MEDICAÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA

M.P.A.• OBJETIVOS:

diminuir ansiedade e/ou a dor

facilitar a contenção

facilitar indução/ manutenção / recuperação

minimizar os efeitos indesejáveis dos fármacos

anestésicos

reduzir a quantidade do anestésico geral

M.P.A.ANTICOLINÉRGICOS

FENOTIAZÍNICOS

BENZODIAZEPÍNICOS

2 AGONISTAS

OPIÁCEOS/OPIÓIDES

DISSOCIATIVOS

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

- Mecanismo de Ação

Antagonizam de forma competitiva a ação da

Acetil colina (ACh) sobre as estruturas inervadas

por fibras nervosas parasimpáticas pós-

ganglionares (colinérgicas) e sobre a musculatura

lisa influenciadas pela acetil-colina.

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

- EFEITOS

- bloqueio dos receptores muscarínicos do nodo sinoatrial taquicardia

- reduz as secreções do trato respiratório, oral e da faringe

- broncodilatação (do espaço morto respiratório/

resistência das vias aéreas)

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

- EFEITOS

- diminuem a motilidade gastro-intestinal e a contração da bexiga e ureter (relaxamento musc.lisa)

- reduz secreções do trato gastro-intestinal (altas doses)

- midríase

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

- Sulfato de atropina

- dose: 0,022-0,044 mg/Kg (IM, SC ou IV), duração do efeito 60-90 min.

- pequenas doses reduzem a F.C. (estimulação vagal central)

M.P.A.• ANTICOLINÉRGICOS

- Glicopirrolato

- não atravessa as barreiras hemato-encefálica e placentária (s/ ação sobre o S.N.C. e o feto)

- aumenta o pH do suco gástrico

- dose: 0,011 mg/Kg (IM,SC ou IV), duração da ação 2-4 horas ( anti-sialorréia até 7 horas)

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

- MECANISMO DE AÇÃO

mecanismo competitivo com receptores dopaminérgicos e reduzem ação da serotonina (SNC- gânglios da base , hipotálamo, sistema límbico, tronco cerebral e sistema reticular ativador)

FENOTIAZÍNICOS

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

EFEITOS:

- bloqueio adrenérgico HIPOTENSÃO (taquicardia reflexa)

- ação antiemética (zona disparadora no bulbo)

- potencializam a ação de anestésicos e analgésicos (duração e efeito)

- atravessam a barreira placentária

- hipotermia

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

EFEITOS:- bradicardia sinusal e BAV II- diminui limiar de convulsão

- doses elevadas deprimem a respiração – f e VM

- diminuem o Ht- longa duração da ação 3 a 6 horas

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

acepromazina (ACEPRAN, PLEGICIL)- diminui atividade motora- previne arritmias cardíacas ( 0,4-1,0 mg/Kg)- dose: cães e gatos 1-3 mg/Kg (VO)

0,03-0,1mg/Kg (IV,IM ou SC)

* efeito teto (3mg)

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

- Clorpromazina (AMPLICTIL,CLORPRAZIN)

dose: cão 1,0-2,0 mg/Kg

M.P.A.• FENOTIAZÍNICOS

- Levomepromazina (NEOZINE, NOZINAN)

dose: cães e gatos 1-2 mg/Kg

M.P.A.• BENZODIAZEPÍNICOS

MECANISMO DE AÇÃO

M.P.A.• BENZODIAZEPÍNICOS

EFEITOS

- mínimos efeitos cardiovasculares

- Efeitos respiratórios

- relaxamento muscular (ação central)/ reduz espasmos musculares

- podem ocorrer efeitos paradoxais

M.P.A.• BENZODIAZEPÍNICOS

-EFEITOS

reduz o consumo de O2 cerebral, fluxo sanguíneo e a PIC

* possuem antagonista -FLUMAZENIL- 0,2-5,0 (IV)

M.P.A.• BENZODIAZEPÍNICOS

Diazepam (VALIUM,DIEMPAX, KIATRIUM)

-propileno glicol (depressor da atividade cardiovascular) - hipotensão, arritmias cardíacas e apnéia

- administração IM dolorosa

-dose: cães e gatos - 0,1-0,5 mg/Kg IV

0,3-1,0 mg/Kg IM

duração 1 a 4 horas

M.P.A.• BENZODIAZEPÍNICOS

- Midazolam (DORMONID, DORMICUM)

-hidrossolúvel 3,5 < pH> 4,0 lipossolúvel

dose: cães e gatos 0,1-0,3 IV ou IM

M.P.A. - AGONISTAS

MECANISMO DE AÇÃO

- estimulam receptores centrais (localizados nas pré e pós sinapses adrenérgicas)

- os agonistas pré-sinápticosreduzem a liberação do transmissor (norepinefrina) dos terminais nervosos

a2

M.P.A. - AGONISTAS

EFEITOS

- sedação, analgesia e relaxamento muscular

estimulam periféricos (vasoconstrição) - PA

- bradicardia sinusal e arritmia sinusal- BAV I e II

- diminuição da FR e VT

M.P.A. - AGONISTAS

EFEITOS:

receptores cerebrais - efeitos analgésico e sedativo

receptores medula - analgesia e relaxamento muscular

potencializam analgésicos e anestésicos gerais

vômito

possuem antagonistas -IOIMBINA 0,1mg/kg (IM)

ATIPAMAZOLE - 0,04-0,5 (IM)

M.P.A. - AGONISTAS

- Xilazina (ROMPUM)

doses: cães e gatos 0,3 a 2,2 IV ou IM

* sedação e analgesia moderadas - duração 20 a 60 min

M.P.A. - AGONISTAS

- Detomidina (DOMOSEDAN)

M.P.A. - AGONISTAS

Medetomidina doses: gatos 0,05-0,12 mg/Kg IV, IM

cães 0,01 -0,05 mg/Kg IV, IM

* efeito similar a xilazina porém duração 1-3 horas

Fármaco Seletividade

Clonidina 220:1

Xilazina 160:1

Detomidina 260:1

Dexmedetomidina 1620:1

Romifidina 200:1

M.P.A.

• Opióides

Receptores:

- µ (1 e 2) (op3) – euforia, sedação, analgesia,depressão respiratória

op1)analgesia e sedação

disforia, excitação e efeitos alucinógenos

- op 2) disforia, alucinação (Cetamina)

Receptor Efeitos AgonistasAntagonistas

ou efeitos mínimos

Mu

Depressão respiratória

Euforia

Analgesia

Sedação

Morfina

Meperidina

Fentanil

Oximorfona

Naloxona

Butorfanol

Kappa

Analgesia

Sedação

Depressão respiratória

Morfina

Meperidina

Fentanil

Oximorfona

butorfanol

Naloxona

Delta

Alucinação

euforia

Morfina

Meperidina

Fentanil

Oximorfona

Naloxona

Butorfanol

Modified from Orsini J Butorphanol tartrate pharmacology and clinical indications Compendium Oct, 1988

M.P.A.• Opióides Receptores: - LocalizaçãoSNC e autonomo Plexo mioentérico do TGICoração , rim, ducto deferente Pâncreas, células de gordura, linfócitos adrenais

M.P.A.

• Opióides

Receptores:

- Estimulados pelos agonistas na superfície da membrana celular de forma estereoespecífica

M.P.A.

• Opióides

Farmacodinâmica

Afinidade- capacidade de ligação aos receptoresAtividade – capacidade de desencadear uma ação

M.P.A.

• Opióides

Farmacodinâmica

Agonistas plenos (morfina)

Interação chave e fechadura

M.P.A.

• Opióides

Farmacodinâmica

Antagonistas plenos (naloxona)

↑afinidade X ↓atividade

M.P.A.

• Opióides

Farmacodinâmica

Agonistas parciais

↑afinidade e atividade parcial µ X sem afinidade e atividade

M.P.A.

• Opióides

Farmacodinâmica Agonistas -antagonista (butorfanol)afinidade por todos os receptores X atividade apenas em alguns

Alguma atividade↓ onde foram considerados como antagonistas

(Bowdle e Nelson, 1994) – curva dose x resposta com eficácia máxima menor do que agonista puro

M.P.A.

• Opióides Mecanismo de Ação - Inibem a liberação pré-sináptica e reduzem a resposta

pós-sináptica de neurotransmissores excitatórios dos neurônios nociceptores

- endorfinas, encefalinas e dinorfinas (localização e afinidade aos receptores

M.P.A.

• Morfina- Protótipo- Liberação de histamina (IV)- Náusea e vômito- Associações - Tratamento da dor moderada-grave- Via peridural (0,26 mL/Kg)/ AL (0,5 mg/Kg)

M.P.A.

• Meperidina- Analgesia moderada - Fórmula estrutural ≈ atropina - Dose: 2-5mg/Kg (cão) 5-10mg/Kg (felino) 3h- Preferencialmente IM- Controle da dor PO (semelhante AINE)

M.P.A.

• Fentanil

- Potência

- Duração e latência (3 min)- Transoperatório (inf.cont. ou bolus)- Redução da CAM- Não libera histamina

M.P.A.

• Fentanil- Bradicardia e apnéia

- Dose: 1-5µg/Kg 0,4-0,7µg/Kg/min

- “durogesic” – 25/ 50/ 75/ 100 µg/hr

M.P.A.

• Alfentanil- Duração (15min)- Bradicardia (43,7%) e diminuição da PA

M.P.A.

• Sufentanil

• Remifentanil

- biotransf.- hepática e extrahepática

- Infusão contínua (0,05 – 2 mg/Kg/min)

- Controle da dor pós-operatória !!!

M.P.A.• Tramadol (parcial)- Baixa afinidade µ - Inibe recaptação de noradrenalina promove

liberação de serotonina- Dor leve a moderada - Analgesia preventiva (ortopedia> AINE e OSH =

morfina)- Duração 6 horas- Dose: 2 mg/Kg IV

M.P.A.

Agonistas/Antagonistas

• Butorfanol

- Pode antagonizar os agonistas µ- Analgesia visceral > somática- dor PO < AINE

- Dose: 0,1-0,2 mg/Kg IV -0,5 SC

- Efeito “teto”

M.P.A.

Agonistas/Antagonistas

• Nalbufina agonista - Potência semelhante a morfina- Reverter depressão agonistas após IC

- Dose: 0,1 mg/Kg (gato) 0,1-0,5 IV,IM ou SC

- Efeito “teto”

M.P.A.Agonistas/Antagonistas• BuprenorfinaAgonista parcial µ e antagonista - Latência > (45 min. PO)- Dose:0,005-0,02mg/Kg IM / via IV lenta- Potência > morfina –depressão resp.• Pentazocina

- Agonista e antag µ e

M.P.A.

Antagonistas

• Naloxona- dose: 0,04-1,0 mg/Kg (IV,IM ou SC)- Duração 30 min.

• Naltrexona

Medicação Pré-anestésica

Fármacos Situações de risco

AtropinaTaquicardia/ constipação

ou obstrução

AcepromazinaHipotensão/ convulsão/ TCE/

hipotermia

Diazepam Cesárea/ neonatos

XilazinaDoença cardiovascular e respiratória/

debilitados/ neonatos e idosos/ gestante

OpióidesDoença respiratória/ TCE/

trauma torácico

Fármaco dose

Antagonista benzodiazepínico

Flumazenil 0,2 mg Kg

Antagonista adrenérgico

Ioimbina 2-4 mg Kg

Tolazolina 1-4 mg Kg

Atipamezol 0,1-1,4 mg Kg

Antagonista opióide

Naloxona 0,006 mg/Kg