ANTINEOPLÁSICOS

ANTINEOPLÁSICOSANTINEOPLÁSICOS

Prof. Marislei Costa MarchetiProf. Marislei Costa Marcheti


A terapia antineoplásica medicamentosa é uma modalidade de tratamento sistêmico da doença, e pode ser associada com a cirurgia e a radioterapia (mais antigas e de atuação localizada). A combinação medicamentosa irá depender do tipo e do estágio do tumor.


Antineoplásicos são quimioterápicos usados Antineoplásicos são quimioterápicos usados para a destruição seletiva de células tumorais.para a destruição seletiva de células tumorais.

Neoplasma = câncer ou tumor;Neoplasma = câncer ou tumor; Tumor = Crescimento anormal dos tecidos;Tumor = Crescimento anormal dos tecidos; Tumor canceroso = tumor ou neoplasma Tumor canceroso = tumor ou neoplasma

maligno ou potencialmente maligno .maligno ou potencialmente maligno .

AGENTES AGENTES ANTINEOPLÁSICOSANTINEOPLÁSICOS

A quimioterapia é o método de tratamento primário para algumas doenças neoplásicos.

O objetivo do tratamento quimioterápico Antineoplásicos é impedir que as células cancerosas se multipliquem, invadam estruturas, venham a se metastizar e, em última instância, matar o paciente.

Os Antineoplásicos são agentes químicos usados no tratamento do câncer para inibir o crescimento celular, atuando sobre as moléculas que controlam a divisão e o desenvolvimento das células.


O grupo farmacológico dos antineoplásicos incluem vários agentes que atuam por mecanismos complexos, através de interações destes com o ácido desoxirribonucléico (DNA), ácido ribonucléico (RNA) e proteínas.


Esses agentes não destroem diretamente as células cancerosas, porém impedem e/ou diminuem a habilidade de replicação do DNA, não possuindo ação seletiva sobre os tecidos neoplásicos e apresentando efeitos cumulativos


O efeito antineoplásico é depende da ação cito tóxica,afetando indistintamente tanto células normais quanto as células alteradas, principalmente aquelas que possuem grande “turnover” (células da medula óssea, mucosas,epitélio).


A classificação dos antineoplásicos é feita de forma empírica, com base no mecanismo de ação sobre o ciclo de reprodução celular.

Estão distribuídos entre os grupos:Alquilantes, Antimetabólicos, Antibióticos,Agentes Naturais e Agentes Diversos.

O Agente que atua em uma fase específica do ciclo celular, é denominado Ciclo Celular Específico, e quando sua ação é independente de uma fase específica no ciclo celular, é denominado Ciclo Celular Inespecífico.

Assistência Farmacêutica Assistência Farmacêutica ao paciente Oncológicoao paciente Oncológico A eficácia dos antineoplásicos é obtida mediante seu potencial

citotóxico. Isso indica que pequenas variações nas doses podem gerar graves danos ao paciente.

Doses menores poderão não produzir o efeito esperado, e doses maiores podem gerar um quadro de toxicidade, que pode ser letal.As doses prescritas devem ser rigorosamente atendidas.

O farmacêutico que atende ao paciente oncológico poderá ajudar na detecção de sintomas indicativos de sobreposição de toxicidades.

É aconselhável que o farmacêutico acompanhe a evolução clínica do paciente, se inteirando das reações adversas significantes, verificar se o medicamento esta sendo corretamente administrado e a forma como está sendo acondicionado na clínica


Agentes Alquilantes: Mostardas nitrogenadas, nitrosuréias, sulfonato de alquilas e triazenos.

Os triazenos são os agentes de segunda escolha e em associação para tratamento de melanomas, sarcomas e doença de Hodgking.

Ex. Dacarbazida, Temozolamina.

AGENTES ALQUILANTESAGENTES ALQUILANTES

Mecloretamina: Mecloretamina:

Indicações: Doenças de HogdkinIndicações: Doenças de Hogdkin

M.A. Ligação cruzada com o DNAM.A. Ligação cruzada com o DNA

Posologia: 0,4mg/kg ou 10 mg/m2 IV emPosologia: 0,4mg/kg ou 10 mg/m2 IV em

dose única ou dividida.dose única ou dividida.


CiclofosfamidaCiclofosfamida

Indicação: Leucemias, Linfomas, câncer deIndicação: Leucemias, Linfomas, câncer de

mama, pulmão, neurobastoma, tumor demama, pulmão, neurobastoma, tumor de

Wilms.Wilms.

M.A. Ligação cruzada com o DNAM.A. Ligação cruzada com o DNA

Posologia: 2 a 3 mg/kg/dia VO ou IV.Posologia: 2 a 3 mg/kg/dia VO ou IV.


ClorambucilClorambucil

Indicações: Leucemia linfática crônica.Indicações: Leucemia linfática crônica.

Mecanismo de Ação: Logação cruzadaMecanismo de Ação: Logação cruzada

com o DNA.com o DNA.

Posologia: 0,1mg/kg V.O. por três a seisPosologia: 0,1mg/kg V.O. por três a seis

semana.semana.


MelfalanMelfalan

Indicações: Mieloma múltiplo, mama eIndicações: Mieloma múltiplo, mama e

ovário. ovário.

Mecanismo de Ação: Ligação cruzada comMecanismo de Ação: Ligação cruzada com

o DNA.o DNA.

Posologia: 6mg/dia V.O. por duas a trêsPosologia: 6mg/dia V.O. por duas a três

semanas.semanas.


BussulfanBussulfan

Indicações: Leucemia mielóide crônica.Indicações: Leucemia mielóide crônica.


o D.N.A.o D.N.A.

Posologia: 2 a 8mg/dia V.O. ( 1 a 3 mg/diaPosologia: 2 a 8mg/dia V.O. ( 1 a 3 mg/dia

em doses de manutenção.)em doses de manutenção.)


DacarbazinaDacarbazina

Indicações: Melanoma maligno, doença de Indicações: Melanoma maligno, doença de

Hodgkin, sarcoma de partes moles.Hodgkin, sarcoma de partes moles.


o D.N.A.o D.N.A.

Posologia:3,5 mg/kg/dia I.V. por 10 dias.Posologia:3,5 mg/kg/dia I.V. por 10 dias.


CarmustinaCarmustina

Indicações: Doença de Hodgkin, linfomas,Indicações: Doença de Hodgkin, linfomas,

tumores cerebrais primários.tumores cerebrais primários.


o D.N.A.o D.N.A.

Posologia: 100 a 200 mg/m2 I.V. em dosePosologia: 100 a 200 mg/m2 I.V. em dose

única a cada 6 semanas.única a cada 6 semanas.


LomustinaLomustina

Indicações: Doença de Hogdkin, outrosIndicações: Doença de Hogdkin, outros

linfomas.linfomas.


o DNA.o DNA.

Posologia: 130 mg/m2 V.O. em dose únicaPosologia: 130 mg/m2 V.O. em dose única

a cada 6 semanas.a cada 6 semanas.


SemustinaSemustina

Indicações: Gliomas malignos,Indicações: Gliomas malignos,

adenocarcinoma no trato gastrintestinal,adenocarcinoma no trato gastrintestinal,

hipernefromas.hipernefromas.


o DNA.o DNA.

Posologia: 200mg/m2 em V.O. em dosePosologia: 200mg/m2 em V.O. em dose

única cada 6 semanasúnica cada 6 semanas


Antimetabólicos: Análogos do ácido Antimetabólicos: Análogos do ácido fólico, análogos das primidinas, análogos fólico, análogos das primidinas, análogos de purinas;de purinas;

Fludarabina: Análogo de nucleotídeo Fludarabina: Análogo de nucleotídeo fluorado.Utilizado para o tratamento de fluorado.Utilizado para o tratamento de leucemia linfocítica crônica;leucemia linfocítica crônica;

ANTIMETABÓLITOSANTIMETABÓLITOS

MetotrexatoMetotrexato

Indicações: Leucemias agudas, linfomasIndicações: Leucemias agudas, linfomas

malignos, coricarcinomas, sarcomamalignos, coricarcinomas, sarcoma

osteogênico.osteogênico.

Mecanismo de Ação: Inibe a síntese deMecanismo de Ação: Inibe a síntese de

purinas. Inibe a redutase fólica.purinas. Inibe a redutase fólica.

Posologia: 2,5 a 10mg/dia V.O. ou 30Posologia: 2,5 a 10mg/dia V.O. ou 30

mg/m2 I.V. duas vezes por semana.mg/m2 I.V. duas vezes por semana.


MercaptopurinaMercaptopurina

Indicações: Leucemias AgudasIndicações: Leucemias Agudas

Mecanismo de Ação: Inibe a síntese deMecanismo de Ação: Inibe a síntese de

purinas. Inibe as interconversões depurinas. Inibe as interconversões de

nucleotídeos.nucleotídeos.

Posologia: 12mg/kg/dia I.V por quatro diasPosologia: 12mg/kg/dia I.V por quatro dias

ou 15 mg/kg semanalmente por seisou 15 mg/kg semanalmente por seis

semanas.semanas.


FluorouracilFluorouracil

Indicações: Carcinoma de mama, ovário,Indicações: Carcinoma de mama, ovário,

bexiga, pâncreas, cabeça e hepatomas.bexiga, pâncreas, cabeça e hepatomas.

Mecanismo de Ação: Inibe a enzimaMecanismo de Ação: Inibe a enzima

timidilato sintetase e a síntese de DNA.timidilato sintetase e a síntese de DNA.

Posologia: 100 a 200mg/m2/dia, I.V. porPosologia: 100 a 200mg/m2/dia, I.V. por

cinco a sete dias.cinco a sete dias.


CitarabinaCitarabina

Indicações: Leucemias agudas e linfomas.Indicações: Leucemias agudas e linfomas.

Mecanismo de Ação: Inibe a síntese de Mecanismo de Ação: Inibe a síntese de DNA e a função do RNA.DNA e a função do RNA.

Posologia: 2,5mg/kg/dia, V.O.Posologia: 2,5mg/kg/dia, V.O.

Inibidores de microtúbulos: Inibidores de microtúbulos:

Taxanos: Gênero Taxus, semi-sintético, Taxanos: Gênero Taxus, semi-sintético, estabiliza os microtúbulos estabiliza os microtúbulos citoplasmáticos em resultado de sua citoplasmáticos em resultado de sua ligação com a tubulina polimerizada. ligação com a tubulina polimerizada. Interrompem o ciclo celular na fase G2 Interrompem o ciclo celular na fase G2 final ou na mitose.final ou na mitose.

Produtos naturaisProdutos naturais

VincristinaVincristina

Indicações: Doença de Hodgkin, outrosIndicações: Doença de Hodgkin, outros

linfomas, leucemia linfática aguda, tumorlinfomas, leucemia linfática aguda, tumor

de Wilms, rabdmiosarcoma.de Wilms, rabdmiosarcoma.

Mecanismo de Ação: Inibe a função dosMecanismo de Ação: Inibe a função dos

microtúbulos.microtúbulos.

Posologia: 0,01mg/kg I.V. para adultos ouPosologia: 0,01mg/kg I.V. para adultos ou

2 mg/m2 semanalmente para crianças.2 mg/m2 semanalmente para crianças.

VINBLASTINAVINBLASTINA

VinblastinaVinblastina

Indicações: Tumores de testículos, doençaIndicações: Tumores de testículos, doença

de Hodgkin, neuroblastoma, carcinoma dede Hodgkin, neuroblastoma, carcinoma de

mama.mama.

Mecanismo de Ação: Inibe a função dosMecanismo de Ação: Inibe a função dos

microtúbulos.microtúbulos.

Posologia: 0,1mg a 0,6mg/kg IV em dosePosologia: 0,1mg a 0,6mg/kg IV em dose

única.única.


Hormônios e Análogos:Hormônios e Análogos: Androgênios: Testosterona e Metiltestosterona;Androgênios: Testosterona e Metiltestosterona; Adrenocorticóides: Prednisona;Adrenocorticóides: Prednisona; Antiestrogênios: Tamoxifeno;Antiestrogênios: Tamoxifeno; Adrenocorticoides: Dexametazona e Adrenocorticoides: Dexametazona e

Prednisona.Prednisona. Estrogênios: Dietilestilbestrol; fosfestrol;Estrogênios: Dietilestilbestrol; fosfestrol; Progestagênios: Acetato de Progestagênios: Acetato de

Medroxiprogesterona, Megestrol.Medroxiprogesterona, Megestrol.

HORMONIOS E HORMONIOS E INIBIDORESINIBIDORES

PrednisonaPrednisonaIndicações: Leucemia linfocítica aguda e Indicações: Leucemia linfocítica aguda e

crônica,doença de Hodgkin, câncer decrônica,doença de Hodgkin, câncer demama.mama.Mecanismo de Ação: Correção do balançoMecanismo de Ação: Correção do balançohormonal devido ao hiperestrinismo ehormonal devido ao hiperestrinismo ecompetição com estrógeno ao nível docompetição com estrógeno ao nível doreceptor.receptor.Posologia: 20 a 100mg/dia V.O, 50 a 100Posologia: 20 a 100mg/dia V.O, 50 a 100mg/cada dois dias V.O.mg/cada dois dias V.O.


MedroxiprogesteronaMedroxiprogesteronaIndicações: Câncer de mama eIndicações: Câncer de mama eendométrio.endométrio.Mecanismo de Ação: Correção do balançoMecanismo de Ação: Correção do balançohormonal devido ao hiperestrinismo ehormonal devido ao hiperestrinismo ecompetição com estrógeno ao nível docompetição com estrógeno ao nível doreceptor.receptor.Posologia: 100 a 200 mg/dia, V.O.; 200 a 600Posologia: 100 a 200 mg/dia, V.O.; 200 a 600mg/duas vezes por semana.mg/duas vezes por semana.


DietilestilbestrolDietilestilbestrol

Indicações: Câncer de mama e próstata.Indicações: Câncer de mama e próstata.

Mecanismo de ação: Inibição da produção Mecanismo de ação: Inibição da produção de andrógeno. de andrógeno.

Posologia: 1,5 mg 3x/dia, V.O.Posologia: 1,5 mg 3x/dia, V.O.


TamoxifenoTamoxifeno

Posologia: Câncer de mamaPosologia: Câncer de mama

Mecanismo de Ação: Competição com oMecanismo de Ação: Competição com o

estradiol a nível do receptor.estradiol a nível do receptor.

Posologia: 20 a 40mg V.O. por 4 a 10Posologia: 20 a 40mg V.O. por 4 a 10

semanas.semanas.


AminoglutetimidaAminoglutetimida

Indicações: Câncer de MamaIndicações: Câncer de Mama

Mecanismo de Ação: Bloqueia a secreçãoMecanismo de Ação: Bloqueia a secreção

de cortisol e inibe parcialmente a produçãode cortisol e inibe parcialmente a produção

de testosterona, progesterona, etc.de testosterona, progesterona, etc.

Posologia: 250mg 4x/dia, V.O. com 40 mgPosologia: 250mg 4x/dia, V.O. com 40 mg

hidrocortisona.hidrocortisona.

“ “Como é por dentro outra pessoaComo é por dentro outra pessoaQuem é que o saberá sonhar?Quem é que o saberá sonhar?A alma de outrem é outro universoA alma de outrem é outro universoCom que não há comunicação possível,Com que não há comunicação possível,Com que não há verdadeiro entendimento. Com que não há verdadeiro entendimento.

Nada sabemos da almaNada sabemos da almaSenão da nossa;Senão da nossa;As dos outros são olhares,As dos outros são olhares,São gestos, são palavras,São gestos, são palavras,Com a suposição de qualquer semelhançaCom a suposição de qualquer semelhançaNo fundo. “No fundo. “

Fernando PessoaFernando Pessoa

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