risperidonaMedicamento genrico Lei n 9.787, de 1999

LEIA COM ATENO ANTES DE USAR O MEDICAMENTOFORMA FARMACUTICA E APRESENTAESSoluo oral de 1 mg/mLEmbalagem com 1 ou 100 frascos de 30 mL, acompanhado de seringa dosadora de 3 mL

USO ORALUSO ADULTO E PEDITRICO

COMPOSIOCada mL da soluo oral contm: risperidona...................................................................................................................................................................................................1 mgveculo q.s.p.................................................................................................................................................................................................1 mLExcipientes: cido benzoico, cido tartrico, gua purificada e hidrxido de sdio.INFORMAES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO INDICADO?Este medicamento destinado ao tratamento de uma ampla gama de pacientes esquizofrnicos incluindo:- a primeira manifestao da psicose- exacerbaes esquizofrnicas agudas- psicoses esquizofrnicas agudas e crnicas e outros transtornos psicticos nos quais os sintomas positivos (tais como alucinaes, delrios, distrbios do pensamento, hostilidade, desconfiana), e/ou negativos (tais como embotamento afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso) so proeminentes.- alvio de outros sintomas afetivos associados esquizofrenia (tais como depresso, sentimentos de culpa, ansiedade).- tratamento de longa durao para a preveno da recada (exacerbaes agudas) nos pacientes esquizo-frnicos crnicos.Tambm indicado para o tratamento de curto prazo para a mania aguda ou episdios mistos associados com transtorno bipolar I.Risperidona indicado para o tratamento de transtornos do comportamento em pacientes com demncia nos quais os sintomas tais como agressividade (exploso verbal, violncia fsica), transtornos psicomotores (agitao, vagar) ou sintomas psicticos so proeminentes.Risperidona tambm pode ser usado para o tratamento de irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianas e adolescentes, incluindo sintomas de agresso a outros, auto agresso deliberada, crises de raiva e angstia e mudana rpida de humor.2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? O controle dos sintomas observado com o decorrer do tratamento. Risperidona um medicamento usado para tratar as assim chamadas psicoses. Isto significa que ele tem um efeito favorvel sobre um certo nmero de transtornos relacionados ao pensamento, s emoes e/ou s atividades, tais como: confuso, alucinaes, distrbios da percepo (por exemplo, ouvir vozes de algum que no est presente), desconfiana inabitual, isolamento da sociedade, ser excessivamente introvertido, etc. Risperidona tambm melhora a ansiedade, a tenso e o estado mental alterado por estes transtornos. Este medicamento pode ser usado tanto em quadros de incio sbito (agudos) como nos de longa durao (crnicos). Alem disso, aps o alvio dos sintomas, usado para manter os distrbios sob controle, isto , para prevenir recadas. Risperidona usado, tambm, em outras condies, especificamente para controlar os transtornos do com-portamento tais como agresso verbal e fsica, desconfiana doentia, agitao e vagar em pessoas que per-deram suas funes mentais (isto , pessoas com demncia).Outra condio para a qual voc pode receber risperidona a mania, caracterizada por sintomas como hu-mor elevado, expansivo ou irritvel, autoestima aumentada, necessidade de sono reduzida, presso para falar, pensamento acelerado, reduo da ateno e concentrao ou diminuio da capacidade de julga-mento, incluindo comportamentos inadequados ou agressivos. 3. QUANDO NO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?No tome risperidona se voc for alrgico a este medicamento ou a qualquer componente de sua frmula. A alergia pode ser reconhecida, por exemplo, por erupo da pele, coceira, encurtamento da respirao ou inchao facial. Na ocorrncia de qualquer um destes sintomas, contacte seu mdico imediatamente.4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?AdvertnciasInforme seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o trata-mento.O uso de risperidona com medicamentos para o tratamento de presso alta pode resultar em presso baixa. Portanto, se voc precisar usar risperidona e medicamentos para reduzir a presso arterial, consulte o seu mdico.Durante um tratamento prolongado, este medicamento pode causar contraturas involuntrias no rosto. Se isto acontecer, consulte seu mdico.Risperidona tambm pode provocar febre alta, com respirao rpida, sudorese, reduo da conscincia, sensao de contratura muscular e um estado de confuso mental. Nestes casos, procure seu mdico ime-diatamente.Aumento de acar no sangue tem sido relatado muito raramente. Procure seu mdico se voc apresentar sintomas como sede excessiva ou aumento da vontade de urinar.Este medicamento deve ser usado com cuidado e apenas aps a consulta com o seu mdico, se voc tiver problemas de corao, particularmente ritmo cardaco irregular, anormalidades da atividade eltrica do co-rao ou se usar medicamentos que podem alterar a atividade eltrica do corao.PrecauesGanho de peso: tente comer moderadamente, pois este medicamento pode induzir ganho de peso.Doenas cardiovasculares, Diabetes, insuficincia renal ou heptica, Doena de Parkinson, epilepsia: se voc sofre de algum destes problemas, informe seu mdico. Superviso mdica cuidadosa pode ser necessria durante o tratamento com risperidona e a posologia talvez tenha que ser ajustada.Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar mquinas: risperidona pode afetar sua vigilncia ou sua habi-lidade para dirigir. Durante o tratamento, voc no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habili-dade e ateno podem estar prejudicadas.Gravidez e lactaoA agitao, a rigidez muscular e a dificuldade na alimentao, que so reversveis, foram observadas nos recm-nascidos, de mes que usaram risperidona no ltimo trimestre de sua gravidez. Populaes especiaisRisperidona pode ser administrado a pacientes com esquizofrenia partir dos 15 anos de idade. Em caso de irritabilidade associada ao transtorno autista, pode ser administrado a crianas e adolescentes de 5 16 anos. Estudos em pacientes idosos com demncia demonstraram que risperidona administrado isoladamente ou com furosemida, est associado a um maior ndice de bito. Informe seu mdico se voc estiver tomando furosemida. A furosemida um medicamento utilizado para o tratamento de presso alta ou inchao de partes do corpo pelo acmulo de excesso de fluido.Em pacientes idosos com demncia, alteraes repentinas no estado mental, fraqueza repentina ou para-lisia da face, braos ou pernas, especialmente de um lado ou casos de fala arrastada tm sido observados. Se algum destes sintomas ocorrer, mesmo que durante um curto perodo de tempo, procure seu mdico imediatamente.Pessoas idosas devem tomar doses menores de risperidona que as prescritas para os demais pacientes adul-tos.Interaes MedicamentosasRisperidona pode intensificar o efeito do lcool e de drogas que reduzem a habilidade para reagir (tranqui-lizantes, analgsicos narcticos, certos anti-histamnicos, certos antidepressivos). Assim, no ingira bebidas alcolicas e tome estes medicamentos apenas se seu mdico prescrev-los.Informe seu mdico se voc est tomando remdios para tratar doena de Parkinson, pois alguns deles (ago-nistas dopaminrgicos como a levodopa) agem contrariamente risperidona.Se voc estiver tomando medicamentos para presso alta, consulte o seu mdico, uma vez que tomar esses medicamentos juntos com risperidona pode fazer com que a presso arterial caia demais.Este medicamento deve ser usado com cuidado quando em uso de medicamentos que alteram a atividade eltrica do corao, como, entre outros: medicamentos para malria, distrbios do ritmo cardaco, alergias, outros antipsicticos, antidepressivos, diurticos ou outros medicamentos que afetem os eletrlitos no orga-nismo (sdio, potssio, magnsio).Voc tambm deve informar seu mdico se est tomando carbamazepina (medicamento usado para epi-lepsia ou neuralgia do trigmeo, isto , crise de dor intensa na face), pois este medicamento pode afetar os efeitos da risperidona. Seu mdico decidir se voc deve ou no continuar tomando a carbamazepina.A fluoxetina e a paroxetina, medicamentos utilizados principalmente no tratamento da depresso e distr-bios da ansiedade, podem aumentar a quantidade de risperidona no sangue. Portanto, informe seu mdico se voc iniciar ou terminar um tratamento com fluoxetina ou paroxetina.A cimetidina e a ranitidina, dois medicamentos para reduo da acidez estomacal, podem aumentar leve-mente a quantidade de risperidona no sangue, mas improvvel que possam alterar os efeitos de rispe-ridona.A eritromicina, um antibitico, no apresenta efeito sobre o nvel de risperidona no sangue.O topiramato, um medicamento utilizado para tratar epilepsia e enxaqueca, no apresenta um efeito signifi-cativo no nvel de risperidona no sangue.A galantamina e o donezepil, medicamentos utilizados no tratamento da demncia, no apresentam efeitos sobre a risperidona.Este medicamento no demonstrou apresentar efeitos sobre o ltio e o valproato, dois medicamentos utiliza-dos no tratamento da mania, ou sobre a digoxina, um medicamento para o corao.Tomar risperidona com furosemida, um medicamento utilizado para tratar condies como insuficincia car-daca e hipertenso, pode ser uma associao prejudicial em idosos com demncia. Informe seu mdico se voc estiver tomando furosemida.Informe seu mdico se voc est tomando qualquer outro medicamento. Ele decidir quais os medicamentos que voc pode utilizar junto com risperidona.Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de algum outro medicamento.No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso para a sua sade.5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?Conserve em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas con-dies, o prazo de validade de 24 meses a contar da data da fabricao.Nmero de lote e datas de fabricao e validade: vide embalagem.No use medicamento com o prazo de validade vencido.Para sua segurana, mantenha o medicamento na embalagem original.Este medicamento uma soluo lmpida, transparente e inodora.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.Caso voc observe alguma mudana no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de vali-dade, consulte o mdico ou o farmacutico para saber se poder utiliz-lo.Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianas.6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No mude ou interrompa a posologia necessria sem consult-lo antes. A soluo oral contm 1 mg de risperidona por mL. A soluo acondicionada em frasco de 30 mL, acompa-nhado de uma seringa dosadora, com a qual voc pode retirar a quantidade exata da soluo. Uma seringa cheia contm 3 mL de soluo. Este medicamento pode ser tomado 1 ou 2 vezes ao dia, conforme prescrio do seu mdico. Voc pode tom-lo com as refeies ou entre elas. A soluo oral pode ser adicionada a qualquer bebida no alcolica, com exceo de ch. muito importante que a quantidade correta de risperidona seja tomada, mas isto varia de pessoa para pes-soa. por isto que seu mdico ajustar a quantidade de soluo oral, at que o efeito desejado seja obtido.Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.No interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu mdico.7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?Em caso de dvidas, procure orientao do farmacutico ou de seu mdico, ou cirurgio-dentista.8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?Efeitos colateraisMuito comuns (mais de 1 em 10 pacientes) talvez incluam:- dificuldade para dormir;- dor de cabea;- tremores, reduo e rigidez dos movimentos, postura instvel.Comuns (mais de 1 em 100 pacientes, mas menos de 1 em 10 pacientes) talvez incluam:- torpor, fadiga, inquietao, irritabilidade, ansiedade, sonolncia, vertigem, prejuzo da ateno, sentimento de exausto, distrbios do sono;- vmito, constipao, nusea, diarreia, aumento da secreo de saliva, aumento de apetite, desconforto ou dor abdominal, dor de garganta, boca seca;- aumento de peso, aumento da temperatura corporal, diminuio do apetite;- infeco do nariz e garganta, tosse, infeco das vias areas, congesto nasal, resfriado, viso turva, sangra-mento nasal, dificuldade para respirar, infeco pulmonar (pneumonia);- infeco do trato urinrio, mico involuntria na cama;- espasmos musculares, movimentos involuntrios da face, braos ou pernas, dor nas articulaes, dor nas costas, inchao e dor nos braos e pernas;- rash, vermelhido da pele;- batimentos cardacos acelerados, dor no peito;- aumentos do nvel sanguneo do hormnio prolactina.Incomum (em mais de 1 em 1000 pacientes mas menos de 1 em 100 pacientes) talvez incluam:- babar, incontinncia fecal, sede, fezes muito duras, rouquido ou distrbios da voz, ingesto excessiva de gua;- vermelhido ocular, infeco sinusal, infeco viral, infeco dos ouvidos, infeco das tonsilas, infeco sob a pele, infeco dos olhos, infeco do estmago, secreo ocular, infeco das vias areas, infeco da bexiga, infeco fngica nas unhas (micoses), infeco pulmonar causada por inalao de alimento nas vias areas;- diminuio da presso sangunea, queda na presso arterial aps ficar de p, sentir vertigem aps altera-o da posio do corpo, percepo dos batimentos cardacos, aumento da taxa cardaca, anormalidade no ritmo cardaco, traado anormal da atividade eltrica do corao (ECG), diminuio da presso sangunea;- incontinncia urinria, dor ao urinar, mico frequente;- confuso, distrbios da ateno, sono excessivo, nervosismo, diminuio do nvel de conscincia, humor elevado (mania);- diminuio da hemoglobina ou da contagem de clulas vermelhas do sangue (anemia), aumento das enzi-mas hepticas, diminuio na contagem de clulas brancas sanguneas, aumento do acar sanguneo, au-mento da creatina fosfoquinase sangunea, aumento de eosinfilos (clulas brancas do sangue que auxiliam no combate a alergias e asma), diminuio na contagem de clulas vermelhas do sangue, diminuio das plaquetas (clulas sanguneas que auxiliam na interrupo de sangramento);- dor muscular, dor no ouvido, dor no pescoo, inchao das articulaes, postura anormal, rigidez das articu-laes, fraqueza muscular, dor na musculoesqueltica no peito, desconforto peitoral;- pele seca, coceira intensa na pele, acne, leso da pele, inflamao da pele causada por caros, descolorao da pele, espessamento da pele, rubor, reduo da sensibilidade da pele a dor ou toque, rash vermelho, dis-trbios da pele, inflamao da pele oleosa, perda de cabelo;- disfuno ertil, secreo das mamas, ausncia de menstruao, aumento das mamas nos homens, di-minuio do apetite sexual, falha na ejaculao, distrbios da ejaculao, menstruao irregular, secreo vaginal, disfuno sexual;- distrbios da marcha, perda dos sentidos, preguia, diminuio do apetite resultando em m nutrio e peso corpreo baixo, sensao de mal estar, distrbios do equilbrio, distrbios da fala, calafrios, coordenao anormal;- aumento do fluxo sanguneo para os olhos, inchao ocular, olho seco edema de plpebra, aumento das lgrimas, hipersensibilidade dolorosa luz;- problemas na fala, dificuldade para engolir, tosse com escarro, som rouco/chiado durante a respirao, res-friado, congesto sinusal, congesto das vias respiratrias, congesto pulmonar, distrbios das vias areas, rudo pulmonar crepitante;- movimentos involuntrios da face, braos ou pernas, no responsividade a estmulos, fraqueza ou entorpe-cimento da face, braos ou pernas, principalmente em um dos lados ou casos de fala no compreensvel por pelo menos 24 horas (chamado de acidente vascular isqumico transitrio ou pequeno derrame), perda da conscincia, zumbido no ouvido, edema de face, inchao repentino dos lbios e olhos acompanhado de dificuldade de respirar.Raros (em mais de 1 em 10000 pacientes mas menos que 1 em 1000 pacientes) talvez incluam:- incapacidade de chegar ao orgasmo, esperma que retorna a bexiga, distrbio menstrual, aumento das mamas;- caspa, rash cutneo papuloso, rash com ppulas e reas elevadas, rash por todo corpo;- alergia ao medicamento, frio nos braos e pernas, inchao dos lbios, inflamao dos lbios;- espessamento marginal da plpebra, reduo da limpidez visual, giro ocular, glaucoma;- ausncia de emoo;- Sndrome de retirada da medicao, diminuio da temperatura corporal, edema no corpo todo, alterao da conscincia com aumento da temperatura corporal e rigidez muscular;- respirao superficial rpida, edema nasal, problemas para respirar durante o sono;

- ausncia de salivao, obstruo intestinal;- reduo do fluxo sanguneo para o crebro;- diminuio das clulas brancas sanguneas, secreo inadequada do hormnio que controla o volume de urina;- infeco crnica no ouvido;- distrbios do movimento, colapso das fibras musculares e dor muscular;- coma durante diabetes no controlada;- pele e olhos amarelados (ictercia);- inflamao do pncreas.Muito raros (em menos de 1 em 10000 pacientes) talvez incluam:- agranulocitose (granulcito um tipo de clula sangunea que auxilia no combate a infeco);- complicaes potencialmente fatais de diabetes no controlado;- ereo prolongada e dolorida;- ingesto perigosamente excessiva de gua;- reao alrgica grave que resulta em dificuldade de respirar e choque.Eventos Adversos e outras medidas de segurana em pacientes peditricos com transtorno autistaEm dois estudos de 8 semanas, controlados por placebo em pacientes peditricos tratados por irritabilidade associada ao transtorno autista (n=156), dois pacientes (um tratado com risperidona e outro com placebo), descontinuaram o tratamento devido a um evento adverso.Em um dos estudos, alm de relatos espontneos, os eventos adversos foram extrados de um checklist de deteco de eventos selecionados, um mtodo que mais sensvel do que relatos espontneos.Os eventos adversos mais comuns com risperidona que ocorreram em uma incidncia igual ou maior do que 5% e uma taxa de pelo menos duas vezes o placebo esto listadas na Tabela 1.Tabela 1 Incidncia de Eventos Adversos surgidos do tratamento, em dois estudos de 8 semanas, controla-dos por placebo em pacientes peditricos com transtorno autista:

Sistema Corpreo Risperidona (n=76) Placebo (n=80)PsiquitricoSonolncia 67% 23%Aumento do apetite 49% 19%Confuso 5% 0%GastrointestinalSialorreia 22% 6%Constipao 21% 8%Boca seca 13% 6%GeralFadiga 42% 13%Sistema nervoso central e perifricoTremor 12% 1%Distonia 12% 6%Vertigem 9% 3%Automatismo 7% 1%Discinesia 7% 0%Parkinsonismo 8% 0%RespiratrioInfeco do trato respiratrio superior

34% 15%

Metablico e NutricionalAumento de peso 5% 0%Frequncia e ritmo cardacoTaquicardia 7% 0%

O aumento de peso foi relatado mais frequentemente com risperidona do que com o placebo. A mdia de aumento de peso acima de 8 semanas foi de 2,6 kg em pacientes tratados com risperidona comparado com 0,9 Kg em pacientes tratados com placebo.Houve uma incidncia maior de eventos adversos refletindo sintomas extrapiramidais (EPS) no grupo rispe-ridona (27,6%) comparado com o grupo placebo (10,0%). Alm disso, a comparao da gravidade de EPS entre grupos foi avaliada objetivamente pelos seguintes instrumentos: escala de Simpson-Angus (SARS) e escala de Movimento Involuntrio Anormal (AIMS) em um estudo e Escala de Classificao de Sintoma Extra-piramidal (ESRS) em outro estudo. As principais mudanas na pontuao entre a linha de base e o desfecho total do ESRS foram 0,3 no grupo risperidona e 0,4 no grupo placebo. A mudana mdia da linha de base no desfecho foi zero em ambos os grupos de tratamento para cada escala de classificao do EPS. Sonolncia foi o evento adverso mais frequente e foi relatado em uma maior incidncia no grupo risperidona compa-rado com o grupo placebo. Uma grande maioria dos casos (96%) foi ou leve ou moderado em severidade. Estes eventos foram mais frequentemente no incio, com pico de incidncia ocorrendo durante as primeiras 2 semanas de tratamento e a mdia de durao foi de 16 dias. Pacientes que tiverem sonolncia persistente podem se beneficiar de uma mudana no regime de dose.Informe ao seu mdico, cirurgio-dentista ou farmacutico o aparecimento de reaes indesejveis pelo uso do medicamento.Informe a empresa sobre o aparecimento de reaes indesejveis e problemas com este medicamen-to, entrando em contato atraves do Centro de Atendimento ao Consumidor (CAC).9. O QUE FAZER SE ALGUM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICA-MENTO?Na superdosagem, um ou mais dos seguintes sinais podem ocorrer: reduo do nvel de conscincia, sono-lncia, sono, tremores excessivos, rigidez muscular excessiva, batimento cardaco rpido e presso arterial baixa. Foram relatados casos de conduo eltrica anormal no corao (prolongamento do intervalo QT) e convulso.A superdosagem pode acontecer se voc tomar outros medicamentos juntos com a risperidona. Se voc apresentar os sintomas acima, contate o seu mdico.Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro mdico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possvel. Em caso de intoxicao, ligue para 0800 722 6001, se voc precisar de mais orientaes sobre como proceder.INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE1. INDICAES Este medicamento destinado ao tratamento de uma ampla gama de pacientes esquizofrnicos incluindo:- a primeira manifestao da psicose.- exacerbaes esquizofrnicas agudas.- psicoses esquizofrnicas agudas e crnicas e outros transtornos psicticos nos quais os sintomas positivos (tais como alucinaes, delrios, distrbios do pensamento, hostilidade, desconfiana), e/ou negativos (tais como embotamento afetivo, isolamento emocional e social, pobreza de discurso) so proeminentes.- alvio de outros sintomas afetivos associados esquizofrenia (tais como depresso, sentimentos de culpa, ansiedade).- tratamento de longa durao para a preveno da recada (exacerbaes agudas) nos pacientes esquizo-frnicos crnicos.Tambm indicado para o tratamento de curto prazo para a mania aguda ou episdios mistos associados com transtorno bipolar I.Risperidona indicado para o tratamento de transtornos do comportamento em pacientes com demncia nos quais os sintomas tais como agressividade (exploso verbal, violncia fsica), transtornos psicomotores (agitao, vagar) ou sintomas psicticos so proeminentes.Risperidona tambm pode ser usado para o tratamento de irritabilidade associada ao transtorno autista, em crianas e adolescentes, incluindo sintomas de agresso a outros, autoagresso deliberada, crises de raiva e angstia e mudana rpida de humor.2. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS Propriedades FarmacodinmicasRisperidona um antagonista seletivo das monoaminas cerebrais, com propriedades nicas. Ele tem uma alta afinidade pelos receptores serotoninrgicos 5HT2 e dopaminrgicos D2. Risperidona liga-se igualmen-te aos receptores alfa-1 adrenrgicos e, com menor afinidade, aos receptores histaminrgicos H1 e alfa-2 adrenrgicos. Risperidona no tem afinidade pelos receptores colinrgicos. Apesar de risperidona ser um antagonista D2 potente, o que considerado como ao responsvel pela melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia menos potente do que os neurolpticos clssicos. O antagonismo balanceado serotoninrgico e dopaminrgico central pode reduzir a possibilidade de de-senvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade teraputica sobre os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.Propriedades FarmacocinticasRisperidona completamente absorvido aps administrao oral, alcanando um pico de concentraes plasmticas em 1 a 2 horas.A absoro no alterada pela alimentao, e, portanto, risperidona pode ser ingerido durante as refeies ou no, porm no deve ser ingerido junto com ch.Risperidona metabolizado pelo CYP 2D6 em 9-hidroxi-risperidona.A frao antipsictica ativa assim formada pela risperidona e pela 9-hidroxi-risperidona juntas.Aps administrao oral a pacientes psicticos, a risperidona eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia-vida de eliminao da 9-hidroxi-risperidona e da frao antipsictica ativa de 24 horas.O estado de equilbrio alcanado em um dia para a risperidona e em 4-5 dias para a 9-hidroxi-risperidona, na maioria dos pacientes.As concentraes plasmticas de risperidona so proporcionais ao efeito teraputico, no que diz respeito s doses.Risperidona rapidamente distribudo. O volume de distribuio de 1-2 L/kg. No plasma, a ligao de ris-peridona s protenas plasmticas (albumina e alfa-1 glicoprotena cida) de 88% para a risperidona e 77% para a 9-hidroxi-risperidona. Uma semana aps a dose oral: 70% da dose excretada na urina e 14% nas fezes. Na urina, risperidona mais 9-hidroxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante so metablitos inativos.Um estudo com dose nica mostrou concentraes plasmticas ativas mais altas e uma diminuio no clea-rance da frao antipsictica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com insuficincia renal. As concen-traes plasmticas de risperidona foram normais em pacientes com insuficincia heptica, mas a mdia de frao livre de risperidona no plasma aumentou cerca de 35%.As farmacocinticas da risperidona, 9-hidroxi-risperidona e frao ativa em crianas so similares quelas em adultos.3. CONTRAINDICAES Este medicamento contraindicado em pacientes com hipersensibilidade risperidona ou a qualquer com-ponente da frmula.4. ADVERTNCIAS E PRECAUESEfeitos sobre a capacidade de dirigir e operar mquinas Risperidona pode interferir com as atividades exigindo uma boa vigilncia. Durante o tratamento o pacien-te no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas.Atividade de bloqueio alfa adrenrgicoDevido atividade de bloqueio alfa adrenrgico de risperidona, pode ocorrer hipotenso (ortosttica), espe-cialmente durante o perodo inicial de adequao posolgica. Hipotenso clinicamente significativa foi ob-servada, aps a comercializao, com o uso concomitante da risperidona e de tratamento anti-hipertensivo.Risperidona deve ser usado com cautela em pacientes com doena cardiovascular (por exemplo, insuficin-cia cardaca, infarto do miocrdio, distrbios da conduo, desidratao, hipovolemia ou doena vascular cerebral), e a dose deve ser adaptada gradualmente como recomendado. A dose deve ser reduzida em caso de hipotenso.Discinesia tardia / Sintomas ExtrapiramidaisOs medicamentos com propriedades antagonistas dopaminrgicas foram associados induo de discine-sia tardia, caracterizada por movimentos involuntrios rtmicos, predominantemente da lngua e/ou da face. No entanto, foi descrito que o aparecimento de sintomas extrapiramidais representa um fator de risco no desenvolvimento de discinesia tardia. Risperidona tem um potencial menor para induzir sintomas extrapira-midais comparado aos neurolpticos clssicos. Assim, risperidona deve apresentar um risco menor do que os neurolpticos clssicos na induo de discinesia tardia. Se sinais e sintomas de discinesia tardia aparecerem em pacientes tratados com risperidona, a descontinuao do medicamento deve ser considerada. Entre-tanto, alguns pacientes podem requerer tratamento com risperidona apesar da presena desta Sndrome.Sndrome Neurolptica MalignaA ocorrncia de Sndrome Neurolptica Maligna, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabili-dade autonmica, alterao da conscincia e elevao dos nveis de creatina fosfoquinase srica, foi relatada com o uso de antipsicticos. Outros sinais podem incluir mioglobinria (rabdomiolise) e insuficincia renal aguda. Consequentemente, a possibilidade de ocorrncia de sndrome neurolptica maligna com risperidona no pode ser descartada. Neste caso, todos os medicamentos antipsicticos, incluindo risperidona devem ser interrompidos.O risco-benefcio deve ser avaliado ao prescrever antipsicticos, incluindo risperidona para pacientes com Doena de Parkinson ou Demncia de Corpos de Lewy, em razo do possvel aumento do risco de Sndrome Neurolptica Maligna nestes pacientes, bem como um aumento na sensibilidade aos antipsicticos. A ma-nifestao deste aumento na sensibilidade pode incluir confuso, obnubilao, instabilidade postural com quedas frequentes em adio aos sintomas extrapiramidais.HiperglicemiaHiperglicemia e exacerbao de diabetes pr-existente tm sido relatadas durante o tratamento com rispe-ridona em casos muito raros. Aconselha-se realizar monitoramento clnico apropriado em pacientes diabti-cos e naqueles com fator de risco para o desenvolvimento de Diabete mellitus.Intervalo QTAssim como com outros antipsicticos, deve-se ter cuidado ao prescrever risperidona em pacientes com his-tria de arritmias cardacas, em pacientes com Sndrome do Intervalo QT prolongado e em uso concomitante de medicamentos que sabidamente prolongam o intervalo QT.OutrosOs neurolpticos clssicos podem baixar o limiar epileptognico. Recomenda-se cuidado no tratamento de pacientes epilpticos.Deve-se prevenir os pacientes para evitar a ingesto excessiva de alimentos devido ao risco de ganho de peso. Gravidez e lactao A segurana de risperidona para uso durante a gestao em seres humanos no foi estabelecida. Sintomas extrapiramidais reversveis em neonatais foram observados ps-comercializao da risperidona durante o ltimo trimestre de gravidez. Apesar de estudos realizados em animais no indicarem toxicidade direta da risperidona sobre a reproduo, alguns efeitos indiretos, mediados pela prolactina e pelo SNC, foram ob-servados. Nenhum efeito teratognico foi observado em nenhum estudo. Portanto, risperidona s deve ser usado durante a gestao se os benefcios forem mais importantes que os riscos.Em estudos em animais, a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona so excretadas no leite. Demonstrou-se que a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona so excretadas tambm no leite humano. Assim, mulheres recebendo risperidona no devem amamentar.Populaes especiaisPacientes idosos com demncia.Mortalidade Geral: Pacientes idosos com demncia tratados com antipsicticos atpicos tiveram um au-mento na mortalidade quando comparado a placebo em uma metanlise de 17 estudos controlados de antipsicticos atpicos, incluindo risperidona. Em estudos clnicos de risperidona controlados com placebo nesta populao, a incidncia de mortalidade foi 4,0% para pacientes tratados com risperidona comparado a 3,1% em pacientes tratados com placebo. A idade mdia de pacientes que vieram bito era 86 anos (intervalo de 67 a 100 anos).Uso Concomitante de furosemida: Em estudos controlados com placebo em pacientes idosos com de-mncia, uma maior incidncia de mortalidade foi observada em pacientes tratados com furosemida e ris-peridona (7,3%; idade mdia: 89 anos, intervalo de 75 a 97 anos) quando comparado aos pacientes tratados com risperidona isolada (3,1%; idade mdia: 84 anos, intervalo de 70 a 96 anos) ou furosemida isolada (4,1%; idade mdia: 80 anos, intervalo de 67 a 90 anos). O aumento na mortalidade em pacientes tratados com furosemida e risperidona foi observado em dois de quatro estudos clnicos.O mecanismo patofisiolgico no foi claramente identificado para explicar este achado e no h um pa-dro consistente para a causa do bito. Apesar disto, deve-se ter cautela e avaliar os riscos e benefcios desta combinao antes da deciso de uso. No houve aumento na incidncia de mortalidade entre pacientes recebendo outros diurticos concomitantemente com risperidona. Independente do tratamento, desidrata-o foi um fator geral de risco para mortalidade e deve, portanto, ser evitada cuidadosamente em pacientes idosos com demncia.Eventos Adversos Vasculares Cerebrais: Estudos clnicos controlados com placebo realizados em pa-cientes idosos com demncia mostraram uma incidncia maior de eventos adversos vasculares cerebrais (acidentes vasculares cerebrais e episdios de isquemia transitria), incluindo bitos, em pacientes tratados com risperidona comparados aos que receberam placebo (idade mdia: 85 anos, intervalo de 73 a 97 anos).5. INTERAES MEDICAMENTOSASDevido a seus efeitos primrios sobre o SNC, risperidona deve ser administrado com cautela em associao com outros medicamentos com ao central. Risperidona pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminrgicos. A dose de risperidona deve ser reavaliada e, se necessrio, diminuda no caso de uma suspenso do uso de carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepticas.Hipotenso clinicamente significativa foi observada, aps a comercializao, com o uso concomitante da risperidona e de tratamento anti-hipertensivo.Recomenda-se cuidado ao prescrever risperidona com medicamentos que sabidamente prolongam o in-tervalo QT.A carbamazepina diminui os nveis plasmticos da frao antipsictica ativa de risperidona. Efeitos similares podem ser observados com outros indutores de enzimas hepticas CYP 3A4. Quando a carbamazepina ou outros indutores da enzima heptica CYP 3A4 so iniciados ou descontinuados, o mdico deve reavaliar a posologia da risperidona.A fluoxetina e a paroxetina, inibidores da CYP 2D6 , aumentam a concentrao plasmtica da risperidona, mas menos da frao antipsictica ativa. Quando a fluoxetina ou a paroxetina concomitante for iniciada ou descontinuada, o mdico deve reavaliar a posologia da risperidona.O topiramato reduz ligeiramente a biodisponibilidade da risperidona, mas no da frao antipsictica ativa. Portanto, esta interao provavelmente no apresenta significncia clnica.Fenotiaznicos, antidepressivos tricclicos e alguns beta-bloqueadores podem aumentar as concentraes plasmticas da risperidona, mas no da frao antipsictica ativa. A amitriptilina no afeta a farmacocintica da risperidona ou da frao antipsictica ativa. A cimetidina e a ranitidina aumentam a biodisponibilidade da risperidona, mas apenas de forma marginal a biodisponibilidade da frao antipsictica ativa. A eritromicina, um inibidor do CYP 3A4, no altera a farmacocintica da risperidona e da frao antipsictica ativa. Inibidores da colinesterase, galantamina e donezepil, no mostraram efeito clinicamente relevante na farmacocintica da risperidona e da frao antipsictica ativa. Quando risperidona e tomado junto com outros medicamen-tos com alto ndice de ligao proteica, no h um deslocamento das protenas plasmticas clinicamente relevantes em nenhum deles.Risperidona no apresentou efeitos clinicamente relevantes na farmacocintica do ltio, valproato ou digo-xina.Alimentos no afetam a absoro de risperidona.

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Ataque isqumico transitrio 1,6 0,6Nvel deprimido de conscincia 1,3 0,3Babar 1,3 0Acidente vascular cerebral 1,1 0,4Distrbios ocularesConjuntivite 2,7 1,1Distrbios VascularesHipotenso 2,2 1,4Distrbios Respiratrios, Torcicos e do MediastinoTosse 4,6 3,1Rinorreia 1,5 0,8Distrbios GastrintestinaisDisfagia 1,5 1,3Fecaloma 1,1 0,4Distrbios da Pele e do Tecido SubcutneoEritema 4,0 4,6Distrbios Musculoesquelticos e do Tecido ConjuntivoPostura anormal 1,8 0,8Inchao articular 1,5 0,3Distrbios GeraisEdema perifrico 7,7 3,9Febre 4,0 1,8Distrbio de marcha 3,5 1,5Edema depressvel 1,5 0,3TestesAumento da temperatura corprea 2,6 0,8

Dados duplo-cegos e controlados por placebo - Pacientes peditricosAs reaes adversas a medicamentos (RAMs) relatadas por 1% dos pacientes peditricos tratados com risperidona em oito estudos duplo-cegos e controlados por placebo de 3 a 8 semanas so apresentadas na Tabela 5. A Tabela 5 inclui apenas as RAMs no mencionadas na Tabela 3 ou as RAMs ocorridas em frequncia 2 vezes a das RAMs mencionadas na Tabela 3.Tabela 5 - Reaes adversas a medicamentos (RAMs) relatadas por 1% dos pacientes peditricos tratados com risperidona em estudos duplo-cegos e controlados por placeboClasse de Sistema/rgoReao adversa

Risperidona 3 mg/dia(N=344) %

Risperidona>3-6 mg/dia

(N=95) %

PLACEBO(N=349) %

Infeces e InfestaesInfeco no trato respiratrio superior

5,2 2,1 3,4

Rinite 3,5 1,1 3,2Gripe 1,7 0 1,7Metabolismo e Distrbios NutricionaisApetite aumentado 17,2 3,2 7,2Distrbios PsiquitricosInsnia 1,7 0 0,9Apatia 0,9 1,1 0Distrbios do Sistema NervosoSonolncia 26,5 15,8 7,7Cefaleia 22,4 21,1 14,9Sedao 20,1 14,7 4,0Tontura 8,1 13,7 2,3Tremores 6,1 8,4 1,1Babar 4,9 2,1 1,1Disartria 1,5 1,1 0Transtorno de ateno 0,9 1,1 0,6Distrbio de equilbrio 0,9 1,1 0Hipersonia 0,6 1,1 0,9Distrbios CardacosPalpitaes 0,6 2,1 0Distrbios Respiratrios, Torcicos e do MediastinoTosse 8,7 3,2 6,6Rinorreia 4,9 2,1 3,4Epistaxe 3,8 4,2 1,7Dor faringolaringeana 3,8 2,1 1,7

Congesto pulmonar 0,3 1,1 0,3Distrbios GastrintestinaisVmitos 13,7 8,4 9,2Dor abdominal superior 8,4 6,3 4,6Diarreia 6,7 2,1 6,0Hipersecreo salivar 3,5 6,3 0,9Desconforto estomacal 2,9 0 1,4Dor abdominal 2,3 2,1 0,6Distrbios da Pele e do Tecido SubcutneoPrurido 1,2 0 0Acne 0,9 1,1 0Distrbios Musculoesquelticos e do Tecido ConjuntivoMialgia 1,2 1,1 0,9Dor no pescoo 0,3 1,1 0,3Distrbios Renais e UrinriosEnurese 6,4 1,1 5,2Incontinncia urinria 2,0 0 1,4Polaciria 1,5 1,1 0,3Distrbios do Sistema Reprodutor e das MamasGalactorreia 0,6 2,1 0Distrbios GeraisFadiga 19,2 18,9 4,9Pirexia 8,4 3,2 6,3Sensao anormal 1,2 0 0Letargia 0,9 1,1 0Desconforto torcico 0,3 1,1 0TestesAumento do peso 4,9 2,1 0,9Prolactina sangunea aumentada

3,8 0 0,3

Outros Dados de Estudos ClnicosAs reaes adversas a medicamentos (RAMs) relatadas em estudos clnicos duplo-cegos e controlados por placebo por < 1% dos pacientes adultos ou peditricos tratados com risperidona ou pacientes idosos com demncia ou em qualquer frequncia por pacientes tratados com risperidona em outros estudos, incluindo estudos duplo-cegos, controlados por medicamento ativo e abertos so apresentadas na Tabela 6.Tabela - 6 Infeces e InfestaesInfeco no ouvido, infeco viral, faringite, tonsilite, bronquite, infeco ocular, infeco localizada, cistite, otite mdia, onicomicose, acarodermatite, broncopneumonia, infeco no trato respiratrio, traqueobronquite, otite mdia crnica

Distrbios do Sangue e do Sistema LinfticoGranulocitopeniaDistrbios do Sistema ImunolgicoHipersensibilidade a medicamentoDistrbios EndcrinosHiperprolactinemiaMetabolismo e Distrbios NutricionaisPolidipsia, anorexiaDistrbios PsiquitricosAgitao, afeto embotado, distrbios do sono, libido diminuda, anorgasmiaDistrbios do Sistema NervosoNo responsivo a estmulo, coordenao anormal, perda de conscincia, distrbio da fala, hipoestesia, distrbios do movimento, discinesia tardia, isquemia cerebral, distrbio vascular cerebral, Sndrome neurolptica maligna, coma diabtico Distrbios OcularesHiperemia ocular, secreo ocular, alterao do movimento ocular, edema da plpebra, inchao da plpebra, crosta na margem da plpebra, olho seco, aumento do lacrimejamento, fotofobia, glaucoma, acuidade visual reduzida Distrbios Auditivos e do LabirintoZumbidoDistrbios CardacosBradicardia sinusal, taquicardia sinusal, palpitaes, bloqueio trioventricular de primeiro grau, bloqueio do ramo esquerdo, bloqueio do ramo direito, bloqueio trioventricularDistrbios VascularesRuboresDistrbios Respiratrios, Torcicos e do MediastinoSibilos, pneumonia aspirativa, disfonia, tosse produtiva, congesto no trato respiratrio, estertores, distrbio respiratrio, edema nasal, hiperventilao Distrbios GastrintestinaisIncontinncia fecal, gastrite, inchao do lbio, queilite, aptialismoDistrbios da Pele e do Tecido SubcutneoManchas na pele, leso na pele, distrbio dermatolgico, erupo cutnea eritematosa, erupo cutnea papular, erupo cutnea generalizada, erupo cutnea mculo-papularDistrbios Musculoesquelticos e do Tecido ConjuntivoDor torcica musculoesqueltica, rigidez articular, fraqueza muscular, rabdomiliseDistrbios Renais e UrinriosDisriaDistrbios do Sistema Reprodutor e das MamasMenstruao irregular, amenorreia, ginecomastia, secreo vaginal, disfuno eretil, distrbio ejaculatrio, distrbio menstrual, aumento das mamas, disfuno sexual, ejaculao retrgradaDistrbios GeraisSede, quadro semelhante gripe, edema, mal-estar, edema facial, desconforto, edema generalizado, calafrios, frio perifrico, sndrome de abstinncia ao medicamento, reao adversa a medicamentoTestesAlanina aminotransferase aumentada, eletrocardiograma anormal, contagem de eosinfilos aumentada, aspartato aminotransferase aumentada, contagem de leuccitos diminuda, glicose sangunea aumentada, hemoglobina diminuda, hematcrito diminudo, temperatura corprea diminuda, presso arterial diminuda, transaminases aumentada

Dados Ps-comercializaoOs eventos adversos primeiramente identificados como RAMs durante a experincia ps-comercializao com a risperidona esto includos na Tabela 7. Em cada tabela, as frequncias so apresentadas de acordo com a seguinte conveno:Muito comum........... 1/10Comum.................... 1/100 a