Post on 17-Apr-2015
Anestésicos gerais
Flávio Graça
Drogas que atuam no sistema nervoso central
• Introdução: • Função: analgesia, sedação, anticonvulsivante e anestésico. • Mecanismo de ação: transmissores químicos liberados por
neurônios pré sinápticos se combinam com receptores na membrana no neurônio pós sináptico alterando seu potencial de ação.
• Transmissores: dopamina, GABA, Ach, norepinefrina, epinefrina, serotonina, histamina, glutamato, glicina, histamina.
• Complexo receptor transmissor pode alterar a permeabilidade da
membrana celular
• Barreira hematoencefálica • Características: Lipossolubilidade Peq. Tam. Molecular Lig. PTN Ionização
Drogas Anticonvulsivantes
• Aspectos gerais: • Mecanismo de ação: Diretos (hiperpolarização) Indiretos (GABA) • Terapêutica: • Administração: Concentração plasmática
• Efeitos adversos: após a súbita suspensão do fármaco• Redução do limiar de convulsão (acepromazina, mebendazol, e
metoclopramida.) • Indução enzimática: Fosfatase alcalina, biotransformação aumentada
• Hepatotoxidade: avaliada a cada 6-12 meses.
Drogas anti convulsivantes:Barbituratos
• A. Fenobarbital : Aumenta os efeitos do GABA e inibe a liberação de Ach, norepinefrina e glutamato.
• Farmacocinética: Fígado Enzimas microssomais Cloranfenicol inibe• Efeitos farmacológicos: Limita potenciais de ação Aumenta limiar de convulsões• Aplicações terapêuticas: Controle de convulsões por longo tempo Intervalo entre administração e efeito de 20 minutos.• Reações adversas de sedação, polidipsia, poliúria e polifagia Hepatotoxidade. • Vias de aplicação. Oral, IM e IV
• B. Pentobarbital .• Farmacocinética: Início rápido e curta duração
• Usos terapêuticos: Controla a convulsão com doses que produzem anestesia e produzem depressão cardiopulmonar
• Via de aplicação intravenosa
• C. Primidona: (Análogo do fenobarbital)• Farmacocinética: meia vida muito curta na
maioria das espécies exceto no gato.• Efeitos adversos: semelhante aos
fenobarbital.
Compostos hidantoínicos.
• Fenítoina
• Mecanismo: Estabiliza as membranas neuronais e limita o desenvolvimento da atividade convulsiva.
• Farmacocinética : meia vida curta em cães e longa em gatos.
• Possui efeitos semelhantes a lidocaína nas arritimias ventriculares
• Mefenitoína
• Farmacocinética: A mefenitoína é rapidamente metabolizada a nirvanol que possui meia vida longa (72 h).
• Uso adicional em casos que outras drogas não são efetivas.
Brometo de Potássio (KBr)
• Mecanismo de ação: Competição entre os íons cloreto e brometo nos canais de cloro, aumenta os efeitos do GABA, atua em sinergismo com o fenobarbital.
• Pode demorar até 4 meses para alcançar os níveis séricos
• É utilizado em combinação com fenobarbital em convulsões refratárias.
• Efeitos adversos: Irritação gástrica, anorexia, constipação, polidipsia, poliúria, e pancreatite.
Ácido valpróico
• Derivado do ácido carboxílico não relacionado com outras drogas
• Meia- vida curta em cães e não avaliado em gatos.
Benzodiazepínicos.• Diazepam, Midazolan:• Mecanismo de ação: Se liga aos receptores GABA e potencializa seus efeitos. • Farmacocinética: muito lipossolúvel, se liga a ptns plasmáticas • Efeitos terapêuticos: Anticonvulsivante, relaxante muscular, tranquilizante e estimulante do
apetite.• Reações adversas: arritmias, depressão cardiovascular transitória.
Derivados fenotiazínicos incluem acepromazina, promazina,
clorpromazina, propiopromazina e triflupromazina.
• Mecanismo de ação: SNC, hipotálamo, Sistema límbico, Tronco cerebral, bloqueiam os receptores de dopamina e reduzem a ação da serotonina.
• Farmacocinética:
• Efeitos Farmacológicos: Hipotensão, Bradicardia , Arritimias, Depressão respiratória, depressão da motilidade, supressão da emese.
• Aplicação terapêutica: Tranqüilização, anti-emético e pré- anestésico.
Alfa 2 agonistas
Alfa 2 agonistas
• Miorrelaxante• Inibidor dos efeitos simpáticos
cardiorespiratórios• Analgésico• EméticoAntídoto: Ioimbina (aumenta a liberação de nor
adrenalina e de outros neurotransmissores)