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Rodrigo
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Essencial para prática cirúrgica*
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Promove ao paciente
• Insensibilidade à dor
• Amnésia
• Inconsciência
• Relaxamento muscular
• Supressão de reflexos
indesejados
Não existe fármaco que isoladamente consiga produzir
estes efeitos de modo rápido e seguro
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“Anestesia Balanceada”
Medicação pré-anestésica:
– Acalmar o paciente
– Aliviar a dor
Anticolinérgicos
Antieméticos
Anti-histamínicos
Barbitúricos
Benzodiazepínicos
opióides
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Atracúrio
Succinilcolina
Vecurônio
“Anestesia Balanceada”
Relaxantes musculares
– Facilitação da intubação
– Diminuição de tônus muscular
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Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Estado atual dos sistemas orgânicos:
– Fígado e rim : liberação de fluoreto, brometo e outros
produtos metabólicos dos hidrocarbonetos
halogenados
– Aparelho respiratório: asma e anomalias de
ventilação
– Sistema cardiolvascular: lesão isquêmica tecidual
– Sitema nervoso: epilepsia, hipertermia maligna
induzida por hidrocarbonetos halogenados
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Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Uso concomitante de fármacos:
– Múltiplos agentes adjuvantes
• Benzodiazepínicos e Barbitúricos: facilitam a amnésia,
diminuem a ansiedade (midazolam, pentobarbital)
• Anti-histamínicos: prevenção de reações alérgicas (difenidramina) e/ou para reduzir acidez gástrica (cimetidina)
• Antieméticos: diminuir reflexos indesejáveis (droperidol)
• Opióides: para analgesia (fentanila)
• Anticolinérgicos: prevenção de bradicardia e secreção de líquido no trato respiratório
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Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Uso concomitante de outros fármacos
não-anestésicos
– Drogas de abuso
– outros
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Teorias da ação anestésica
Substâncias diversas
Forma e a configuração eletrônica da molécula não são importantes
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“Os anestésicos parecem atuar principalmente sobre a membrana
celular, e as teorias da anestesia focalizam a ocorrência de
interações com os dois principais componentes da membrana: os
lipídeos e as proteínas.”
Teorias da ação anestésica
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Teorias da ação anestésica
A potência anestésica está estreitamente ligada com a lipossolubilidade, sugerindo o envolvimento de uma porção hidrofóbica da célula (Overton-Meyer)
Interações com a dupla camada de fosfolipídeos e/ou com sítios de ligação hidrofóbicos nas moléculas de proteína (particularmente canais iônicos)
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Efeitos farmacológicos dos
Anestésicos Gerais
Afetam mais a transmissão sináptica do que a condução axonal
Tanto a liberação de transmissores excitatórios quanto a resposta dos receptores pós sinápticos são inibidas
A inibição mediada por GABA é potencializada por alguns anestésicos
Embora todo o SN seja afetado, as áreas do hipotálamo, córtex e hipocampo parecem ser mais afetadas
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Manifestações comportamentais da
anestesia
Guedel, A. E. (1920)
–A evolução da anestesia com éter foi dividida em 4 estágios, e ainda subdividiu o terceiro estágio (cirúrgico) em quatro planos.
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Manifestações comportamentais da
anestesia
Estágio 1: Analgesia– Início da administração do anestésico – perda
da consciência
Estágio 2: Delírio/excitação– Agitação violenta, vômito
Estágio 3: Anestesia cirúrgica– Divisão em 4 planos
Estágio 4: Paralisia bulbar– Colapso respiratório e circulatório completo,
morte
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Anestesia Geral
Indução
Manutenção da anestesia
Recuperação
Profundidade da anestesia
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Inalatórios
Intravenosos
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“Com exceção do óxido nitroso, os
anestésicos inalatórios são voláteis,
hidrocarbonetos halogenados derivados
das primeiras pesquisas e da experiência
inicial com éter dietílico e clorofórmio.”
Mycek, M. J. – Farmacologia Ilustrada
Anestésicos Gerais
Inalatórios
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Anestésicos Gerais
Intravenosos
Fármacos que não são semelhantes
quimicamente
Usualmente empregado para promover a
indução rápida da anestesia
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Anestésicos Inalatórios
►Usados para manutenção da anestesia
►Vantagens:
Permite variar rapidamente a profundidade de anestesia
Rapidamente eliminados pelo organismo
Não causam depressão respiratória pós-operatória
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Anestésicos Inalatórios
►Gases e líquidos voláteis
►Características ideais de um agente inalatório:
Não-inflamável
Altamente potente, permitindo uso de altas concentrações de oxigênio
Baixa solubilidade no sangue, permitindo rápidas indução e recuperação
Biotransformação mínima ou nenhuma
Ausência de toxicidade
Não-irritante para a mucosa respiratória
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Anestésicos Inalatórios
► Potência Anestésica– Concentração Alveolar Mínima (CAM): [] de gás anestésico para causar cessação de movimentos em 50 % dos pacientes submetidos a uma incisão padronizada.
►Captação e distribuição
Solubilidade no sangue: coeficiente de partição sangue/gás – relação entre a quantidade total de gás no sangue em relação à fase de equilíbrio do gás.
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Anestésicos Inalatórios
►Óxido Nitroso
Mais antigo anestésico geral
Pouco solúvel em sangue (partição sangue/ gás 0,47)
Pouco potente como anestésico geral (CAM 105%)
Geralmente usado com outros agentes anestésicos
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Óxido Nitroso
► Quando usado à 70%
CAM (%)
Normal
CAM (%)
N2O
halotano 0,75 0,29
enflurano 1,68 0,6
isoflurano 1,15 0,5
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Óxido Nitroso
• Farmacocinética
• Efeitos Adversos
• Usos terapêuticos
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Éter dietílico
Primeira demonstração de anestesia geral em 1846
Inflamável
Explosivo
Irritante
Indução e recuperação lenta
Provoca abundante secreção de muco
Propriedades eméticas proeminentes
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Halotano
Um dos anestésicos mais
amplamente utilizados desde 1956
Hidrocarboneto halogenado; não
inflamável; possui odor “doce”(utilizado para indução com
máscara)
Potente anestésico geral
Poucas propriedades analgésicas
Relaxamento muscular incompleto
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Halotano
Efeitos
Diminuição do débito e freqüência cardíaca
e da PA (cerca de 25%)
Não estimula a descarga simpáticoadrenal
(não há aumento dos níveis plasmáticos das
catocolaminas)
Induz à depressão respiratória (dose
dependente)
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Halotano
Aumento da pressão e fluxo sanguíneo
intracraniano
Metabolismo: 20% biotransformação
hepática (P 450)
Ácido trifluoroacético
Hipertermia malígna: Distúrbio genético, de natureza
multifatorial; reação hipercatabólica provocando inicialmente
rigidez de musculatura, taquipnéia, taquicardia, ocorrendo
um aumento gradual da temperatura que pode ser fatal
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Enflurano
Introduzido em 1982
Menos potente que o halotano
Efeitos cardiovasculares assemelham-se aos observados pelo halotano
Entre os agentes inalatórios, é o maior depressor respiratório
Menos hepatotóxico que o halotano
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Isoflurano
Usado desde 1981, tornou-se o anestésico mais usado
Isômero do Enflurano Início de ação mais rápido que o
halotano e enflurano Causa depressão dose-dependente
da contratilidade do miocárdio Depressão respiratória
intermediária entre halotano e enflurano
Biotransformação despresível (0,2% ou menos)
Não é nefrotóxico Não é hepatótoxico
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Desflurano
Aprovado para uso desde 1992
Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,42 (óxido nitroso é 0,47)
Pausas apnéicas, tosse e laringoespasmo (durante a indução)
Menor potência anestésica
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Sevoflurano
Utilizado no Japão desde 1990
Odor agradável, ausência de irritação e rápido início
Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,60
Poucas evidências de hepato e nefrotoxicidade
Provoca redução do débito cardíaco
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Metoxiflurano
Muito potente
Indução muito lenta
Usado apenas como agente de manutenção
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• Utilizados para indução da anestesia
• Nos útimos anos têm sido usados para
anestesia intravenosa total
Outras utilizações terapêuticas:
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• Tiopental
– Agente de indução mais comumente utilizado
– Altamente lipossolúvel
– Indução rápida e suave
– Ação ultracurta
– Diminuição da PA (venodilatação seletiva) e aumento
reflexo da FC
– Depressão respiratória dose-dependente
– Irritante para os tecidos (pH da solução de 10 a 11)
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• Metoexital
– 2,5 vezes mais potente que o tiopental
– Meia vida mais curta
– Indução mais lenta (observa-se efeitos
excitatórios tais como soluço, movimentos
espontâneos e convulsões)
• Tiamilal
– Assemelha-se muito ao tiopental, porém é
levemente mais potente e de ação curta
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• Rápido início de ação
• Extensa ligação c/ proteínas plasmáticas
(98%)
• Diminui PA (20 a 30%)
• Apnéia (22 a 45%)
• Recuperação extremamente rápida (meia
vida de distribuição)
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Cetamina
Antagonista da classe N-metil-D-aspartato (NMDA) de glutamato, produzindo catalepsia, analgesia profunda (atuando em receptores opióides) e amnésia
Alta solubiliade e baixa ligação às proteínas plasmáticas
Metabolizada no fígado
Produz aumento da PA e FC
Pequenos efeitos respiratórios
(Ketamina)
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Etomidato
Perfil farmacocinético semelhante ao tiopental
Inicio rápido
Acredita-se que module a ação do GABA
Inibe a síntese de corticoesteróides supr-renais
Dor na administração
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Benzodiazepínicos
Ampla aplicação
– Diazepam
– Midazolam
– Lorazepam
– Triazolam
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Opióides
Importante papel para facilitar a administração da anestesia geral e sedação
Morfina e fentanila
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