REVISÃO Farmacocinética e Farmacodinâmica. O QUE SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS? FORMAS FÍSICAS EM...
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REVISÃO
Farmacocinética e Farmacodinâmica
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O QUE SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS?
FORMAS FÍSICAS EM QUE OS MEDICAMENTOS SE
APRESENTAM É a forma de preparação de
um medicamento com a finalidade de possibilitar sua
administração.
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CLASSIFICAÇÕES
SÓLIDOS
LÍQUIDOS
SEMI SÓLIDOS
GASOSOS
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SÓLIDOS ORAIS
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COMPRIMIDOS
CÁPSULAS
DRÁGEAS
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Líquidos Orais, Tópicos e injetáveis
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Características
• Soluções:• Xarope: • Infusões: • Colírios: • Elixires:.• Suspensão:
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Características
Injetáveis: São soluções, suspensões, ou emulsões estéreis.
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SEMI SÓLIDOS
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Forma gasosa
São aplicados por via inalatória.
Exemplos: Oxigênio, Oxido Nitroso
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Vias de administração
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Via oral
•VANTAGENS
•DESVANTAGENS
•ABSORÇÃO DE ÁC. FRACOS = ESTÔMAGO (pH = 1,7)
•ABSORÇÃO DE BASES FRACAS = INTESTINO (pH = 8,4)
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Via oralVia Sublingual:
Face inferior da língua
Vantagens:Desvantagens:
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Via parenteral
Intramuscular (10 ml)
Subcutânea (2 ml)
Intradérmica (0,1 ml)
intravenosa
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Via parenteral
Via intramuscular (IM)
Vantagens:
Desvantagens
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Via parenteral
Intravenosa (IV)
VantagensDesvantagens
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FARMACOCINÉTICAAbsorção
pH do estômago
Grau de motilidade gastrointestinal
Interação com outros medicamentos e com alimentos
Transporte através da membrana
Lipossolubilidade
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FARMACOCINÉTICAInfluência do pH na ionização dos fármacos:
Ácidos fracosHA + H2O A- + H3O+
H3O+HA é a forma predominante no meio ácido
HA é a forma mais lipossolúvel!
(pH = 2)
Ácidos Fracos são melhor absorvidos
em meio ácido!
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B: + H2O BH+ + OH-
BH+ + H2O B: + H3O+
H+
H2OH+ H+ H+ H+
OH- OH- OH-
Forma predominante
em meio ácido
Forma predominante em
meio básico
H3O+ H3O+ H3O+
BASES FRACAS
Bases Fracas são melhor absorvidas em meio Básico
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Ligação das substâncias às proteínas plasmáticas
Albumina, -globulina e glicoproteínasExtensa taxa de ligação a proteínas plasmáticas
eliminação (filtração glomerular) biotransformação lentas lentas
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Absorção e biodisponibilidade das substâncias
Biodisponibilidade: é a fração de uma dose ingerida de uma substância que efetivamente chega à circulação sistêmica
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Biodisponibilidade:porcentagem da dose que alcança a
circulação sistêmica
Absoluta: endovenosaRelativa: não inclui via endovenosa
Absorção e biodisponibilidade das substâncias
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Absorção e biodisponibilidade das substâncias
Bioequivalência: permite a intercambialidade entre
formulações farmacêuticas (ex: genéricos)
Cmax TmaxVelocidade de absorçõesCSg Efeito
Os medicamentos genéricos têm que ter todos esses parâmetros
iguais aos medicamentos de Marca
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FARMACOCINÉTICA
Distribuição:Fatores que influenciam:
Tamanho Polaridade Capacidade de atravessar membranasExtensão do tecidoFluxo sangüíneo tecidual
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Distribuição das substâncias
Principais compartimentos:
Plasma (5% do peso corporal)Líquido intersticial (16%)Líquido intracelular (35%)Líquido transcelular (2%)Gordura corporal (20%) reserva
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Eliminação
Metabolismo Excreção
FARMACOCINÉTICA
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FARMACOCINÉTICA
Principais vias para eliminação:
RinsSistema hepatobiliarpulmões
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Metabolismo
O metabolismo das substâncias ocorre predominantemente no fígado
Sistema do Citocromo P-450
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Metabolismo das substâncias
O metabolismo das substâncias envolve dois tipos de reações bioquímicas:
Reações de fase IReações de fase II
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Características das reações metabólicas
Reações de fase I
Catabólicas Frequentemente geram produtos mais
reativos e muitas vezes mais tóxicos que a substância original
Ex: oxidação, redução ou hidróliseAdição de oxigênio
Adição de hidrogênio
Quebra de uma ligação utilizando
H2O
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Características das reações metabólicas
Reações de fase II:
Sintéticas ou anabólicas (reações de conjugação)
Geralmente resultam em produtos inativosEx: congugação com ácido glicurônico
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Reações de fase I
A oxidação das substâncias pelo sistema P-450 exige a presença dos seguintes elementos:Substrato da enzima P-450O2
NADPHNADPH-P450 redutase
Droga ou alimento
absorvido no intestinoFonte de O para a
oxidação
Fornecem elétrons e H
para as reações
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Reações de fase I
Efeito final:
Adição de um grupo ao substratoFormação de H2O pelo outro átomo de
oxigênio
–OH
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Reações de fase II
Os grupos mais frequentemente utilizados são:GlicuronilSulfatoMetilAcetilGlicil glutationa
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UDP--glicuronídio
UDP-glicuronil-transferase
substância glicuronídio
Conjugado--glicuronídio-substância
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Metabolismo de primeira passagem
O metabolismo hepático das substâncias absorvidas no intestino faz com que a quantidade dessas substâncias que chega à circulação sistêmica seja consideravelmente menor do que a quantidade absorvida.
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Metabolismo de primeira passagem
Resultado
Diminuição da biodisponibilidade
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Metabolismo de primeira passagem
Conseqüências:
Necessidade de uma dose muito maior do fármaco quando este é administrado por via oral
Variações individuais na extensão do metabolismo de primeira passagem resultando em situações imprevisíveis
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Importância do metabolismo de 1a passagem
Pró-fármacosAzatioprina mercaptopurinaEnalapril enalaprilato
Atividade farmacológica semelhante ao composto original Diazepam nordiazepam oxazepam Persistência da ação sedativa
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Excreção renal dos fármacos e seus metabólitos
Processos fundamentais:
Filtração glomerularSecreção tubular ativaDifusão passiva através do epitélio tubular
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Filtração Glomerular
PM < 20.000 DaltonsAltamente influenciada pela taxa de
ligação à proteínas plasmáticas EX: Warfarina = 98% ligação à albumina 2% filtração glomerular
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Secreção Tubular AtivaFluxo plasmático:20% filtração glomerular80% capilares peritubulares TCP
Transporte mediado por proteínas carreadoras
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Proteínas carreadoras
Sistema de transporte para substâncias ácidas
Sistema de transporte para substâncias básicas
INESPECÍFICO
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O transporte pode ser efetuado contra um gradiente de concentraçãoÉ o mecanismo mais efetivo para eliminação renal das substânciasDepuração máxima mesmo quando a maior parte da substância esta ligada à proteínas plasmáticas
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Filtração glomerular
Transporte isosmótico de solvente e soluto
Secreção tubular
Transporte ativo de soluto
D D D D H2O H2O
Membrana glomerular
D
D D D
Transporte passivo
A concentração Plasmática vai
diminuindo o que determina o
desligamento da droga que estava ligada à proteína plasmática
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Competição pelo sistema de transporteExemplos:
Penicilina X ProbenecidaFurosemida X ácido úrico
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Difusão através do túbulo renal
Reabsorção de água (1% do líquido filtrado)Depende da permeabilidade da substânciaSubstância lipossolúveis são lentamente
excretadas
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Influência do pH urinário:
Substâncias básicas (Histamina) são mais rapidamente excretadas em urina ácida
Substâncias ácidas (Furosemida) são excretadas mais rapidamente quando a urina é alcalinizada
Predominância das formas ionizadas A- e BH+ menos
lipossolúveis
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Local de ação das drogas no organismo
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Receptores
Mecanismo de transdução
Abertura de canais iônicos
Ação direta
•Ativação de enzimas
•Modulação de canais iônicos
•Transcrição do DNA
Agonista
Antagonista
Bloqueio dos neurotransmissores endógenos
Nenhum Efeito
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Canais Iônicos
Bloqueadores
Moduladores
Bloqueio da permeabilidade do canal
Aumento ou redução da probabilidade de abertura
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Enzimas
Inibidor
Inibição da ação normal da enzima
AN
Produção de metabólito anormal
IA
Produção da droga ativa
Falso substrato
Pró-droga
NF
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Transportadores
Não ocorre o transporte Normal
Inibidor
Falso substrato
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Transdução do sinal:
Drogas
Alvos moleculares
Componentes intracelulares
resposta
receptores, enzimas canais iônicos e moléculas transportadoras
p.ex: se o alvo molecular é um receptor o componente
intracelular ativado pode se uma enzima ou um canal
Pode ser a abertura de um canal ou a síntese de uma proteína
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Receptores ligados à proteína G
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Sistema AC/AMP-c
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Sistema PLC/PIP2
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Canais iônicos dependentes de proteína G
Interação direta entre a subunidade G (ou)
Não há participação de segundo mensageiro
Ex: receptores muscarínicos no músculo cardíaco (abertura de canais de potássio)
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Receptores ligados a proteína quinase
Desencadeiam uma ativação
enzimática em cadeia – EFEITO
DOMINÓ
Quando ativados funcionam como
ENZIMAS
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Receptores nucleares
Ligantes lip
ofílicos
O início
da ação pode levar
horas
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BOM FIM DE SEMANA!