Post on 02-Jul-2015
-- Interações fármaco-receptor
FARMACODINÂMICA
-- Interações fármaco-receptor
- Agonistas e Antagonistas
RECEPTORES: são alvos protéicos presentes na
membrana ou no interior da célula ao qual
ligam mediadores e transformam essa ligaçãoligam mediadores e transformam essa ligação
em uma resposta celular.
Tipos de receptores e sua relações com as vias Tipos de receptores e sua relações com as vias
de sinalizaçãode sinalização
• Receptores ionotrópicos ou canais iônicos controlados
por ligantes.
Receptor + Fármaco Efeito rápido (milissegundos)
• Receptores acoplados à proteína ou metabotrópicos
Receptor + Fármaco Efeito rápido (segundos)
A proteína estimula a síntese de 2°°°° mensageiros que
desencadeia os efeitos celulares.
Proteína G Enzima
1° mensageiro
Proteína G
ativadaEnzima
Resposta celular
2° mensageiro
• Receptores ligados à quinase: o receptor possuiatividade enzimática quando ativado.Receptor + Fármaco Efeito intermediário (horas)
Ligante
Receptor ativado
Efeitos celulares
• Receptores nucleares: encontrados no citoplasma e migram para o núcleo para produzir o efeito.
Receptor + Fármaco Efeito lento (horas/dias)
Outros alvos para a ação dos fármacos
� Enzimas: inibição enzimática
� Moléculas transportadoras: inibindo o transportede neurotransmissoresde neurotransmissores
�Canais iônicos
Agonistas e Antagonistas
� molécula que se liga ao receptor e estabiliza o
receptor em uma conformação ativa.
AGONISTA
ANTAGONISTAS
�moléculas que ligam ao receptor impedindo a
ação do agonista, mas que não exerce nenhumação do agonista, mas que não exerce nenhum
efeito quando ligado ao receptor.
Tipos de antagonistas
Sítio ativo Sítio
alostérico
�Antagonista que liga no sítio ativo do receptor:
Antagonista competitivo
Antagonista não-competitivo
ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonistapelo sítio ativo do receptor. Liga-se reversivelmente ao sítioativo do receptor.
Antagonista não-competitivoAntagonista não-competitivo
- Ligado ao sítio ativo do receptor: faz ligação forte com
o receptor e não pode ser superada (agonista em altas
concentrações).