ANESTÉSICOSANESTÉSICOSLOCAISLOCAIS
CRISCRIS
BMF-115 - USP
INTRODUÇÃO
Os anestésicos locais são agentes que
bloqueiam de forma reversível a
condução nervosa, quando aplicados
a uma região circunscrita do corpo.
Embora inúmeras substâncias deestrutura química diversa sejam capazes de produzir anestesia local, a maioria das drogas utilizadas emclínica (identificadas com oprefixo “caína”) compartilham a configuração fundamental com a cocaína.
INTRODUÇÃO
Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito.
Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: Niemann (1859)
Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880)
Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884)
Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína.
RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE
GRUPO AROMÁTICO –
PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS.
CADEIA INTERMEDIÁRIA –
SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE
AS DUAS EXTREMIDADES E
DEFINE A CLASSIFICAÇÃO:
ÉSTERES E AMIDAS.
EXTREMIDADE AMINOTERMINAL
SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA –
HIDROSSOLUBILIDADE.
Anestésicos Locais - bases fracas - pKa = 7,5 - 9,5
ESTRUTURA DA SUBUNIDADE DO CANAL DE Na+
4 domínios homólogosestão indicados em algarismos romanos,Com os seis segmentoshelicoidais (S1-S6), decada domínio que atravessa a membrana.
fechado abertocanal
Via hidrofóbica Via hidrofílica
Ligação externa
ANESTESIA INFILTRATIVA
ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO
Peridural e raquianestesia
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas. Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou sentado.
Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa.
Peridural O anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral).
Raquianestesia A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.
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