Vias de administração e formas farmacêuticas 12

UEM - faculdade de medicina - Departamento de ciências fisiológicas

UNIVERSIDADE EDUARDO MONDLANEFACULDADE DE MEDICINA

DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FISIOLÓGICAS

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACÊUTICAS

São vias através das quais são administrados os medicamentos. Para que os fármacos cheguem ao seu local de acção muitas vezes é necessário que atinjam a corrente sanguínea e esta se encarrega de levar o fármaco ao local de acção.A escolha da via é importante pois ela vai condicionar a rapidez e intensidade da absorção e do início da acção e a duração do efeito.

Esta escolha depende essencialmente de diversos factores tais como:

1. O tipo de efeito a obter (local sistémico).2. A rapidez e intensidade do efeito que se pretende.3. A natureza, quantidade e propriedades do medicamento.4. As condições do doente, designadamente:

Se o doente colabora; Se está em coma; Se é um doente perturbado psiquicamente.

A – Tópica ou localColoca-se o medicamento directamente em contacto com as estruturas onde a sua acção se exerce para obtenção do efeito.Ex: Pele e mucosas.

B – SistémicaO medicamento tem que chegar ao sangue para que este o distribua pelos diversos tecidos do organismo para obtenção do efeito sistémico ou geral.

Pode se subdividir em:

B1 – EntéricasUtilizam o tracto digestivo como superfície de absorção. Ex: Via oral, sublingual, rectal.

B2 – ParentéricasUtilizam outras superfícies de absorção.Ex: Vias endovenosa, intramuscular, subcutânea, intra-cardíaca, intra-arterial, inalatória…

NOTA: Na administração endovenosa não há, por definição, absorção pois o fármaco é colocado directamente na circulação sanguínea.

VIA ORAL

Por esta via o fármaco (na forma sólida ou líquida) é deglutido para ser absorvido no tracto gastro-intestinal. É o método mais comum de administração de fármacos.

Aulas prácticas de farmacologia - 2006


É geralmente usada para a obtenção do efeito sistémico mas pode também ser usada para a obtenção de efeitos locais (no estômago – uso de substâncias protectoras da mucosa tais como anti-ácidos no tratamento da gastrite; no intestino – uso de laxativos e antibióticos).

A via oral requer geralmente que as substâncias sejam hidro e lipossolúveis para a sua melhor absorção. As substâncias insolúveis têm geralmente acção local.

A absorção dos fármacos faz-se geralmente no intestino delgado, por vezes no estômago e as bases fracas no intestino delgado.

A absorção dos fármacos varia de indivíduo para indivíduo e no mesmo indivíduo com diversos factores tais como:

- Velocidade de esvaziamento gástrico; - Trânsito intestinal (motilidade); - Presenção ou não de alimentos ou outros medicamentos com os quais possam interagir; - Características da preparação farmacêutica.

A via oral deve ser a via de eleição sempre que não haja contraindicação ou impossibilidade no seu uso ou urgència na obtenção de resposta.

VANTAGENS DA VIA ORAL DESVANTAGENS DA VIA ORAL

a. É mais fácil, cômoda e segura.

b. É económica.

c. Permite a autoadministração.

d. É bem aceite pelo doente.

e.É possível a remoção em caso de sobredosagem (lavagem gástrica).

a. Não adequada em situações de urgência.

b. Efeitos secundários locais.

c. Inactivação pelo conteúdo do tubo digestivo ou interacção com outros fármacos.

d. Metabolização hepática ou pelas enzimas da mucosa

e. Factores fisiológicos ou patológicos podem modificar a absorção e fazer variar a quantidade absorvida.

f. Necessita de colaboração do doente (doentes em coma, psicóticos, não colaboram).

Para se evitar a distribuição das drogas pelo suco gástrico e a irritação gástrica provocada por estes, os fármacos podem ser envolvidos numa camada resistente a fim de impedir a sua dissolução no conteúdo gástrico (comprimidos entéricos).

O sabor desagradável que torna difícil a toma dos medicamentos é evitado pelo revestimento por uma camada açucarada (dragéias).



São também usadas formas de depósito (slow realese tablets) que parmitem uma libertação lenta e uniforme dos fármacos o que evita, por seu turno, a administração várias vezes ao dia. Estas formas são contudo muito caras e exigem técnicas de preparação rigorosas.

Formas farmacéuticas: comprimidos, cápsulas, granulados, pós, pastilhas, pílulas, suspensões, xaropes, etc.

VIA RECTAL

Consiste na introdução do fármaco na ampola rectal. A superfície de absorção é a mucosa rectal.

Pode ser usada com a finalidade de se obter:

Efeito local – acção mecânica (ex: limpeza/evacuação); - acção farmacológica (ex: anti-hemorroidários)

Efeito sistémico – (ex: supositório de paracetamol para a febre).

Formas farmacêuticas:

Líquidos – clisteres de limpeza (uso de grandes volumes de líquidos); enemas ou micro-enemas (pequenos volumes);

Semi-sólidos – Ex: supositórios.

VANTAGENS DA VIA RECTAL DESVANTAGENS DA VIA RECTAL

a. Não necessita de colaboração do doente. Útil em crianças.

b. Grande parte do fármaco não sofre metabolização hepática (absorção pelo plexo hemorroidário médio e inferior).

c. Não ocorre destruição por enzimas digestivas.

a. A absorção rectal é irregular e incompleta.

b. Substâncias irritantes podem causar dor e mal-estar.

c. Para alguns doentes a aplicação é incômoda e pode provocar reflexo de defacação.

d. São formas mais caras e exigem condições de conservação (geleira).

VIA SUB-LINGUAL

Coloca-se o fármaco sobre o pavimento da boca (normalmente por baixo da língua). Neste local o epitélio é fino e muito vascularizado o que condiciona a absorção rápida e eficaz, quase tão rápida quanto a via endovenosa, evitando também a primeira passagem hepática.

Tem interesse em casos seleccionados, quando se deseja uma absorção rápida e torna-se necessário que seja o doente a administrá-lo a sí próprio.Ex: Na angina do peito administra-se a nitroglicerina sub-lingual (vasodilatador coronário).



VANTAGENS DA VIA SUB-LINGUAL DESVANTAGENS DA VIA SUB-LINGUAL

a. Absorção rápida e eficaz.

b. As mesmas que a via rectal excepto e.

c. Não sofre metabolização hepática nem pelas enzimas digestivas.

a. Não é aplicável a qualquer fármaco.

b. Alguns fármacos podem ter sabor desagradável e provocar irritação da mucosa ou podem ser deglutidos antes da absorção.

VIA PARENTERAL

As principais vias de administração parenteral são a endovenosa, a intra-muscular, a sub-cutânea e a inalatória.Outras: intra-dérmica, intra-arterial, intra-cardíaca, intraraquídia, intra-óssea…

A absorção nos locais de injecção intramuscular e subcutânea, realiza-se por simples difusão de acordo com o gradiente de concentração entre o local de absorção e o plasma.

A velocidade de absorção é limitada pelas superfícies das membranas capilares absorventes e pela solubilidade da substância no líquido intersticial.

VIA ENDOVENOSA

Consiste na aplicação do fármaco directamente na véia. O producto administrado deve ser hidrossolúvel (ter um veículo aquoso), não irritante e isotônico. Suspensões ou soluções oleosas não podem ser dadas por esta via (risco de embolia gorda).

É geralmente usada para obter efeitos sistémicos rápidos, mas pode ser usada, raramente, para obter efeitos locais (ex: esclerosar véias no tratamento de varizes ou hemorróidas).

VANTAGENS DA VIA ENDOVENOSA DESVANTAGENS DA CIA ENDOVENOSA

a. Via de eleição em situações de emergência.

b. Permite a administração de grandes volumes de líquidos.

c. Concentração sanguínea terapéutica atinge-se mais rapidamente e são mais rigorosas.

d. Obtenção de níveis plasmáticos mais constantes e sem oscilações.

a. É uma via complexa e cara: Pessoal/material Dolorosa Envolve maiores riscos

b. Pode levar à infecção por contaminação do material:

Hepatite vírica, SIDA, Sépsis.



e. Permite a administração de fármacos que não são absorvidos por outras vias.

c. É mais frequente o surgimento de reacções adversas:

Colapso cardio-respiratório Reacções anafiláticas Embolias gasosas/gordas

d. Surgimento de tromboflebites por irritação local.

e. Não é geralmente audo-administrável.

Técnicas e locais de administração endovenosa

1. Directamente na véiaUsam-se geralmente as véias periféricas:

Véias do dorso da mão Véias da prega do cotovelo (mediana cefálica e basílica) Véias epicranianas (nas crianças) Véias do membro inferior, devem ser evitadas devido ao maior risco de trombose.

A desinfecção do local e o uso de material esterilizado, é muito importante devido ao risco de infecção.

A injecção deve ser dada muito lentamente (1cc/m) com monitorização constante da resposta do doente. A injecção rápida de certos medicamentos pode provocar efeitos adversos por vezes fatais (ex: aminofilina).

Também se pode fazer desbridamento (isolamento de uma véia e introdução de um catéter e normalmente usa-se a safena interna.

2. Perfusão ou venocliseUsa-se geralmente quando:

Se pretende administrar grandes quantidades de líquidos (soros), Se faz administração contínua frequente de líquidos hipertônicos, Se faz alimentação parentérica.

Na administração de grandes volumes deve-se ter em conta o risco de sobrecarga hídrica. Esta é particularmente perigosa em doentes com patologia cardíaca ou em indivíduos idosos (risco de edema do pulmâo). Assim, deve-se calcular a quantidade de líquido a administrar e o número de horas em que este vai ocorrer.

Vol (ml)Nº de gotas=

Nº horas × 3

Nos sistemas vulgares 1ml = +- 16 gotas (geralmente usado para adultos)No sistema de microgotas 1ml = 60 microgotas (usado em crianças)



3. Bombas de perfusãoUsadas para a administração endovenosa de medicamentos que necessitam de controlo muito rigoroso e preciso das doses.

4. Alimentação parentéricaUso de soros especiais, normalmente por cateterização de véias centrais.Uso de soluções volumosas contendo quer hidratos de carbono, quer aminoácidos, quer lípidos. Utilizam-se para assegurar um aporte calórico e protéico parcial, para complementar a alimentação por via entérica ou nos casos em que esta é impossível. É norrmalmente feita por caterização de véias centrais.

VIA INTRAMUSCULAR

É a via alternativa à via endovenosa ou à via oral. O veículo utilizado pode ser aquoso ou oleoso. A velocidade de absorção é geralmente rápida, 10-30 minutos e depende de diversos factores tais como:

Área de absorção/tempo de contacto; Irrigação; Dimensão molecular; Tipo de preparação.

As soluções aquosas absorvem-se mais rapidamente que as oleosas e as suspensões.

Certas substâncias podem ser utilizadas para modificar o ritmo de absorção. Ex: monosteato de alumínio que se junta à penicilina retardando a sua absorção obtendo-se um efeito mais prolongado, portanto menos administrações diárias.

VANTAGENS DA VIA INTRAMUSCULAR DESVANTAGENS DA VIA INTRAMUSCULAR

a. Útil quando não há colaboração do doente. Inconsciência, vômitos

b. Permite manobras para modificar o ritmo de absorção.

c. Permite obter níveis sanguíneos eficazes mais rapidamente que a via SC e geralmente com menor dor.

a. Não se podem administrar grandes volumes.

b. Não é auto-administrável.

c. Substâncias irritantes podem provocar: dor, necrose levando a abcessos assépticos, escaras, formação de nódulos fibrosos.

d. Punção acidental num vaso (embolias, reacções graves).

e. Lesão acidental de outras estruturas (nervos).

f. É cara e exige técnica com rigorosa assépsia (risco de abcessos sépticos)



Técnicas e locais de aplicação

A agulha deve fazer um ângulo de 90 graus

Locais de administração mais comuns: Região nadegueira – quadrante superior externo (ter cuidado; pode-se lesar o nervo

ciático); Região deltoidea; Face antero-lateral da coxa.

Deve-se sempre aspirar antes de se injectar o fármaco para certificar-se da não administração endovenosa deste, injectar lentamente e massagear no fim.

VIA SUBCUTÂNEA

Consiste na introdução do medicamento no tecido celular subcutâneo por meio de uma injecção. É utilizada nos casos em que não se pode utilizar a via oral e não é necessário uma acção muito rápida. As substâncias administradas devem possuir um veículo aquoso, ser isotônicas, estar a um pH próximo do pH fisiológico e não devem ser irritantes.

Objectivo: Geralmente para se obter um efeito local. EX. Anestesia local. Para efeito sistémico só é usada em casos excepcionais. Ex: insulina.

As Vantagens e desvantagens desta via são semelhentes às da via intramuscular excepto o facto de a absorção ser mais lenta, ser auto-administrável e o risco de acidentes por lesão de estruturas (vasos, nervos) ser menor.

Algumas substâncias são usadas para facilitar ou dificultar a absorção por esta via. Ex: a hialuronidase facilita a absorção no tecido subcutâneo e torna a absorção mais rápida e completa, pelo contrário a associação de um vasoconstrictor (adrenalina) pode dificultar a absorção tornando o efeito local mais acentuado e com menor incidência de efeitos sistémicos.

Técnicas e locais de aplicação

Antes da aplicação deve-se ter cuidado com as técnicas de assépsia.A agulha deve ter uma inclinação de 45º. O volume deve ser pequeno.

Locais de administração: Face entero externa do braço (região deltoidea, tricipital e bicipital); Face externa da coxa; Panículo adiposo da parede abdominal.

Variedades de injecção subcutânea

HIPODERMICLISE HIPOSPRAY/ PED –O-JET IMPLANTAÇÃO



a. Útil em crianças.

b. Permite administração de grandes volumes.

a. Inoculação por jacto sem introdução de agulha.b. usada em vacinação

a. Implantação cirúrgica de formas sólidas.

b. Usada em doentes crónicos (hormonas).

VIA INTRARAQUÍDEA OU INTRATECAL

Através da punção lombar, introdução de substâncias no canal medular. Utiliza-se em anestesia peridural ou epidural abrangendo todas as raízes nervosas (evita a anestesia geral).

Na anestesia subdural, atravessa-se a durameter e injecta-se a substância no espaço subdural; o doente permanece consciente.Esta via também é utilizada para combater a dor (analgesia) – doentes com cancro.Também pode ser utilizada excepcionalmente no tratamento de meningites (introdução de medicamentos que não atravessam a barreira hematoencefálica. Deve-se contudo evitar o seu uso pelos riscos de lesão do tecido nervoso.

VIA INALATÓRIA OU RESPIRATÓRIA

Nesta via os fármacos são veiculados pelo ar inspirado. Pode ser utilizada para obtenção de efeitos locais na árvore respiratória (ex: broncodilatadores) ou efeitos sistémicos (ex: anestesia geral) em que os fármacos são absorvidos rapidamente nos alvéolos. Para obter efeito local podem usar-se diferentes formas farmacêuticas e a profundidade da penetração está fundamentalmente dependente do tamanho das partículas inaladas.

1. Nebulizadores ou aerossóis - a maior ou menor penetração é determinada pelas dimensões das partículas. Geralmente são partículas (inferiores a 5 micras) líquidas dispersas em gases que pelo seu tamanho atingem a parte terminal das vias aéreas.

2. Pulverização - dispersão de substâncias sólidas em meios gasosos que atingem só as vias aéreas superiores.

3. Vaporizações – inalação de vapores que arrastam substâncias voláteis. A penetração só atinge a laringe onde se dá a condensação do vapor.

VANTAGENS DA VIA INALATÓRIA DESVANTAGENS DA VIA INALATÓRIA

a. É uma via cômoda.

b. Tem acção rápida nos seus efeitos locais e sistémicos.

a. Fugacidade de acção.

b. Requer aparelhos especiais.



c. O tempo de acção da via é rápido.c. Penetração incerta até à periferia.

d. Irritação da mucosa local.

OUTRAS VIAS PARENTÉRICAS DE ADMINISTRAÇÃO

VIA INTRADÉRMICA

É pouco usada em terapia. É utilizada normalmente em testes diagnósticos (teste de tuberculina) e em vacinações. Pode ser usada na anestesia local.

VIA INTRA-ARTERIALÉ mais utilizada em técnicas diagnósticas (arteriografias). Envolve muitos riscos (infecções, hemorragias, embolias); por isso, requer muito cuidado e deve ser reservada para situações excepcionais e ser realizado por pessoal habilitado.

Em terapéutica usa-se: Para obter efeito concentrado num órgão ou zona do organismo irrigados por

essa artéria, ex: no tratamento de certas neoplasias (tumor do fígado). Destruição de trombos ou êmbolos administrando trombolíticos.

VIA INTRACARDÍACAUsada em reanimação quando há paragem cardíaca.

VIA INTRAPERITONEALA cavidadeperitoneal oferece uma larga superfície de absorção pela qual os fármacos entram rapidamente na corrente sanguínea. É raramente usada na clínica porque pode provocar infecções e aderências. Usada mais correntemente para substituir a função renal (diálise peritoneal).

VIA INTRAARTICULARUso de certos anti-inflamatórios (corticóides), quando se quer evitar os efeitos sistémicos destes. Requer rigorosa assépsia porque pode conduzir a infecções graves.

VIA INTRAÓSSEAÉ a introdução de medicamentos ou solutos de grande volume na medula óssea. Usa-se muito raramente quando não se consegue a via endovenosa. É eficaz devido a grande permeabilidade dos capilares da medula óssea. Normalmente é practicada por punção do esterno. É pelos seus riscos, uma via de excepção.

VIA TÓPICA OU LOCAL

É a aplicação de substâncias sobre a pele ou mucosas para obtenção de efeito local. Por vezes podem surgir efeitos sistémicos indesejados principalmente quando a pele está lesada, ou a aplicação é feita em áreas extensas ou ainda quando se usam substâncias muito lipossolúveis.



Ter sempre em conta que algumas substâncias tóxicas podem ser absorvidas na pele (ex: insecticidas).

1. VIA DÉRMICA OU CUTÂNEAConsiste na aplicação do fármaco sobre a pele geralmente com a finalidade de se obter efeito local. A via cutânea pode ser usada com algumas vantagens para se obter efeito sistémico. O medicamento, depois de aplicado sobre a pele (na forma de pomadas, patch, discos, etc) é lentamente absorvido para a corrente circulatória. É utilisado sobretudo na cardiologia (vasodilatadores na angina do peito). É cômoda, muito práctica, evitando tomas orais frequentes. O inconveniente é sobretudo o preço elevado e por vezes irregularidade na absorção.

Métodos para elevar a absorção na pele- Por fricção da área de aplicação;- A adição de certas substâncias que ajudam a penetração na pele por exemplo o

dimetilsulfóxido (DMSO) que é miscível com água e, ao mesmo tempo, um solvente de lípidos e de substâncias hidrossolúveis;

- A iontoforese – é a aplicação de um medicamento em solução ionizada e depois fazer passar uma corrente eléctrica sobre dois eléctrodos colocados sobre a pele, para fazer migrar iões na pele.

2. VIAS MUCOSASAs mucosas são mais sensíveis e portanto mais irritáveis que a pele por terem menos queratina.Usadas normalmente para obter efeito local.Por ordem decrescente de sensibilidade:

Olho, Uretra, Fossas nasais, Boca, Vagina.

As soluções aplicadas devem ser isitónicas, isoiónicas, isohídricas e isotérmicas.As secreções mucosas tendem e remover o tópico o que pode obrigar a aplicações frequentes. Isto pode ser perigoso devido ao efeito tóxico da droga uma vez qua parte da mesma é absorvida.

2.1. Conjuntiva ocularA acção do medicamento faz-se na conjuntiva córnea, íris e corpo ciliar.A córnea é permeável a substâncias hidro e lipossolúveis.Os fármacos podem ser aplicados na forma de pomadas ou gotas (colírios). Devem ser isihídricas, isitónicas e isoiónicas. Podem eventualmente ocorrer efeitos sistémicos indesejáveis, ou serem absorvidos pela mucosa nasal após sua drenagem pela via lacrimal (para evitar isso aconselha-se a comprimir o ângulo interno do olho).

2.2. Mucosa nasal e orofaríngea



Podem-se usar gotas nasais, pulverizações, vaporizações ou inalações para se obter efeitos ao nível da mucosa nasal ou orofaríngea. A via nasal pode também ser usada, ainda que raramente para se obter efeito sistémico (ex: certas hormonas como as da hipófise posterior, é usada também para algumas prácticas não médicas como o consumo de cocaína.

2.3. Mucosa OralPode ser usada também para efeitos locais. Os medicamentos são aplicados na forma de pastilhas, soluções aquosas para gargarejo (efeito mecânico), pincelagens.

2.4. Mucosa vaginalFrequente aplicação de óvulos ou comprimidos vaginais para obter efeitos locais. Pode-se fazer também irrigações ou aplicações de geléias e cremes.

2.5. Outras vias de administração tópica Canal auditivo (gotas auriculares) Mucosa uretral ou vesical (pomadas anestésicas irrigações) Outras: intra-pleural, intraperitoneal, intraarticular…

QUADRO RESUMO DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

VIAS INDIRECTAS VIAS DIRECTAS

ORALBUCAL OU SUBLINGUALRECTALRESPIRATÓRIACUTÂNEACONJUNTIVALGENITOURINÁRIA

SUBCUTÂNEAINTRAMUSCULARINTRAPERITONEALINTRAPLEURALINTRAARTICULARINTRAVASCULAR

INTRAVENOSA INTRAARTERIAL INTRACARDÍACA INTRALINFÁTICA

INTRAÓSSEAINTRATECALINTRANEURAL


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