7/28/2019 Seminario Cirurgia II - Anestesicos
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Farmacologia dosAnestsicos locais e Vasoconstritores
aplicados Odontologia
Universidade Federal do MaranhoCurso de OdontologiaCentro de Cincias Biolgicas e da SadeDisciplina de Cirurgia Bucal II
Andre Luis, Danielle Gomes, Danilo Batista, Eliandro Lopes, Igor Bringel,
Luciane Silva, Karen Lorena, Marcela Araujo, Thiago Barros
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OBJETIVOS DIDTICOS
Mecanismo de ao dos AL;
Classificao e farmacocintica dos AL;
Consideraes clnicas dos agentes especficos;
Mecanismo de ao e escolha dos vasoconstrictores
PONTOS-CHAVE
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Composio molecular
Grupo hidroflico (amina terciria);
Grupo lipoflico (anel benzeno);Cadeia intermediria (ster ou amida).
FERREIRA (1998); S LIMA (1996)
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Classificao
Quanto cadeia intermediriaTipo ster:
Tipo amida:
FERREIRA (1998); MALAMED (2004)
Quanto durao de efeito
Curta durao (30 min): procana Durao intermediria (60 min): lidocana, prlocana emepivacana
Longa durao (> 90 min.): bupivacana
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Anestsicos Locais
Composio da soluo anestsicaAgente anestsico local;
Vasoconstritor;
Agente redutor;
Agente preservativo;
Fungicida;
Veculo
ROBINSON et al.(2004)
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Mecanismo de ao
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- 70mV
+ 40mV
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8/29Mecanismo de ao
RN
H+
Na+
Intra - celular
DOR
Extra -celular
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Fator Ao afetada Descrio
PKa Incio de ao Pka baixo = incio de ao mais rpido, devido maismolculas RN (bases livre) disponveis.
Lipossolubilidade Potncia anestsicaAumento da solubilidade aos lipdeos = aumento dapotncia (Ex. Mepivacana 1, Articana 17)
Ligao proticaDurao Permite que os ctions (RNH+) se fixem por mais tempo
nos receptores dos canais de Na+, aumentando adurao anestsica (Ex. Bupivacana 95/ Lidocana 65)
Difuso tecidual Incio de aoMaior difuso do anestsico = inicio do efeito maisrpido
VasoatividadePotncia e duraoanestsica
ao vasodilatadora = remoo mais rpida noanestsico local na rea infiltrada
PH do meioAo anestsica PH tecidual mais cido = quantidade de bases livres(RN) disponveis p/ atravessar o nervo.
Tecido inflamado = Maior vasodilatao capilar =remoo mais rpida de RN restantes.
Fatores que afetam a ao dos anestsicos locais
MALAMED (2004) cap. 1 p. 25
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Farmacocintica dos
Anestsicos Locais
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AbsoroVia oral
Os anestsicos locais so mal absorvidos pelo trato gastrointestinal apsadministrao oral (exceto: cocana)
Via tpicaAbsorvida em diferentes velocidades aps aplicao sobre a membrana
mucosaMucosa traqueal > Mucosa farngea > Mucosa esofagiana (vesical)
Injeo (subcutnea, intramuscular e IV)Relacionada com a vascularizao do local da injeo e vasoatividade da
droga
S LIMA (1996); MALAMED (2004) cap. 2 p. 28
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Absoro
Fatores que influenciam na absoro dos AL
Vascularizao da regio;
Lipossolubilidade do agente anestsico;
Velocidade da biotransformao anestsica;
Concentrao da soluo empregada;
Capacidade de fixao da fibra nervosa.
S LIMA (1996); MALAMED (2004) cap. 2 p. 28
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Distribuio Acontece aps absoro pela corrente sangunea; Os anestsicos so distribudos em todos os tecidos(dos mais ao
menos perfundidos).
Fatores que influenciam o nvel sanguneo do anestsico:
Velocidade de absoro( sistema cardiovascular);
Velocidade de distribuio( Dos vasos para os tecidos);
Eliminao pelas vias metablicas ou excretoras.
Todos os anestsicos atravessam a barreira hematoenceflica eplacentria.
MALAMED (2004) cap. 2 p. 29
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Biotransformao transformao biolgica da droga ativa; A Toxidade depende do equilbrio:
Velocidade de Absoro X Velocidade de remoo do sangue.
Anestsicos locais do tipo ster: Pseudocolinesterase: enzima que causa a hidrlise, quanto mais
hidrlise, menos txico.
PABA ( cido para-aminobenzico):
O PABA que causa reaes alrgicas ;Pseudo Colinesterase Atpica: um trao hereditrio que causa
incapacidade de hidrlise o que aumenta a toxidade.
MALAMED (2004) cap. 2 p. 30
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Anestsicos locais do tipo amida
A biotransformao mais complexa, ocorre primariamente no
fgado (enzimas microssomais hepticas). A biotransformao influenciada pela funo e perfuso
heptica.
Metahemoglobinemia: causada pela ortoluidina (metablico
primrio) e no pela prilocana (substncia original). Excessos de metahemoglobina - causa dificuldade de
carregamento de oxignio no sangue.
MALAMED (2004) cap. 2 p. 30
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Excreo
Os rins so excretores primrios, tanto para os anestsicos locaisquanto para seus metablicos.
MALAMED (2004) cap. 2 p. 31
Pacientes com doenas renais (ASA IV) so incapazes de eliminar dosangue anestsicos (ster /amida) e metablitos = aumento dos nveis
sanguneos (contra indicao relativa)
AES SIST MICAS DOS ANEST SICOS LOCAIS
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SNC SRSCV
AES SIST MICAS DOS ANEST SICOS LOCAIS
- Depresso;- Ao anticonvulsivante;
-Analgesia (administraointravenosa)-Elevao de humor (cocana/procana)
MALAMED (2004) cap. 2 p. 32-38
- Depresso (miocrdio);
- Ao antiarrtmica (lidocana);- Presso arterial (hipotenso);-Diminuio da FC (superdosagem)
- relaxamento do m. lisobrnquico;
- Parada respiratria(depresso do SNC);- Interao com frmacosdepressores do SNC;
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LIDOCANA
Anestsico padro em Odontologia
Incio de ao: 2 a 3 minutos
Dose mxima recomendada: 7,0mg/Kg em adultos, no excedendo 500mg ou13 tubetes anestsicos.
Propriedade vasodilatadora elevada, rpido incio de ao, utilizado emprocedimentos de durao intermediria
So raros os efeitos txicos da lidocana. Em geral s aparecem em decorrnciade sobredose ou injeo intravascular inadvertida.
APRESENTAO: Cloridrato de Lidocana a 2% sem vaso
2% + adrenalina 1:100.000 ou 200.000
MALAMED (2004) cap. 4 p. 61
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MEPIVACANA
Segundo mais utilizado no campo odontolgico
Potncia e toxicidade duas vezes maior que a lidocana
Incio de ao: 1 a 2 minutos.
Dose mxima: 6,6 mg/kg, no devendo ultrapassar 400mg ou 11 tubetes. Anestsico mais indicado para ser utilizado sem vasoconstritor, propriedade
vasodilatadora leve, utilizados em procedimentos de durao intermediria,(exceo daqueles sem vasoconstritor: tempo de durao curto ).
APRESENTAO: Cloridrato de Mepivacana a 3% sem vaso
2% + adrenalina 1:100.000
MALAMED (2004) cap. 4 p. 65
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PRILOCANA
Potncia e toxicidade duas vezes maior que a lidocana
Incio de ao: 2 a 4 minutos
Comercialmente encontrado na concentrao 3% com felipressina.
Pode levar em altas doses METEMOGLOBINEMIA.
DOSE MXIMA RECOMENDADA no exceder 400mg ou 7 tubetes.
MALAMED (2004) cap. 4 p. 68
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ARTICANA Comercialmente encontrado na concentrao 4% +adrenalina 1:100.000
ou 1:200.000
nico anestsico local do grupo amida que possui um grupo ster
Dose mxima recomendada: 6,6mg/kg, no ultrapassando 500mg ou 6
tubetes.
MALAMED (2004) cap. 4 p. 71
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BUPIVACANA
Apresenta potncia quatro vezes maior que a lidocana e uma toxicidade quatrovezes menor.
Incio de ao: 6 a 10 minutos
Dose mxima recomendada: 1,3mg/kg, no devendo ultrapassar 90mg ou 10
tubetes. A anestesia mandibular pode persistir de 5 a 9 horas.
encontrado na concentrao de 0,5% + adrenalina 1:200.000 ou semvasoconstritor). o anestsico mais utilizado em recintos hospitalares.
Indicada para anestesia de longadurao ou analgesia ps-operatria
MALAMED (2004) cap. 4 p. 73
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VASOCONSTRITORES
1. Reduo do fluxo sanguneo local;2. Retardo da absoro do AL para o SCV;
3. Menor risco de toxicidade;
4. Permanncia de maior volume do AL no local
IMPORTNCIA
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Mecanismo de ao
AMINAS SIMPATICOMIMTICAS
RECEPTORESADRENRGICOS
ALFA BETA
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2
Vasoconstrico do m. liso dosvasos
Vasodilatao, broncodilataoe estimulao cardaca
MALAMED (2004) cap. 3 p. 42
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ADRENALINA
Mecanismo de ao:Atuadiretamente nos receptores alfa e beta, com efeitos
predominantes no beta.
Aes locais e sistmicas
S. Cardiovascular
Aumento da presso sistlica ediminuio da diastlica; Aumento da frequncia cardaca(beta 1); Dilatao das artrias coronrias; Arritmias frequentes
S. Nervoso Central
ESTIMULAO (ansiedade,tenso, agitao, tremor, tonturapalidez)
S. Respiratrio
Potente dilatador (efeito beta2) do m. liso dos bronquolos tratamento de episdiosasmticos e anfilticos.
HEMOSTASIA LOCAL: estimulao dos receptores alfa quando aplicada diretamente nolocal. Depois h reverso para os receptores beta 2 (vasodilatao de rebote).
MALAMED (2004) cap. 3 p. 45
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NORADRENALINA
Mecanismo de ao:quase exclusivamente nos receptores alfa (90%) e beta
(10%).
Potncia reduzida em relao adrenalina (25%)
Deve ser evitada com a finalidade hemosttica
Necrose e descamao das mucosas (palato ) - estimulao alfa
Efeitos colaterais e superdosagem: estimulao do SNC, elevao da PA(risco de AVC, angina e disritmias cardacas)
MALAMED (2004) cap. 3 p. 47
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FELIPRESSINAnico vasoconstritor no simpatomimtico. Anlogo da Vasopressina.
Mecanismo de ao: estimulante direto da musculatura lisa vascular , atuandomais na microcirculao venosa.
Vantagem: Menor repercusso sobre o SCV e SNCIndicao: Em caso de contra-indicao ao uso de vasoconstritor
adrenrgicoContra-indicao:Pacientes com angina (constrio dos vasos coronarianos)Pacientes que j sofreram infartoGestantes ou mulheres com histria de aborto espontneo (ao =
octapressina)
MALAMED (2004) cap. 3 p. 50
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Consideraes finais
Anestsicos locais
Ao reversvel;
No deve ser irritante para os tecidos;Grau reduzido de toxicidade sistmica;
Incio de ao rpido e durao suficiente;
Ser incapaz de desencadear reaesalrgicas;
Ser estvel sofrer rpida biotransformao;
Potncia e eficcia em baixas concentraes.
Vasoconstritores
Seleo depende: Durao do procedimento;
Necessidade de Hemostasia;
Condio mdica do paciente
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Referncias BibliogrficasMALAMED, S.M. Manual de anestesia local 5 ed. So Paulo. Elsevier. 2004.
FERREIRA, M.B.C. Anestsicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.Farmacologia Clnica: fundamentos da teraputica racional. 2.ed. Rio de Janeiro:Guanabara Koogan, 1998.
ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. So Paulo: Santos, 2004.
S LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e
tcnicas. So Paulo: Santos, 1996.