO2, -N=N(O)-, >C=O, >C=C<
F, D, C – quanto ao uso
(Classificação norte-americana de amplo emprego)
CORANTES, OPACIFICANTES E PIGMENTOS
FD&C Azul #1 (Azul brilhante)
FD&C Azul #2 (Indigo Carmin) E132
FD&C Verde #3 (Verde FCF)
FD&C Vermelho #3 (Vermelho Eritrosina)
FD&C Amarelo #5 (Amarelo Tartrazina) E102
FD&C Amarelo #6 (Amarelo Sunset) E110
D&C vermelho #22 (Eosina)
Caramelo E150
Óxidos de ferro E172
Dióxido de titânio E171
Óxido de zinco
CORANTES, PIGMENTOS E OPACIFICANTES
PERMITIDOS NO BRASIL LISTADOS NA FB IV
Cor Nome # CI
Branca Carbonato de Cálcio 72220
Branca Dióxido de titânio 77891
Amarela Curcumina 75300
Amarela Riboflavina --
Amarela Amerelo Crepúsculo 15985
Laranja Caroteno 40800
Laranja Apo-8-carotenal 40820
Laranja Cataxantina 40850
Laranja Urucum 75120
Vermelha/Amarela/Preta Óxidos de Ferro 77491 / 77492 / 77499
Vermelha Cochonilha 75470
Vermelha Eritrosina 45430
Verde Clorofila 75810
Azul Azul brilhante 42090
CORANTES, PIGMENTOS E OPACIFICANTES
PERMITIDOS NO BRASIL LISTADOS NA FB IV
Cor Nome # CI
Marrom Caramelo
Preta Carvão
Amarela Amarelo ácido 13015
Amarela Tartrazina 18140
Azul Azul de indantreno 69800
Azul Indigotina 73015
Laranja Laranja GGN 15980
Marrom Cacau
Vermelha Azorubina 14720
Vermelha Escarlate GN 14815
Vermelha Ponceau 4R 16255
Vermelha Vermelho 40 16035
Vermelha Vermelho sólido E 16045
FLAVORIZANTES
vanilina,
mentol,
óleo de laranja,
óleo de canela,
óleo de anis,
óleo de menta,
cacau ...
EDULCORANTES
Quanto a capacidade nutritiva:
Não nutritivo: Acessulfame, Ciclamato,
Esteviosídeo,
Sacarina, Sucralose, Neotame.
Nutritivo: Aspartame, Taumatina, Sacarose
Quanto a origem:
Naturais: Esteviosídeo, Taumatina, Scarose
Artificiais: Acessulfame, Aspartame, Ciclamato,
Sacarina, Sucralose, Neotame
CARACTERÍSTICAS DE ALGUNS
EDULCORANTES
Edulcorante Poder NumeroE / CAS Farmacopéias
Acessulfame K 180-200 E 950 -
Aspartame 180-200 E 951 FF,USP
Ciclamato 30 E 952 FE, FF
Frutose 1,2 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Glicose 0,7 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Glicerol 0,6 E 422 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Maltitol 0,8 FA, USP
Neotame 8000 165450-17-9 -
Sacarina 500 E 954 FB, FF, USP
Sacarina sódica 300 E 954 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Sacarose 1 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Sorbitol 0,5-0,6 E 420 FB, FE, FF, FA, FJ, USP
Taumatina 3000 E 957 -
AGENTES SUSPENSORES
bentonita,
carbopol,
CMC-Na,
AGENTE EMULSIFICANTE
acácia,
álcool cetílico,
monoestearato de glicerila,
monooleato de sorbitan
AGENTES TENSOATIVOS
cloreto de benzalcônio,
polisorbato 80 (Tween 80),
lauril sulfato de sódio
UMECTANTES
glicerina,
propilenoglicol,
sorbitol
AGENTE DE VISCOSIDADE
bentonita,
carbômero (carbopol),
CMC-Na,
goma adraganta
AGENTE DE CONSISTÊNCIA
álcool cetílico,
parafina,
álcool estearílico,
cera branca e amarela
BASE PARA SUPOSITÓRIOS
manteiga de cacau
polietilenoglicol
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
PRISTA, L.N.; ALVES, A.C.; MORGADO, R. Tecnologia
farmacêutica. v.2. Lisboa: Fundação Calouste Gulbekian, 1995.
DESTRUTI, Ana Beatriz C. B. Noções Básicas de Farmacotécnica.
São Paulo: Senac São Paulo, 1999.
ATHENEU. Farmacopéia Brasileira. São Paulo: Atheneu, 2005