Teorica galénica 8

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FARMÁCIA GALÉNICA

SOLUÇÕES EXTRACTIVAS

E EXTRACTOS


Resultam da dissolução parcial de um fármaco de composição heterogénea. A extracção aplica-se principalmente a fármacos vegetais com a finalidade de separar substâncias activas das inertes.

Selectividade dos Solventes Extracção influenciada por:

•  Factores gerais influentes na dissolução •  Grau de divisão do fármaco •  Agitação •  Temperatura •  Acção de outros componentes do fármaco •  Tensão superficial (uso de tensioactivos) •  Natureza do solvente •  pH •  Tempo de extracção

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Operação Características Solução Extractiva

MACERAÇÃO Temperatura

ambiente;

pode ser fraccionada

MACERADO

(TINTUTAS

ALCOOLATURAS

EXTRACTOS)

DIGESTÃO 35-40ºC DIGESTO

INFUSÃO Ebulição (100ºC) INFUSO

DECOCÇÃO Cozimento (ebulição);

Tempo variável

DECOCTO

PERCOLAÇÃO

(OU LIXIVIAÇÃO)

Processo contínuo;

Temperatura ambiente

TINTURAS

ALCOOLATURAS

EXTRACTOS


MÉTODOS GERAIS DE EXTRACÇÃO


Fármacos Vegetais (FP) São essencialmente plantas inteiras, fragmentadas ou cortadas, partes de plantas, algas, fungos e líquenes, sem qualquer tratamento, normalmente na forma seca, mas, algumas vezes, na forma fresca. Alguns exsudados, que não foram sujeitos a tratamento específico, são também considerados fármacos vegetais. Fármacos Vegetais para Tisanas (FP) Consistem exclusivamente num ou mais fármacos vegetais destinados a preparações aquosas para uso oral obtidos por decocção, infusão ou maceração. A preparação é efectuada imediatamente antes do emprego. São geralmente fornecidos a granel ou em saquetas. Satisfazem às exigências das respectivas monografias e, na sua ausência, à monografia “Fármacos vegetais”.

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A 1 2

B 1 2 3

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MECANISMO DE EXTRACÇÃO POR MACERAÇÃO


PERCOLAÇÃO

•  Processo contínuo

•  Influenciado por: ü  Altura da coluna de solvente ü  Velocidade de escoamento ü  Diâmetro das partículas ü  Viscosidade

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EXTRACÇÃO CONTÍNUA (Aparelho de Soxhlet)

TINTURAS

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TINTURAS •  Preparações farmacêuticas líquidas geralmente obtidas à partir

de fármacos vegetais ou animais secos.

•  Em certos casos, os fármacos a extrair podem ser submetidos a um tratamento prévio, como a inactivação de enzimas, a trituração ou o desengorduramento.

•  São geralmente límpidas. Pelo repouso, as tinturas podem formar um ligeiro sedimento, mas não há modificação significativa das suas características.

• Na FP aparecem como parte integrante da monografia dos Extractos.

TINTURAS

OBTENÇÃO

Com etanol de título apropriado, por

•  maceração

•  lixiviação

•  por outros processos convenientes e justificados

•  dissolução ou diluição de um extracto com etanol

•  Ajustamento dos constituintes (se necessário)

1 parte de fármaco / 10 partes de solvente

1 parte de fármaco / 5 partes de solvente

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TINTURAS

ENVELHECIMENTO DAS TINTURAS

ALTERAÇÕES • Conservação em frasco de vidro ao abrigo da luz • Possibilidade de precipitação (taninos, alcalóides, etc.) • Oxidação (taninos, clorofila, resinas, etc.) • Hidrolise (alcalóides, heterósidos, etc.) • Oxidação do álcool (R-CH2OH → R-CHO → R-COOH) • Racemização • Fermentações causadas por enzimas resistentes ao álcool (oxidases) • Perda de álcool por evaporação

TINTURAS

INCOMPATIBILIDADES •  Eventuais precipitações ou turvações quando usadas na

preparação de outras formas farmacêuticas

•  Podem ser atenuadas por actuação sobre o pH, uso de tensioactivos, adição de glicerina ou propilenoglicol

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TINTURAS

ENSAIOS

•  Densidade relativa •  Teor em etanol •  Metanol e 2-propanol •  Resíduo seco

CONSERVAÇÃO Ao abrigo da luz ROTULAGEM No rótulo indica-se: •  O fármaco vegetal ou animal utilizado •  A concentração do etanol utilizado na preparação •  A concentração de etanol na tintura final •  As relações entre a matéria-prima e o líquido de extracção e entre

a matéria-prima e a tintura final e/ou o teor em substância activa

ALCOOLATURAS

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ALCOOLATURAS

ALCOOLATURAS Soluções extractivas obtidas por extracção a partir de fármacos frescos com etanol de título apropriado. ü ALCOOLATURAS ORDINÁRIAS preparadas com álcool frio:

ü ALCOOLATURAS ESTABILIZADAS

preparadas com álcool em ebulição (45 min aprox.)

1 parte de fármaco : 1 parte de álcool

1 parte de fármaco : 2 partes de álcool maceração durante

10 dias


OBTIDAS POR DESTILAÇÃO

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SOLUÇÕES EXTRACTIVAS OBTIDAS POR DESTILAÇÃO

HIDROLATOS

ü  Hidrolatos artificiais (águas de essência) ALCOOLATOS

ü  Espíritos

FARMÁCIA GALÉNICA

EXTRACTOS

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EXTRACTOS

DEFINIÇÃO (FP)

Preparações

•  líquidas (extractos fluidos e tinturas)

•  semi-sólidas (extractos moles ou firmes)

•  sólidas (extractos secos)

obtidas a partir de fármacos vegetais ou de matérias animais

geralmente secas.

EXTRACTOS

TIPOS DE EXTRACTOS (FP) Extractos titulados São ajustados com uma tolerância aceitável para um teor dado em constituintes com uma actividade terapêutica conhecida. O ajustamento do título do extracto obtém-se por meio de uma substância inerte ou misturando lotes de extractos. Extractos quantificados São ajustados a escala definida de constituintes misturando lotes de extractos. Outros extractos São principalmente definidos pelo procedimento de extracção (estado do fármaco vegetal ou da matéria animal de proveniência solvente, condições de extracção) e respectivas especificações.

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EXTRACTOS

OBTENÇÃO Com etanol de título apropriado, por

•  maceração

•  lixiviação

•  Concentração de tinturas

•  por outros processos convenientes e justificados utilizando o

etanol ou outro solvente apropriado.

•  Após a extracção, as substâncias indesejáveis são eliminadas,

se necessário

•  A concentração até à consistência desejada realiza-se por processos apropriados, geralmente a pressão reduzida e a temperatura à qual a alteração dos constituintes seja mínima.

•  O teor em constituintes nos extractos titulados é ajustado por meio de substâncias inertes ou de um outro extracto obtido a partir da droga vegetal ou animal utilizada para a preparação.

EXTRACTOS

CLASSIFICAÇÃO

•  Extractos Fluidos

Preparações líquidas

•  Extractos Moles ou Firmes

Preparações semi-sólidas preparadas por evaporação total ou parcial do solvente que serviu para a extracção.

•  Extractos Secos

Preparações sólidas obtidas por evaporação total do solvente que serviu à sua produção.

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EXTRACTOS FLUIDOS

PREPARAÇÃO

1 parte do extracto ↔ 1 parte de fármaco seco (m/m ou V/m)

•  Ajustados, se necessário, de modo a satisfazerem às exigências de teor em solvente ou em constituintes.

•  Podem preparar-se pelos métodos descritos para os extractos, utilizando só etanol de título apropriado ou água ou por dissolução de um extracto seco ou mole num desses mesmos solventes e, se necessário, filtrados.

•  Pelo repouso, podem formar um ligeiro depósito mas não há modificação significativa da sua composição.

•  Podem conter conservantes antimicrobianos apropriados.

EXTRACTOS FLUIDOS

ENSAIOS •  Densidade relativa •  Teor em etanol •  Metanol e 2-propanol •  Resíduo seco

CONSERVAÇÃO Ao abrigo da luz ROTULAGEM •  O fármaco vegetal ou animal utilizado. •  Nos casos apropriados, que se utilizou um fármaco vegetal ou

animal fresco. •  A concentração do etanol (% v/v) utilizado na preparação. •  A concentração de etanol (% v/v) no extracto final. •  A relação entre a matéria-prima e o extracto fluido final e/ou o

teor em substância activa. •  O nome e a concentração do conservante eventualmente

adicionado.

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EXTRACTOS MOLES OU FIRMES

PREPARAÇÃO

•  Preparações de consistência intermédia entre os extractos

fluidos e os extractos secos.

•  Resíduo seco ≥ 70 % (m/m)

•  São obtidos por evaporação parcial do solvente que serviu para a sua preparação. Só se utiliza o etanol de título apropriado ou a água.

•  Podem conter conservantes antimicrobianos apropriados.

EXTRACTOS MOLES OU FIRMES

ENSAIOS •  Resíduo seco •  Solventes

CONSERVAÇÃO Ao abrigo da luz ROTULAGEM •  O fármaco vegetal ou animal utilizado. •  Nos casos apropriados, que se utilizou um fármaco vegetal ou

animal fresco. •  A concentração do etanol (% v/v) utilizado na preparação. •  A relação entre a matéria-prima e o extracto mole ou firme final e/

ou o teor em substância activa. •  O nome e a concentração do conservante eventualmente

adicionado.

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EXTRACTOS SECOS

PREPARAÇÃO

•  Preparações sólidas obtidas por evaporação do solvente que serviu para a sua preparação.

•  Resíduo seco ≥ 95 % (m/m)

• O teor em constituintes dos extractos secos titulados é ajustado por meio de substâncias inertes apropriadas ou com um outro extracto seco do fármaco vegetal ou animal utilizado para a preparação.

• Nos casos apropriados, a monografia específica prescreve um ensaio limite do líquido utilizado para a extracção.

EXTRACTOS SECOS

ENSAIOS •  Água •  Perda de peso por secagem •  Solventes

CONSERVAÇÃO Em recipiente estanque, ao abrigo da luz ROTULAGEM

•  O fármaco vegetal ou animal utilizado. •  O nome e a quantidade da substância inerte utilizada. •  Nos casos apropriados, que se utilizou um fármaco vegetal ou

animal fresco. •  A concentração do etanol (% v/v) utilizado na preparação. •  A relação entre a matéria-prima e o extracto fluido seco e/ou o

teor em substância activa.

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FORMAS COMPLEMENTARES DOS EXTRACTOS

Pseudo-Extractos Fluidos (Concentrados) Idênticos aos extractos fluidos, mas não apresentam a correspondência característica entre peso ou volume de extracto e peso do fármaco. Destinam-se principalmente à preparação de xaropes por simples diluição 1:9 com xarope comum, recebendo por isso o nome de concentrados para preparar xaropes. Extractos Fisiológicos (Intractos) Obtidos a partir de plantas frescas estabilizadas por vapores de álcool, após eliminação, a baixa temperatura, dos componentes inactivos (clorofila, resinas, ceras e lípidos). São ricos em substâncias activas inalteradas que se dissolvem completamente na água e no álcool, originando soluções límpidas e pouco coradas. No estado puro apresentam-se como pós. Utilizam-se em solução glicérica ou glicéreo-alcoólica, a 5%.


Energetenos Preparações líquidas obtidas por extracção a partir de plantas frescas com solventes neutros, sob vácuo e a baixa temperatura. São solúveis em água podendo ser esterilizados e adicionados de conservantes.

Suspensões Integrais de Plantas Frescas (SIPF)

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Definição Preparações farmacêuticas de plantas frescas obtidas por um processo de estabilização pelo frio (-50ºC, realizado até 24h após a colheita), permitindo bloquear as reacções enzimáticas que ocorrem naturalmente durante os processos usuais de conservação, de secagem, ou de extracção de substancias activas.

Objectivo Preservar a integridade do fármaco vegetal fresca.

Composição São constituídas por 30 a 35% de fármaco vegetal fresco pulverizado, em suspensão numa solução hidroalcoólica a 36º (o que corresponde a cerca de 5% de planta seca).

SUSPENSÕES INTEGRAIS DE PLANTAS FRESCAS (SIPF)

Preparação


Plantas Frescas

Triagem

Identificação/

Controlo da qualidade

Lavagem

Injecção de azoto líquido

≈ -100ºC Moagem

Suspensão em álcool a 30%

SIPF

Du

raçã

o <

24

h

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Vantagens

Estabilização da droga vegetal

ü Não se perdem os constituintes voláteis

ü Ausência de processo extractivo propriamente dito

ü Bloqueio de reacções enzimáticas


Acondicionamento Em frasco de vidro escuro, em local fresco e ao abrigo da luz


Autolisados Obtidos por rebentamento das células de leveduras secas, sob a acção do vapor de água sob pressão (autólise). O conteúdo celular é dissolvido na água, filtrado e evaporado até consistência adequada. Plasmolisados Obtidos por plasmólise, isto é, as leveduras secas são lançadas numa solução hipertónica de NaCl (ex. 25%), o que provoca a saída do conteúdo das células. O processo pode ser auxiliado pelo calor e, após filtração e eliminação do NaCl a solução é concentrada até obter uma pasta espessa. Hidrolisados Obtidos por hidrólise ácida (ácidos clorídrico, acético ou sulfúrico) das células de leveduras, realizada em autoclave (5-10 ml de ácido por 100 kg de levedura; 0,5 atm). Após filtração a solução é concentrada até consistência adequada.

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