Antiepiléticos2003
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EPILEPSIAE ANTIEPILEPTICOS
Sofia Esteves4º AnoFarmácia
Convulsões
epilépticas
Descargas anormais no SNC
Activação desordenada , sincrónica e rítmica de neurónios
A forma de apresentação depende em larga medida da área do córtex cerebral afectada
Crise Parcial: Iniciam-se num foco do córtex
Crise Generalizada: Envolvem ambos os hemisférios
Sim
ples
Com
plex
as
Tóni
co-c
lóni
cas
Ausê
ncia
s
Tóni
cas
Mió
clon
icas
Atón
icas
Alterações dos canais iónicos com afectação profunda da estabilidade das membranas neuroniais;
Alterações nos sistemas inibitórios e excitatórios cerebrais.
Dano cerebral relacionado ao nascimento Anomalia cerebral congénita Predisposição genética, hereditariedade Infecções, tumores, lesões cerebrais Anomalias no vasos sanguíneos cerebrais Uso de drogas de abuso, álcool Exposição a gases tóxicos Hipoglicemia
Diagnóstico Historial clínico Exames complementares: EEC, RMN
A epilepsia pode ser secundária a: Tumor Lesão vascular ou tóxica Hipóxia Perturbações hidroelectrolíticas Infecções
Tratamento direccionado
para as causas
1. Hidantoínas1. Hidantoínas
2. Barbitúricos2. Barbitúricos
4. Benzodiazepinas4. Benzodiazepinas
5. Iminostilbenos5. Iminostilbenos
6. Outros6. Outros
3. Succinimidas 3. Succinimidas
Fenitoína (100mg) Crises parciais Crises tónico-clónicas Nevralgia do trigémio Teratogénico Pequena
margem terapêutica
Mecanismo de acção: • Bloqueio dos canais de sódio e inibição da geração de potenciais de acção repetidos
Fenobarbital (100mg, 200mg)
Crises tónico-clónicas parciais e generalizadas Certos tipos de epilepsia focal Convulsões febris
Efeito sedativo
Tendência para alterar o comportamento em crianças.Mecanismo de acção:
• Liga-se ao local alostérico no receptor da GABA-benzodiazepínico, prolongando a abertura dos canais de cloreto.• Consegue também bloquear os canais de sódio.
Ácido valpróico/valproato sódico:
Epilepsia em monoterapia; Terapêutica adjuvante em epilepsia no tratamento de crises parciais complexas,
ausências ou crises de tipo misto; Psicoses maníaco-depressivas (acção sobre o humor); Profilaxia da enxaqueca.
Mecanismo de acção:• Inibição da propagação da actividade convulsionante, alguma acção sobre os canais de sódio.
Insuficiência hepática fatal
Clorazepato dipotássico:
Crises de ausência; Crises mioclónicas; Crises atónicas; Tratamento de emergência do estado
de mal epiléptico.
SonolênciaTolerância
Mecanismo de acção: • Intensifica a inibição através da sua interacção com o receptor GABAA.• Bloqueio dos canais de sódio.
Carbamazepina:
Crises tónico-clónicas generalizadas; Crises parciais complexas ou simples; Formas mistas de epilepsia; Síndrome de abstinência do álcool; Distúrbios do humor. Sonolência
IncoordenaçãoVertigem
Mecanismo de acção: • Bloqueia os canais de sódio em concentrações terapêuticas.
a. Gabapentina
Indicações terapêuticas:
Monoterapia; Terapêutica de adjunção no tratamento
de crises parciais; Dor neuropática.
Mecanismo de acção: • O seu local de acção é sobre a função dos canais de cálcio, ligando-se a uma subunidade do canal em particular e inibe a liberação de vários neurotransmissores e moduladores.
SonolênciaTonteiraAtaxia
b. Topiramato
Indicações terapêuticas:
Tratamento adjuvante das crises parciais com ou sem generalização secundária insatisfatoriamente controladas com outros anti-epilépticos;
Crises tónico-clónicas generalizadas.
Mecanismo de acção:• Bloqueador dos canais de sódio.
Alentecimento cognitivoConfusãoAumento de cálculos renais
Tratamento adjuvante de crises parciais; Crises tónico-clónicas generalizadas; Crises associadas ao síndrome de Lennox-Gastaut.
c. Lamotrigina
Indicações terapêuticas:
Mecanismo de acção:• Liga em canais de Na+ e estabiliza estadoinactivo – inibição do espalhamento da ondaconvulsivante.
Erupções cutâneas graves;Sindrome de Stevens-Johnson
Apesar de estes fármacos se encontrarem no grupo farmacêutico de anticonvulsivantes, no CRER eles são administrados, principalmente, para o tratamento de dor neuropática.
De todos os fármacos mencionados apenas o Topiramato e a Lamotrigina não são padronizados nesta instituição.
A cirurgia como tratamento. Disponível em :
<http://www.lpce.pt/dcirurgia.htm>. Acessado em 5/01/2011;
CRAIG, C et al. Farmacologia moderna com aplicações clínicas, p. 350-357,
6ª ed, Guanabara Koogan, 2005;
Crise convulsiva. Disponível em:
<http://www.mdsaude.com/2010/06/epilepsia-crise-convulsiva-
sintomas.html>. Acessado em 21/12/2010;
Prontuário Terapêutico, Infarmed, 2006.