Prof. Dr. Paulo Sérgio Ferreira Barbosa [email protected].
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Ansiolíticos• Os psicofármaco que aliviam seletivamente a
ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem acentuada depressão no SNC
Hipnóticos • São medicamento empregado primariamente na
indução do sono e/ou sua manutenção Sedativos
• Medicamentos que são capazes de diminuir a excitabilidade do SNC aos diferentes estímulos externos e interno do organismo
• Acalmo e diminuem a atividade de um indivíduo excitado e ansioso
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Histórico◦ Até o século XIX
Civilizações européia e orientais Opiáceo (caldo de láudano) Alcool etílico
◦ Século XIX Sais de brometos Paraldéido Hidrato de cloral Ácido barbitúrico
◦ 1930 Barbitúrico causavam dependência e usado para suicídio
◦ 1940 Mefenesina- curta ação e seu potente efeito miorrelaxante
◦ 1956 Mepobramato
◦ 1961 Recentemente os benzodiazepínicos– clordiazepóxido Ansiedade e insônia
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Benzodiazepínico◦ Medicamentos mais prescrito no mundo◦ 1073 no estado unido foram feitas 100 milhões de
prescrições de ansiolítico
Anel benzeno
Anel diazepínico de sete membro
5-aril1,4-benzodiazepina
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Midazolam
Anel imidazólico
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BZDUse
Anxiolytic
Hypnotic
Amnesic
Anticonvulsant Myorelaxant
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Propriedade farmacológica◦ Depressores seletivo do SNC◦ Efeito ansiolítico até indução do sono◦ Foram usado como ansiolítico, hipnótico,
anticonvulsivante e relaxante muscular ◦ Efeito anticonvulsivante◦ Efeito amnéstico
Amígalas telencefálica◦ Sistema cardiovascular◦ ↓ pressão arterial◦ ↓força d contração cardíaca◦ Causar aumento na amplitude e diminuição da taxa
respiratória◦ Aumento da freqüência cardíaca por mecanismo reflexo a
vasodilatação◦ Trato gastrintestinal
Indicado no tratamento de disfunções psicosomática, como colite e úlcera péptica
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Farmacocinética◦ Rapidamente absorvidos por via oral e endovenosa◦ Diazepam por via IM forma cristais inteferindo na
absorção Distribuição
◦ Depende da perfusão tecidual e da ligação a proteína (95-97,5%)
◦ È lipofílico Biotransformação
◦ Metabolizado pelo citocromo P 450◦ Conjugado com ácido glicurônico◦ Excretado na urina
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Efeitos adversos◦ Tontura◦ Incoordenação motora◦ Ataxia◦ Diminuição do tempo de reação ao estímulo◦ Xerostomia◦ Sensação de boca amarga◦ Amnésia◦ Aumento do peso corporal◦ Estimulação do apetite◦ Cefaléia prejuízo das funções sexuais◦ Desagregação de pensamentos
◦ Flumazenil é antagonista benzodiazepínco específico
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Agonistas de receptores 5 HT Buspirona No tratamento de distúrbio de ansiedade Agonistas parciais de receptor 5-HT1A Eficaz em paciente com ansiedade fraca a
moderada Seu efeito demoram até duas semanas para
aparecerem
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Barbitúricos Depressores gerais SNC Deprimem inespecífica e reversivelmente as
atividade de todos os tecidos excitáveis.
2,4,6-trioxoexaidropirimidina
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Pentobarbital Fenobarbital Tiopental
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Propriedade farmacológica◦ Sistema nervoso central
Provoca todos os graus de depressão Sedação leve até anestesia geral
exibem atividade anticonvulsivante (fenobarbital) Alteram os estágios do sono em função das doses
administradas Ocorre diminuição no período de latência para início
do sono e aumento do complexo de ondas e dos movimentos corporais pouca eficácia como hipnótico
Tem efeito euforizante Percepção de dor e a reação a ela permanecem
inalterada até o momento da inconsciência
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Efeito sobre o estágio do sono Em dose hipnótica aumentem o tempo total
de sono e alteram os estágio do sono de acordo com a dose
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Mecanismo de ação Competem com picrotoxina antagonista de
GABAA, em um sítio localizado no ionóforo (canal de cloreto), o qual está acoplado aos receptores gabaérgicos
Menos seletivo do que benzodiazepinico
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Efeitos adverso◦ Ressaca◦ Tontura, náusea e vômitos◦ Efeito paradoxal
agitação em alguns pacientes Velhos e debilitados
◦ Interação medicamentosa◦ São indutores de enzimas metabolizadoras dos
microssomas hepático Anticoagulantes orais, corticoteroídes, digoxina, sulfadimetoxina,
zoxazolamina Tolerância e dependência
◦ Na retirada o paciente apresenta convulsões
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Farmacocinética Barbitúricos empregados com hipnóticos
são administrado principalmente por via oral
Via endovenosa é usada em emergência Cuidado apnéia respiratória, laringo
espasmo e hipotensão São ácidos fracos Alta lipossolubilidade Distribuiçao Ligam-se às proteínas plasmática em grau
variável e a lipossolubilidade é um fator determinante
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Biotransformação Fígado Desmetilação que dá origem a
metabolitotos ativos N-metil Fenobarbital dá origem ao barbital Oxidação na posição c5 pode resultar em
alcoois, cetonas, ácidos carboxilicos os quais são liberado inalterados na urina ou conjugados ácido glucurônico
A eliminação renal pode ser facilitada pela diurese osmótica e alcalinização da urina