Post on 22-Apr-2015
BIOFARMÁCIABIOFARMÁCIA
CLASSIFICAÇÃO DAS CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS - Vias - Vias de administraçãode administração
Profa. Dra. Patrícia da Fonseca Leite
- BIOFARMÁCIA- fase biofarmacêutica- fase farmacocinética- fase farmacodinâmica
- CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS- quanto ao modo de ação- quanto ao alvo terapêutico- quanto à via de administração- caracterização
Estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e a extensão de absorção do fármaco.
BIOFARMÁCIA
Curva de Concentração sérica x tempo
[ ]
sé
rica
mé
dia
(m
cg/m
L) *Parâmetros:Cmáx
Tmáx
Área Curva [ ] (ASC)
MARGEM
TERAPÊUTICA
Cmax. = 4mcg/mL no soroTmax = 2 horas após adm.ASC (0-12h) = 21,5mcg/mL x horas
FASE BIOFARMACÊUTICA
FASE FARMACOCINÉTICA
FASE FARMACODINÂMICA
Absorção
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas
Classificaçãodas Formas
Farmacêuticas6
-Área de estudo que elucida a duração da presença do fármaco no sangue e nos tecidos.
- Estuda a cinética da absorção. Distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos ou tóxicos.
- Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no estudo da interação entre medicamentos.
EFEITOEFEITO
Medida da quantidade de medicamento, contida Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo.esse processo.
o BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTABIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA em relação à administração intravenosa do princípio ativo.
o BIODISPONIBILIDADE RELATIVABIODISPONIBILIDADE RELATIVA em relação à administração, por via oral, de um produto de referência.
Propriedades físico-químicas do fármaco
Forma Farmacêutica
Via de administração
Componentes de uma Forma Farmacêutica:
Substância Ativa + Excipientes
POSSÍVEIS FORMAS DE CLASSIFICAR AS FF:
Ação local: exercem ação no local de aplicação.
Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória.
Externo: medicamentos que não atingem a corrente circulatória.
Interno: todo medicamento administrado por via oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.
Líquidas, óleos medicinais, tinturas, , óleos medicinais, tinturas, soluçõessoluções, , suspensõessuspensões, xaropes…, xaropes…
Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, cremes, pastas, pomadas, géisgéis, unguentos…, unguentos…
Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, ápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…pós, supositórios…
Medicamentos organotrópicos: medicamentos que atuam no nosso organismo.
Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que atuam em organismos que nos parasitam (bactérias, leveduras, fungos, vírus)
Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo.
Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo.
Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação
Vias de administração ENTERAIS: ENTERAIS: São as mais utilizadas: Praticidade Conforto Procedimentos simples Segurança.
Porém alguns fármacos não podem ser administrados por esta via.
Via enteral: aquela em que a substância atua localmente ou é absorvida em algum
segmento do tubo gastrointestinal.
Via sublingualMedicamentos: são colocados debaixo da língua
para serem absorvidos diretamente.
Características: Rápida absorção Não sofre efeito de primeira passagem Disponível imediatamente na corrente
sanguínea.
Via sublingual Requisitos: - Ser lipossolúvel- Possuir elevada potência Vantagens: - Rápido “ataque” (pequena latência)- Não sofre influência do suco gástrico- Não sofre o efeito de primeira passagem
Desvantagens- Poucas drogas são adequadamente absorvidas- Paciente não deve deglutir- Não aderência ao tratamento
- Sabor muitas vezes desagradávelEx.: - Nitrato sublingual (Isordil®) - Clonazepan (Rivotril®)
Via oral O medicamento deve ser engolido e será absorvido no
trato gastrointestinal.
A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico.
Via oral é contra-indicada por:
- o medicamento irritar a mucosa gástrica;- o medicamento interferir na digestão;- o paciente não poder deglutir.
Via oral
Vantagens1- Conveniência:- o paciente pode
automedicar-se- a princípio, fácil de ser
tomado- não invasivo e mais seguro- não requer treinamento- não produz dor2- Custos: - mais barato se comparada
com outras vias
Desvantagens- Absorção incompleta- Em geral apresenta
maior latência- Não apropriada para
emergências- Sabor desagradável- Interações com outras
drogas ou nutrientes- Pode ser metabolizada
pelos sucos digestivos- Efeito de primeira
passagem- Náuseas e vômitos
Via retalÉ aquela em que o medicamento é administrado no
reto.
- Efeito local- Efeito sistêmico- Efeito mecânico
Utilizada quando:
- ingestão não é possível por causa de vômitos - paciente se encontra inconsciente.
Via retal
Vantagens:
- Pacientes que não podem receber por VO
- Uso pediátrico
- Evita o efeito de primeira passagem
- Não produz irritação gástrica
Desvantagens:
- Absorção irregular- Pode irritar a mucosa
anal- Pode desencadear o
reflexo de defecação- Muitos pacientes têm
aversão ao uso de medicamentos por essa via. (Preconceito)
Via ParenteralRepresenta qualquer região do organismo
onde uma droga para exercer sua ação é adsorvida sem passar pelo tubo digestivo.
Por injeção, através de uma fina agulha inserida no corpo, em vários locais e várias profundidades.
VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO Geralmente são usadas para drogas:- Pobremente absorvidas do TGI- Sofrem intenso efeito de primeira passagem- Quando se necessita de uma ação rápida- Quando se necessita de um melhor controle da
posologia- Para pacientes inconscientes.
Desvantagens- Mais dispendiosa- Exige pessoal treinado- Evita ou dificulta a automedicação- Via invasiva aumenta os ricos de infecção- Reações alérgicas- Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.
Via subcutânea Só pode ser usada para administrar substâncias que não são
irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um
efeito persistente.
Via subcutânea Vantagens:
- Evita o meio gastro intestinal
- Não apresenta o efeito de primeira passagem
- Absorção lenta (mais lenta que a IM).
Desvantagens- Não podemos utilizar grandes volumes - Dolorosa- Risco potencial de lesão tissular
VIA INTRAMUSCULAR
- Efeito mais rápido que a via oral
- Via depósito (efeito sustentado)
- Volume: não exceder 5 ml
- Podemos usar qualquer tipo de solução (aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).
Desvantagens- Formação de abcessos- Lesão de nervos
Via Intramuscular
Vantagens- Evita passagem pelo Tubo GI- Maior disponibilidade- Cálculo da posologia mais acurado- Útil para pacientes desacordados- Útil para pacientes que não conseguem deglutir- Útil para pacientes com obstruções GI- Pacientes com vômitos- Pode ser usada para administrar veículos
oleosos e eventualmente para algumas substâncias irritantes.
VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais importante, principalmente nas emergências.
Características essências para uso EV - não ser hemolítica; - não coagular as albuminas; - não produzir embolia ou trombose; - não conter pirogênio;
Vantagens Sem absorção Biodisponibilidade 100% Maior precisão na dosagem Controlar a velocidade de administração Permitir administrar grandes volumes por tempo
prolongado.
Outras Vias Mucosas
Pele (epiderme) – Tópica Conjutiva (oftálmicos)– Tópica Auricular (otológicos) - Tópica Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro) Genitourinária – Tópica Pulmonar - Sistêmica
EpidérmicaEpidérmica A droga é absorvida através da pele.
Utilidade: efeitos sistêmicos.Condição: a droga deve ser lipossolúvel.Ex:- Antianginosos (nitratos)- Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) - Antitabagismo (nicotina)- Guerra química (anticolinesterásicos)
Vantagens
- Produzem concentrações plasmáticas uniformes.
- Não está sujeita ao efeito de primeira passagem.
- Melhor adesão ao tratamento
Desvantagens- Em alguns casos,
irritação.- Eritema.- Em alguns casos,
leves, mas, `as vezes, requer retirada.
Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos
*Penetração de fármacos na pele:
CAPILAR SANGUÍNEOCAPILAR SANGUÍNEO
IntercelularTranscelular
Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele
Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas
ESTRATO CÓRNEOESTRATO CÓRNEO
EPIDERMEEPIDERME
DERMEDERME
Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade.
Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas
Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva.
Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.
Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós.
Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos.
Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésica.
Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.
Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray.
Classes de medicamentos:
uso tópico antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais;
uso sistêmico fármacos não absorvidos V.O.
O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.
Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções
Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes, antibióticos e antifúngicos.
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Trânsito: laringe faringe traquéia brônquios bronquíolos alvéolos
Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas)
Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares brônquios
Local(5 – 6µm)
alvéolos Sistemica(<1µm)
Via Respiratória: A absorção por essa via é muito conhecida e relativamente pouco usada.
Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos.
Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos.
Vantagens- Grande área de superfície
ricamente vascularizada.
- Rápida absorção.
- Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local)
- Sem efeito de primeira passagem.
Desvantagens- Uso requer certo grau de
treinamento- Variabilidade nas respostas- Requer partículas menores
que 1um para efeito sistêmico
- Irritação ativa mecanismos de defesa
- Custo mais elevado- Risco de toxidade
cardiovascular e nervosa.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO IDEAL
1- Oferece maior disponibilidade
2- Concentração adequada na biofase
3- Fácil administração
4- Baixo custo
5- Menos riscos
6- Maior aderência ao tratamento
7- Que não cause desconforto ao paciente.