UNIVERSIDADE ESTADUAL DO MARANHÃOUNIVERSIDADE ESTADUAL DO MARANHÃOCURSO DE MEDICINA VETERINÁRIACURSO DE MEDICINA VETERINÁRIA
FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA
Prof. Dr. Evaldo A. S. MonteiroProf. Dr. Evaldo A. S. Monteiro
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
• Avalia os efeitos biológicos e terapêuticos dos fármacos e seus mecanismos de ação.
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO Ação Farmacológica Ação Farmacológica ≠≠ Efeito Efeito Ação Causa ConsequênciasAção Causa Consequências
Efeitos Efeitos
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
Tipos de ações dos fármacosTipos de ações dos fármacos
Classificação segundo Krantz e Carr
Estimulação:
• provocam aumento da atividade das células atingidas.
• Ex: cafeína – aumenta atividade cerebral
Tipos de ações dos fármacosTipos de ações dos fármacos
Depressão:
• provoca diminuição da atividade da célula atingida pelo fármaco.
• Ex: barbitúricos – deprimem o SNC
Tipos de ações dos fármacosTipos de ações dos fármacos
Irritação:
• O fármaco atua sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos.
• Ex: Purgativos: irritam as células da mucosa intestinal, estimulando o peristaltismo e provocando a evacuação.
Tipos de ações dos fármacosTipos de ações dos fármacos
Antiinfecção:
• Destinam-se a destruição ou neutralização de organismos patógenos, do tipo bactérias, fungos e vírus..
• Ex: Antibióticos
QuimioterápicosQuimioterápicos
Tipos de ações dos fármacosTipos de ações dos fármacos
Reposição:
• Terapia de substituição – hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência.
• Ex: T3 e T4.
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• Os fármacos não criam funções nos órgãos ou sistemas sobre os quais atuam, eles apenas modificam as
funções preexistentes.
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Os efeitos da maioria dos fármacos resulta da sua interação com componentes macromoleculares do
organismo
ERLICH e LANGLEYERLICH e LANGLEY
* Alto grau especificidade - antiparasitários* Capacidade inibir a contração músculo esquelético -
curares Criou-se o termo RECEPTOR
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Fármaco afinidadeFármaco afinidade
atividade intrínsecaatividade intrínseca
ReceptorReceptor Fármaco agonista Receptor Ativado Fármaco agonista Receptor Ativado
Fármaco antagonista Receptor InativadoFármaco antagonista Receptor Inativado
RECEPTOR
•Componente do organismo com o qual o agente químico deve interagir
para produzir seus efeitos.
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TEORIA DOS “RECEPTORES”TEORIA DOS “RECEPTORES” Receptores “Moléculas-Alvo” – Interagem Receptores “Moléculas-Alvo” – Interagem
com os fármacos “BIOFASE”com os fármacos “BIOFASE” MOLÉCULAS - ALVOMOLÉCULAS - ALVO Enzimas Enzimas TransportadoresTransportadores Canais IônicosCanais Iônicos FármacoFármaco Proteínas Proteínas - Reversível Neurotransmissores- Reversível Neurotransmissores - Afinidade Química - Afinidade Química - Ligações Iônicas- Ligações Iônicas
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CARACTERÍSTICAS DAS LIGAÇÕESCARACTERÍSTICAS DAS LIGAÇÕES
Fármaco “Moléculas – Alvo”Fármaco “Moléculas – Alvo”
EnzimasEnzimas
Fármaco InibidorFármaco Inibidor
Ex.: Neostigmina Acetilcolinesterase(ACHe)Ex.: Neostigmina Acetilcolinesterase(ACHe)
Diclofenaco Cicloxigenase (COXsDiclofenaco Cicloxigenase (COXs))
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TransportadoresTransportadores Fármaco Bloqueia/InibeFármaco Bloqueia/Inibe Ex.: Hemicolínicos ColinaEx.: Hemicolínicos Colina Cocaína Captação de “NE”Cocaína Captação de “NE” Canais IônicosCanais Iônicos Fármaco Bloqueadora(“Fecha”)Fármaco Bloqueadora(“Fecha”) Ex.: Anestésicos LocaisEx.: Anestésicos Locais Canais de Na+ “ Nervos”Canais de Na+ “ Nervos”
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PROTEÍNAS ( Receptores)PROTEÍNAS ( Receptores)
Ex.: Receptor NicotínicoEx.: Receptor Nicotínico
AG AcetilcolinaAG Acetilcolina
ANTG TubocurarinaANTG Tubocurarina
- Adrenoceptor- Adrenoceptor
AG IsoprenalinaAG Isoprenalina
ANTG PropanololANTG Propanolol
β
CANAIS IÔNICOSCANAIS IÔNICOS * Ação indireta sobre o canal
ÍONS
Operados pelo Ligante
ÍONS
G
Envolvendo Proteína G
Famílias de ReceptoresFamílias de Receptores
* TIPO 1:
para NT rápidos
receptores localizados na membrana acoplados diretamente a um canal iônico
Ex.: Receptor Nicotínico da AChEx.: Receptor Nicotínico da ACh
Estrutura do Receptor Nicotínico da AChEstrutura do Receptor Nicotínico da ACh
Famílias de ReceptoresFamílias de Receptores
TIPO 2: LIGADOS À PROTEÍNA G -
localizados na membrana ligados à proteína G
efetor: enzima ou canal (acoplados) Ex.: Receptor Muscarínico da ACh Ex.: Receptor Muscarínico da ACh
Sistemas efetores acoplados a proteína G
-Adenilato ciclase – AMPc- Fosfolipase C - fosfato de inositol-Fosfolipase A2 - ácido araquidônico-Guanilato ciclase-Canais iônicos
Receptor Proteína G
Enzimas alvo
Adenilato
ciclaseFosfolipase C Fosfolipase A2
2ºs AMPc IP3 DAG AA
mensageiros
Proteínas PKA PKC
quinases
[Ca2+]i eicosanóides
Canais
iônicos
Efetores:enzimas, canais iônicos, proteínas contráteis, etc
Fármaco-receptor Fármaco-receptor proteína Giproteína Gi
•Guanilato ciclasesGuanilato ciclases•GMPcGMPc•Vasodilatação Vasodilatação •Secreção intestinalSecreção intestinal•NONO•Nitratos orgânicosNitratos orgânicos
Ex.: viagraEx.: viagra
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• Famílias de ReceptoresFamílias de Receptores
* TIPO 3: ligados à tirosina quinase
- localizados na membrana - porção citoplasmática - A enzima cataliza a fosforilação – efeito
- para insulina e fatores de crescimento – hormônios tróficos- efeito lento
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• Famílias de ReceptoresFamílias de Receptores
* TIPO 4: regulam transcrição de DNA ativação de genes RNA polimerase
- citosólicos solúveis ou proteínas intranucleares – receptores
- alterações estruturais – efeitos - para hormônios esteróides, tireoidiano - efeito muito lento
Ex.:Receptor para GlicocorticóidesEx.:Receptor para Glicocorticóides
Receptores que regulam a transcrição de genes
Receptores que regulam a
transcrição de genes
R Núcleo
Síntese
Síntese de proteínas
R RR Núcleo
Síntese
Síntese de proteínas
R R
MEMBRANA NUCLEAR
R Núcleo
Síntese
Síntese de proteínas
R R
Significados e aplicabilidades para a palavra “RECEPTOR”Significados e aplicabilidades para a palavra “RECEPTOR”
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Fatores que interferem na ação e Fatores que interferem na ação e efeito dos medicamentosefeito dos medicamentos
Fatores que dependem dos fármacosFatores que dependem dos fármacos
• DoseDose• Intervalo de DoseIntervalo de Dose• ConcentraçãoConcentração• Via de AdministraçãoVia de Administração• Interação de Interação de FÁRMACOS*FÁRMACOS*
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INTERAÇÃO DE FÁRMACOSINTERAÇÃO DE FÁRMACOSFármaco A Efeito ++Fármaco A Efeito ++ + + ORGANISMOORGANISMO Fármaco B Efeito - -Fármaco B Efeito - - Efeito ++ SinergismoEfeito ++ Sinergismo Efeito - - Antagonismo Efeito - - Antagonismo
SINERGISMOSINERGISMOAdição Σ Fármaco A + fármacoB = fármaco A ou fármaco BAdição Σ Fármaco A + fármacoB = fármaco A ou fármaco BPotenciação Σ Fármaco A + fármaco B > fármaco A ou fármaco BPotenciação Σ Fármaco A + fármaco B > fármaco A ou fármaco B
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
ANTAGONISMOANTAGONISMOCompetitivoCompetitivo Ex.: Atropina + Pilocarpina Ex.: Atropina + PilocarpinaFisiológicoFisiológico Ex.: Cafeína + Álcool etílico Ex.: Cafeína + Álcool etílicoQuímico Químico Ex.: Pb + Dimercaprol Ex.: Pb + DimercaprolFarmacocinéticoFarmacocinético Ex.: Fenobarbital Ex.: Fenobarbital Indução EnzimáticaIndução Enzimática ANTAGONISTA + AGONISTAANTAGONISTA + AGONISTAFármaco X + fármaco YFármaco X + fármaco Y administradas a um orga- administradas a um orga- nismo o nismo o EFEITO EFEITO é diminuído ou é diminuído ou anulado do agonistaanulado do agonista
Antagonismo Competitivo
Antagonismo não competitivo
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FFatores que dependem dos animaisatores que dependem dos animais• Espécie AnimalEspécie Animal• Raça Raça • IdadeIdade• SexoSexo• Peso(Obesidade)Peso(Obesidade)• NutriçãoNutrição• Variação Individual*Variação Individual* - Tolerância- Tolerância - Taquifilaxia- Taquifilaxia - Intolerância- Intolerância - Idiossincrasia- Idiossincrasia - Alergia Medicamentosa- Alergia Medicamentosa
REAÇÕES ALÉRGICASREAÇÕES ALÉRGICAS• Fármaco Alto Peso Molecular-sorosFármaco Alto Peso Molecular-soros• Fármaco Baixo Peso Molecular-haptenoFármaco Baixo Peso Molecular-hapteno
• TIPO ITIPO I – – Hipersensibilidade Imediata(anafilática)Hipersensibilidade Imediata(anafilática) PREDOMINA IgEPREDOMINA IgE (histamina)(histamina) SINTOMASSINTOMAS – localizados - rinites – urticária– localizados - rinites – urticária generalizados – choque anafiláticogeneralizados – choque anafilático *CÃO – Animal Mais Sensível*CÃO – Animal Mais Sensível
• Fármacos desencadeadores:Fármacos desencadeadores: Antibióticos – DAINESAntibióticos – DAINES Sulfonamidas – Corantes(tartrazina)Sulfonamidas – Corantes(tartrazina) Opióides - Anestésicos Locais(éster)Opióides - Anestésicos Locais(éster)
TRATAMENTO:TRATAMENTO:
SINTOMÁTICOSINTOMÁTICO -Antihistamínicos -Antihistamínicos -Corticosteróides -Corticosteróides
-Adrenalina -Adrenalina
REAÇÕES ALÉRGICASREAÇÕES ALÉRGICAS
• TIPO II – TIPO II – CITOTÓXICACITOTÓXICA Predomina IgG e IgMPredomina IgG e IgM Doenças Auto-imunesDoenças Auto-imunes – Células T– Células T SINTOMASSINTOMAS – – Anemias HemolíticasAnemias Hemolíticas AgranulocitoseAgranulocitose FÁRMACOS:FÁRMACOS: Antibióticos (penicilina)Antibióticos (penicilina) SulfonamidasSulfonamidas DAINESDAINES Anti-hipertensivos (metil-dopa)Anti-hipertensivos (metil-dopa)
REAÇÕES ALÉRGICASREAÇÕES ALÉRGICAS
• TIPO III – MEDIADA POR COMPLEXOSTIPO III – MEDIADA POR COMPLEXOS CARACTERIZACARACTERIZA: : - - Doença do SoroDoença do Soro
- Linfadenopatia- Linfadenopatia - Artralgias- Artralgias - Febre- Febre - Erupções Cutâneas- Erupções Cutâneas - Glomerulonefrites- Glomerulonefrites FÁRMACOSFÁRMACOS:: - Antibióticos - Antibióticos - Anticonvulsivantes- Anticonvulsivantes - DAINES- DAINES
REAÇÕES ALÉRGICASREAÇÕES ALÉRGICAS
• TIPO IV – Tardia (12 horas): Envolve Linfócito TTIPO IV – Tardia (12 horas): Envolve Linfócito T
FÁRMACOS:FÁRMACOS:
AntibióticosAntibióticos
Anestésicos inalatóriosAnestésicos inalatórios
Resíduos químicosResíduos químicos
Aditivos alimentares de origem animal Aditivos alimentares de origem animal
Potência X EficáciaPotência X Eficácia
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