Palestra feso antibióticos 2014

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ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS CONSIDERAÇÕES GERAIS I CONSIDERAÇÕES GERAIS I

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Palestra apresentada em 05/10/2014 na Faculdade de Medicina Veterinária da UNIFESO- Teresópolis

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ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOSCONSIDERAÇÕES GERAIS ICONSIDERAÇÕES GERAIS I

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ANTIBIÓTICOS:definiçãoANTIBIÓTICOS:definição

• Substância produzida por um organismo ou Substância produzida por um organismo ou obtida sinteticamente que, em soluções diluídas, obtida sinteticamente que, em soluções diluídas, destrói as bactérias e outros microrganismos ou destrói as bactérias e outros microrganismos ou inibe o seu desenvolvimento.” inibe o seu desenvolvimento.”

• Um antibiótico “...apresenta boa capacidade Um antibiótico “...apresenta boa capacidade antimicrobiana em baixa concentração (para ser antimicrobiana em baixa concentração (para ser viável) além de apresentar uma boa toxidade viável) além de apresentar uma boa toxidade seletiva (sendo tóxico para bactérias e não para seletiva (sendo tóxico para bactérias e não para as células do corpo)...” as células do corpo)...”

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RELAÇÕES IMPORTANTES NA FARMACOTERAPIA ANTIMICROBIANA

DOENÇAS DOENÇAS HOSPEDEIROHOSPEDEIRO

FÁRMACOSFÁRMACOS AGENTEAGENTEINVASORINVASOR

EFEITOS EFEITOS ADVERSOSADVERSOS

BIOTRANS-BIOTRANS-FORMAÇÃOFORMAÇÃO REAÇÕES REAÇÕES

IMUNOLÓGICASIMUNOLÓGICAS

AÇÃO AÇÃO CIDACIDA OU OU STÁTICASTÁTICA

RESISTÊNCIARESISTÊNCIA

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ANTIBIÓTICOS:históriaANTIBIÓTICOS:história

• Em 1889, Vuillemin propõe o termo “antibiose” – Em 1889, Vuillemin propõe o termo “antibiose” – antagonismo dos seres vivos em geral.antagonismo dos seres vivos em geral.

• O termo “antibiótico” surge em 1942 por O termo “antibiótico” surge em 1942 por Waksman.Waksman.

• A história dos antibióticos pode dividir-se em 3 A história dos antibióticos pode dividir-se em 3 eras:eras:– Era dos alcalóidesEra dos alcalóides– Era dos compostos sintéticosEra dos compostos sintéticos– Era moderna dos antibióticosEra moderna dos antibióticos

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ANTIBIÓTICOS: ANTIBIÓTICOS: era dos alcalóidesera dos alcalóides

• Tem início em 1619 com o sucesso no tratamento da malária com extrato de cinchona e do tratamento da disenteria amebiana com raiz de ipecacuanha. Durante muito tempo esses extratos e seus derivados (alcalóides, quinino e a emetina) formaram um grupo único de recursos terapêuticos conhecidos.

• Em 1860 Joseph Lister estudou a inibição provocada por produtos químicos sobre as bactérias.

• Lister usou fenol para esterilizar instrumentos com que praticava cirurgia, marcando o início da era antimicrobiana

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ANTIBIÓTICOS: ANTIBIÓTICOS: era dos era dos compostos sintéticoscompostos sintéticos

• Em 1909 descoberta do salvarsan por Paul Ehrlich – tratamento de tripanossomas e outros protozoários.

• Klarer e Meitzsch sintetizaram o prontosil (sulfonamida) em 1932. Os efeitos e resultados organizados por Gerhard Domagk garantiram-lhe o Prémio Nobel da Medicina em 1938.

• Em 1929 Alexander Fleming sintetiza a penicilina. O seu efeito curativo demonstrado em ratos cedo possibilitou o estudo em pacientes com erisipela e outras infecções.

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ANTIBIÓTICOS: ANTIBIÓTICOS: era dos compostos era dos compostos

sintéticossintéticos

• Verificou-se que o prontosil não tinha atividade antibacteriana in vitro, daí que muitos químicos tentaram melhorar a molécula, dando origem, em 1938, à sulfapiridina, a primeira droga efectiva no tratamento das pneumonias pneumocócicas.

• Surgiram depois a sulfatiazolina e a sulfadiazina – melhoram cianose e vômitos provocados pelas sulfas antigas.

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ANTIBIÓTICOS:ANTIBIÓTICOS:era moderna dos era moderna dos antibióticosantibióticos

• Controle das infecções por estreptococos e Controle das infecções por estreptococos e pneumococos com utilização clínica das sulfonamidas. pneumococos com utilização clínica das sulfonamidas. No final dos anos 40, verificou-se resistência ao No final dos anos 40, verificou-se resistência ao antibiótico.antibiótico.

• A resistência bacteriana leva à busca de novas A resistência bacteriana leva à busca de novas substâncias.substâncias.

• O uso clínico da penicilina deu origem à mais variada e O uso clínico da penicilina deu origem à mais variada e utilizada classe de antibióticos: b-lactâmicos.utilizada classe de antibióticos: b-lactâmicos.

• Em 1944 Waksman e Schatz isolaram a estreptomicina, Em 1944 Waksman e Schatz isolaram a estreptomicina, primeira droga efectiva contra a tuberculose.primeira droga efectiva contra a tuberculose.

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Locais de ação dos diferentes antibacterianosLocais de ação dos diferentes antibacterianos

Trimetoprima

o a

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ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

CLASSIFICAÇÕESCLASSIFICAÇÕES

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Espectro de açãoEspectro de ação

Espectro estreito Espectro estreito (pequeno):(pequeno):

Penicilina GPenicilina GEstreptomicinaEstreptomicinaEritromicinaEritromicina

Espectro amplo Espectro amplo (largo)(largo)::TetraciclinasTetraciclinasCloranfenicol - Cloranfenicol - derivados permitidos- tianfenicol e derivados permitidos- tianfenicol e

florfenicol(Nuflor)florfenicol(Nuflor)

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Modo de açãoModo de ação

Bacteriostática:Bacteriostática: SulfonamidasSulfonamidas TetraciclinasTetraciclinas CloranfenicolCloranfenicol EritromicinaEritromicina

Bactericida:: PenicilinasPenicilinas CefalosporinasCefalosporinas VancomicinaVancomicina Aminoglicosídeos Aminoglicosídeos (gentamicina, (gentamicina,

tobramicina, estreptomiccina) tobramicina, estreptomiccina)

Polipeptídicos Polipeptídicos (polimixina, (polimixina,

bacitracina)bacitracina)

QuinolonasQuinolonas RifampicinaRifampicina

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OrigemOrigem

FUNGOSFUNGOS BACTÉRIASBACTÉRIAS ACTINOMICETOSACTINOMICETOS

PenicilinaPenicilina Polimixina BPolimixina B AminoglicosídeosAminoglicosídeos

CefalosporinaCefalosporina ColistinaColistina MacrolídeosMacrolídeos

GriseolfulvinaGriseolfulvina BacitracinaBacitracina TetraciclinasTetraciclinas

TirotricinaTirotricina CloranfenicolCloranfenicol

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ESTRUTURA QUÍMICAESTRUTURA QUÍMICA

Sulfonamidas e drogas relacionadasSulfonamidas e drogas relacionadas:: sulfametoxazol, dapsona (DDS, sulfona)sulfametoxazol, dapsona (DDS, sulfona)

Antibióticos Antibióticos ββ-lactâmicos: -lactâmicos: penicilinas, penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicoscefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos

Quinolonas:Quinolonas: enrofloxacinaenrofloxacina, , norfloxacina, norfloxacina, ciprofloxacinaciprofloxacina

Tetraciclinas: Tetraciclinas: doxiciclinadoxiciclina

Derivados do nitrobenzeno: Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicolcloranfenicol

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ESTRUTURA QUÍMICAESTRUTURA QUÍMICA

Aminoglicosídeos:Aminoglicosídeos: gentamicina gentamicina (nefrotóxica, muito (nefrotóxica, muito

utilizada em uso tópico)utilizada em uso tópico), neomicina , neomicina (infecções intestinais)(infecções intestinais)

Macrolídeos:Macrolídeos: eritromicina, roxitromicina, eritromicina, roxitromicina, azitromicinaazitromicina

PolipeptídicosPolipeptídicos:: polimixina B, bacitracinapolimixina B, bacitracina (uso (uso

tópico)tópico)

Glicopeptídicos:Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplaninavancomicina, teicoplanina

Poliênicos:Poliênicos: anfotericina Banfotericina B (micoses profundas)(micoses profundas), , nistatinanistatina (candidíase)(candidíase)

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1. ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS1. ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS(OU SULFAS)(OU SULFAS)

• Sulfas + Trimetropin – Mecanismos de Sulfas + Trimetropin – Mecanismos de Ação das Sulfas: análogos do PABA Ação das Sulfas: análogos do PABA (ácido paraminobenzóico).(ácido paraminobenzóico).

• Trimetropim: análogos do ácido fólico. As Trimetropim: análogos do ácido fólico. As sulfanamidas inibem o metabolismo de sulfanamidas inibem o metabolismo de ácido fólico, por mecanismo competitivoácido fólico, por mecanismo competitivo

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1.ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS1.ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS(OU SULFAS)(OU SULFAS)

IndicaçõesIndicações: : utilizada em Medicina Veterinária em utilizada em Medicina Veterinária em animais de produção e de companhiaanimais de produção e de companhia

• infecções no trato urinário, uretrites e prostatites infecções no trato urinário, uretrites e prostatites (agudas ou crônicas).(agudas ou crônicas).

• tratamento de sinusite e bronquite crônica para tratamento de sinusite e bronquite crônica para pacientes alérgicos aos beta- lac.pacientes alérgicos aos beta- lac.

• Infecções intestinais (bacterianas, por protozoários Infecções intestinais (bacterianas, por protozoários como como Isospora spIsospora sp))

• Piodermites, abscessos anias, in fecções do olhoPiodermites, abscessos anias, in fecções do olho

• Clamidiose felinaClamidiose felina

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1.ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS1.ANTIBACTERIANOS SULFONAMÍDICOS(OU SULFAS)(OU SULFAS)

• Mais utilizadasMais utilizadas

• Sulfadiazina+ TrimetropinSulfadiazina+ Trimetropin

• Sulfametoxazol +Trimetropin (Trissulfin)Sulfametoxazol +Trimetropin (Trissulfin)

• Sulfassalazina- contém salicilatos e é Sulfassalazina- contém salicilatos e é indicada em tratamento de doenças auto-indicada em tratamento de doenças auto-imunes em cães e gatos (doenças imunes em cães e gatos (doenças inflamatórias intestinais)inflamatórias intestinais)

• Sulfadimetoxina( Giardicid, associado a Sulfadimetoxina( Giardicid, associado a metronidazol)metronidazol)

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2.β-Lactâmicos2.β-Lactâmicos

Penicilinas e CefalosporinasPenicilinas e Cefalosporinas

São antibióticos bactericidas que atuam São antibióticos bactericidas que atuam impedindo a síntese da parede celular impedindo a síntese da parede celular bacteriana.bacteriana.

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2. β-Lactâmicos2. β-Lactâmicos Penicilinas

As penicilinas podem ser consideradas como antibióticos muito pouco tóxicos,uma vez que atuam em uma estrutura que não existe nas células dos animais. Entretanto,podem ocorrer reações alérgicas, embora sejam muito mais comuns na espécie humana.Estas reações manifestam-se como reações cutâneas sem nenhuma gravidade, mas podendo chegar até mesmo ao choque anafilático. As reações alérgicas ocorrem com mais frequência com as penicilinas naturais que com as sintéticas. Estas reações são raras na Medicina Veterinária, não sendo usual o teste para reação alérgica a este antibiótico, nas espécies animais

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2. β-Lactâmicos2. β-Lactâmicos Penicilinas

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2. β-Lactâmicos2. β-Lactâmicos Penicilinas

• Inibidores da B- lactamaseInibidores da B- lactamase• Ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam Ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam

= se ligam a beta-lactamase de S. aureus, = se ligam a beta-lactamase de S. aureus, anaeróbios e alguns BGN.anaeróbios e alguns BGN.

• Combinação com penicilinas permite largo Combinação com penicilinas permite largo espectro.espectro.

• Inefetivos contra a maioria de Inefetivos contra a maioria de P. P. aeruginosa, E. cloacae, Citrobacter e S. aeruginosa, E. cloacae, Citrobacter e S. marcescens.marcescens.

• Excreção renal – necessita de ajuste.Excreção renal – necessita de ajuste.

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2. β-Lactâmicos 2. β-Lactâmicos CefalosporinasCefalosporinas

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2. β-Lactâmicos 2. β-Lactâmicos CefalosporinasCefalosporinas

• As cefalosporinas de 1ª geração devem As cefalosporinas de 1ª geração devem ser utilizadas em infecções leves e não ser utilizadas em infecções leves e não reincidentes. Existem hoje muitas reincidentes. Existem hoje muitas bactérias resistentes à cefalexina, bactérias resistentes à cefalexina, principalmente. principalmente.

• Ainda há considerável resposta positiva Ainda há considerável resposta positiva ao cefadroxilao cefadroxil

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2. β-Lactâmicos 2. β-Lactâmicos CefalosporinasCefalosporinas

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CefalosporinasCefalosporinas

Quarta GeraçãoQuarta Geração::• Cefepime e cefpiromaCefepime e cefpiroma• Espectro amplo para G -, Incluindo Espectro amplo para G -, Incluindo

Pseudomonas spp.Pseudomonas spp. E melhor espectro E melhor espectro para G+.para G+.

• Reações adversasReações adversas: Hipersensibilidade : Hipersensibilidade (febre, rash, nefrite intersticial e (febre, rash, nefrite intersticial e anafilaxia), alergia cruzada com as anafilaxia), alergia cruzada com as penicilinas em 5-15% dos casos.penicilinas em 5-15% dos casos.

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CefalosporinasCefalosporinasCONVENIA (Cefovecina sódica)CONVENIA (Cefovecina sódica)

Cães: CONVENIA (Cefovecina sódica) é indicado Cães: CONVENIA (Cefovecina sódica) é indicado para o tratamento de infecções de pele (pioderma para o tratamento de infecções de pele (pioderma superficial secundária, abscessos e feridas superficial secundária, abscessos e feridas infectadas) em cães causadas por cepas infectadas) em cães causadas por cepas susceptíveis de susceptíveis de Staphylococcus Staphylococcus iintermediusntermedius, , Streptococcus canis Streptococcus canis (Grupo G) e (Grupo G) e Escherichia coli Escherichia coli e para o tratamento de infecções do trato urinário e para o tratamento de infecções do trato urinário (cistites) em cães causadas por cepas (cistites) em cães causadas por cepas susceptíveis de susceptíveis de Escherichia coli Escherichia coli ee Proteus Proteus mirabilismirabilis..

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CefalosporinasCefalosporinasCONVENIA (Cefovecina sódica)CONVENIA (Cefovecina sódica)

Gatos: CONVENIA (Cefovecina sódica) é Gatos: CONVENIA (Cefovecina sódica) é indicado para o tratamento de infecções de indicado para o tratamento de infecções de pele (feridas e abscessos) em gatos pele (feridas e abscessos) em gatos causadas por cepas susceptíveis de causadas por cepas susceptíveis de Pasteurella multocida Pasteurella multocida e para o tratamento e para o tratamento de infecções do trato urinário associadas à de infecções do trato urinário associadas à Escherichia coli. Escherichia coli.

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3.Aminoglicosídeos3.Aminoglicosídeos

• Produzido por Produzido por Streptomyces griseusStreptomyces griseus; ; S. S. kanamyceticuskanamyceticus; ; S fradiaeS fradiae; ; Micromonospora purpureaMicromonospora purpurea..

- Espectro curto (algumas G- aeróbias) = Estreptomicina - Espectro curto (algumas G- aeróbias) = Estreptomicina e Diidroestreptomicina.e Diidroestreptomicina.

- Largo espectro (G+ e G-) = Neomicina, Canamicina, - Largo espectro (G+ e G-) = Neomicina, Canamicina, Gentamicina e Amicacina.Gentamicina e Amicacina.

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3.Aminoglicosídeos3.Aminoglicosídeos

IndicaçõesIndicações: BGN, epecialmente para multirresistentes : BGN, epecialmente para multirresistentes ( ( Enterobacter sppEnterobacter spp.) e bacilos não fermentadores, como .) e bacilos não fermentadores, como Pseudomonas e AcinetobacterPseudomonas e Acinetobacter..

Reações adversasReações adversas: Hipersensibilidade rara. Bloqueio : Hipersensibilidade rara. Bloqueio muscular em paciente com Miastenia Gravis.muscular em paciente com Miastenia Gravis.

• Ototoxicidade: 10% dos pacientes.Ototoxicidade: 10% dos pacientes.• Nefrotoxicidade: 2-10% dos pacientes/ 1-25% dos Nefrotoxicidade: 2-10% dos pacientes/ 1-25% dos

paciente críticos. O dano é reversível com a interrupção paciente críticos. O dano é reversível com a interrupção da terapia.da terapia.

• Não podem ser associados com furosemidaNão podem ser associados com furosemida• Atualmente, mais utilizadas em uso tópico (colírios, Atualmente, mais utilizadas em uso tópico (colírios,

pomadas, soluções otológicas)pomadas, soluções otológicas)

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3.Aminoglicosídeos3.Aminoglicosídeos

• Pen Strep- Penicilina + Estreptomicina Pen Strep- Penicilina + Estreptomicina (IM, SC)(IM, SC)

• Uso topico veterinário:Uso topico veterinário:• Quadriderm,Otogen, Otomax,Oto Sana, VetaglosQuadriderm,Otogen, Otomax,Oto Sana, Vetaglos

• Uso tópico humanoUso tópico humano

• Diprogenta, Cauterex, Garasone (colirio)Diprogenta, Cauterex, Garasone (colirio)

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4.Fluorquinolonas4.Fluorquinolonas

• Na década de 80, intensas pesquisas realizadas a partir Na década de 80, intensas pesquisas realizadas a partir das primeiras quinolonas originaram as das primeiras quinolonas originaram as denominadas quinolonas de segunda geração, a partir denominadas quinolonas de segunda geração, a partir de então denominadas de então denominadas fluorquinolonasfluorquinolonas,, sendo as sendo as principais representantes a enrofloxacina, a norfloxacina, principais representantes a enrofloxacina, a norfloxacina, a ciprofloxacina, a ofloxacina, a gatifloxacina e a a ciprofloxacina, a ofloxacina, a gatifloxacina e a marbofloxacina. Com a descoberta destas substâncias, marbofloxacina. Com a descoberta destas substâncias, ampliou-se o espectro de atividades das quinolonas, ampliou-se o espectro de atividades das quinolonas, pois estas fluorquinolonas possuem, além da ação pois estas fluorquinolonas possuem, além da ação contra contra EnterobacteriaceaEnterobacteriacea, ação contra a , ação contra a P. P. aeruginosa, aeruginosa, sendo que a ciprofloxacina e ofloxacina sendo que a ciprofloxacina e ofloxacina possuem ainda atividade possuem ainda atividade contra contra Chlamydia Chlamydia sp, sp, Mycoplasma Mycoplasma sp e sp e Legionella Legionella sp. sp.

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4.Fluorquinolonas4.Fluorquinolonas

• Efeitos TóxicosEfeitos TóxicosAs quinolonas são, de maneira geral, bem toleradas, tanto pelos seres As quinolonas são, de maneira geral, bem toleradas, tanto pelos seres

humanos quanto pelos animais.Por outro lado, existem alguns humanos quanto pelos animais.Por outro lado, existem alguns efeitos tóxicos destes medicamentos já bem determinados. Entre os efeitos tóxicos destes medicamentos já bem determinados. Entre os principais efeitos adversos têm sido descritos danos na cartilagem principais efeitos adversos têm sido descritos danos na cartilagem articular de cães jovens e potros, bem como em algumas espécies articular de cães jovens e potros, bem como em algumas espécies de animais de laboratório; portanto, a utilização de qualquer de animais de laboratório; portanto, a utilização de qualquer fluorquinolona é contra-indicada para animais nesta faixa etária, fluorquinolona é contra-indicada para animais nesta faixa etária, bem como em animais prenhes.bem como em animais prenhes.

• Recomenda-se também administrar as quinolonas com precaução Recomenda-se também administrar as quinolonas com precaução a pacientes com insuficiência renal, uma vez que a maior parte é a pacientes com insuficiência renal, uma vez que a maior parte é excretada por esta via.excretada por esta via.

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4.Fluorquinolonas4.Fluorquinolonas

• Em Medicina Veterinária, aEm Medicina Veterinária, a  enrofloxacina, a norfloxacina enrofloxacina, a norfloxacina e a ciprofloxacina são as fluorquinolonas mais e a ciprofloxacina são as fluorquinolonas mais comumente utilizadas. Vêm sendo empregadas no comumente utilizadas. Vêm sendo empregadas no combate a infecções do sistema urinário, especialmente combate a infecções do sistema urinário, especialmente aquelas causadas por aquelas causadas por P.  aeruginosaP.  aeruginosa;;  prostatites; prostatites; gastroenterite bacteriana severa; pneumonia causada gastroenterite bacteriana severa; pneumonia causada por bacilos Gram-negativos, otite por por bacilos Gram-negativos, otite por PseudomonasPseudomonas; ; infecções dérmicas; osteomielite por Gram-negativos; infecções dérmicas; osteomielite por Gram-negativos; meningoencefalites bacterianas e endocardite meningoencefalites bacterianas e endocardite estafilocócica.estafilocócica.

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4.Fluorquinolonas4.Fluorquinolonas

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5.Macrolídeos5.Macrolídeos

• Eritromicina, claritromicina, tilosina e Eritromicina, claritromicina, tilosina e azitromicinaazitromicina

• Tratamento para pneumonia por Tratamento para pneumonia por Mycoplasma, ClamydiaMycoplasma, Clamydia, faringite por , faringite por S.S. pyogenges, Bordetella Pertussispyogenges, Bordetella Pertussis, enterite , enterite por por Campylobacter sppCampylobacter spp..

• Não necessita de ajuste renal.Não necessita de ajuste renal.• Pode causar irritação do TGI, com Pode causar irritação do TGI, com

vómitos e diarréia.vómitos e diarréia.• Azitromicina: derivada da eritromicina AAzitromicina: derivada da eritromicina A• C. tracomatis, Mycobacterium avium e M. C. tracomatis, Mycobacterium avium e M. 

chelomei.Hemoparasitoseschelomei.Hemoparasitoses

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5.Macrolídeos5.Macrolídeos Usos da AzitromicinaUsos da Azitromicina::

•Infecções de pele causadas por Corynebacterium spp., Infecções de pele causadas por Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus; S. intermédius, Streptococcus Staphylococcus aureus; S. intermédius, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A); pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A); Infecções respiratórias causadas por: Infecções respiratórias causadas por: Bordetella spp., Bordetella spp., Chlamydia spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp., Chlamydia spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp., Shigella spp., Toxoplasma gondiiShigella spp., Toxoplasma gondii; e da Doença de Lyme ; e da Doença de Lyme causada por causada por Borrelia burdorferi, Borrelia burdorferi, além de além de Isospora spIsospora sp..Foi demonstrada também atividade "in-vitro" contra Foi demonstrada também atividade "in-vitro" contra bactérias do gênero Brucella spp.bactérias do gênero Brucella spp.Apresenta atividade Apresenta atividade contra bactérias aeróbias e anaeróbias Gram-contra bactérias aeróbias e anaeróbias Gram-positivo (com exceção de enterococos) e contra positivo (com exceção de enterococos) e contra Gram-negativo Gram-negativo

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5.Macrolídeos5.Macrolídeos Usos da Azitromicina:Usos da Azitromicina:

• Posologia da Azitromicina:Posologia da Azitromicina:

• a duração do tratamento poderá ser de 5 a duração do tratamento poderá ser de 5 dias, administrando-se no primeiro dia a dias, administrando-se no primeiro dia a dose de 10mg/Kg de peso e nos 4 dias dose de 10mg/Kg de peso e nos 4 dias subseqüentes, 5 mg/Kg/dia.subseqüentes, 5 mg/Kg/dia.

• Como alternativa para hemoparasitoses o Como alternativa para hemoparasitoses o tratamento dura cerca de 14 dias.tratamento dura cerca de 14 dias.

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5.Macrolídeos5.MacrolídeosTilosina ( Tyladen)Tilosina ( Tyladen)

Tratamento de doenças infecciosas que acometem bovinos, suínos e caprinos, Tratamento de doenças infecciosas que acometem bovinos, suínos e caprinos, tais como: tais como:

Metrites: Metrites: Staphylococcus spp, Streptococcus spp; Staphylococcus spp, Streptococcus spp; 

Piodermites: Staphylococcus spp, Streptococcus spp; Piodermites: Staphylococcus spp, Streptococcus spp;

Pneumonia enzoótica dos suínos e bovinosPneumonia enzoótica dos suínos e bovinos:                Mycoplasma :                Mycoplasma hyopneumoniae, Streptococcus spp, Pasteurella multocidahyopneumoniae, Streptococcus spp, Pasteurella multocida; ;

Artrite: Artrite: Mycoplasma hyosynoviae; Mastite aguda: Mycoplasma spp, Mycoplasma hyosynoviae; Mastite aguda: Mycoplasma spp, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae 

Infecção podal: Infecção podal: Fusobacterium necrophorumFusobacterium necrophorum. .

Tratamento de apoio da enterite necrótica superficialTratamento de apoio da enterite necrótica superficial: Treponema : Treponema hyodisenteriae. hyodisenteriae. 

Tratamento de infecções bacterianas secundárias às moléstias virais. Tratamento de infecções bacterianas secundárias às moléstias virais.

Tratamento de infecções pós-operatórias. Tratamento de infecções pós-operatórias.

Gastroenterites hemorrágicas em cãesGastroenterites hemorrágicas em cães

MODO DE USAR: Injetável por via intramuscularMODO DE USAR: Injetável por via intramuscular. . Câo(15 mg / Kg / 12h / 1 mês) Câo(15 mg / Kg / 12h / 1 mês)

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOS

• Tetraciclinas normalmente usadasTetraciclinas normalmente usadas

ClortetraciclinaClortetraciclina

TetraciclinaTetraciclina

OxitetraciclinaOxitetraciclina

DoxiciclinaDoxiciclina

MicociclinaMicociclina

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOS Oxitetraciclina ou Terramicina Oxitetraciclina ou Terramicina

• Terramicina, ou Terramicina, ou OxitetraciclinaOxitetraciclina, , antimicrobiano de amplo espectro, antimicrobiano de amplo espectro, altamente ativo contra um grande número altamente ativo contra um grande número de microrganismos Gram-positivos e de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, certas espécies de Gram-negativos, certas espécies de micoplasmas, riquétsias e protozoários.micoplasmas, riquétsias e protozoários.

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOSOxitetraciclina ou TerramicinaOxitetraciclina ou Terramicina

• Cães e gatos: pneumonia (Cães e gatos: pneumonia (Pasteurella sp, Mycoplasma)Pasteurella sp, Mycoplasma), , metrite (metrite (E.coli,  Staphylococcus  e  StreptococcusE.coli,  Staphylococcus  e  Streptococcus), otite ), otite (Streptococcus sp), nefrite ((Streptococcus sp), nefrite (Leptospira  spLeptospira  sp), abscessos ), abscessos ((Corynebacterium sp, StreptococcusCorynebacterium sp, Streptococcus), erlichiose (), erlichiose (Erlichia Erlichia caniscanis), infecções da pele e anexos), infecções da pele e anexos

• Cães e gatos: 7,5 a 10 mg/kg a cada 12 horas IV. Cães e gatos: 7,5 a 10 mg/kg a cada 12 horas IV. 20mg/kg a cada 12 horas VO-20mg/kg a cada 12 horas VO-

• Em potros, tem sido administrada em altas doses para Em potros, tem sido administrada em altas doses para corrigir deformidades devido à frouxidão ligamentosacorrigir deformidades devido à frouxidão ligamentosa

• ( 50-70mg/kg a cada 48 horas IV)( 50-70mg/kg a cada 48 horas IV)• Efeitos colaterias em ossos e dentes de animais jovensEfeitos colaterias em ossos e dentes de animais jovens

• Uso externo em pomadas e colirios (Uso externo em pomadas e colirios (Clamidia sp Clamidia sp gatos) gatos)

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOSDoxiciclinaDoxiciclina

• A droga é bem absorvida com rapidez quando A droga é bem absorvida com rapidez quando administrada por via oral. A distribuição é ampla administrada por via oral. A distribuição é ampla pelo coração, rins, pulmões, músculo, fluido pelo coração, rins, pulmões, músculo, fluido pleural, secreções brônquicas, bile, saliva, fluido pleural, secreções brônquicas, bile, saliva, fluido sinovial, líquido ascítico e humores vítreo e sinovial, líquido ascítico e humores vítreo e aquoso. A doxiciclina é mais lipossolúvel e aquoso. A doxiciclina é mais lipossolúvel e penetra nos tecidos e fluidos corporais melhor penetra nos tecidos e fluidos corporais melhor que o cloridrato de tetraciclina e a oxitetraciclina.que o cloridrato de tetraciclina e a oxitetraciclina.

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOSDoxiciclinaDoxiciclina

• Para cães e gatos:• Febre Maculosa (Febre das Montanhas Rochosas), causada por Febre Maculosa (Febre das Montanhas Rochosas), causada por

Rickettsia rickettsii.Rickettsia rickettsii.• Erlichiose canina, causada por Ehrlichia canisErlichiose canina, causada por Ehrlichia canis• Babesiose canina , causada por Babesia canisBabesiose canina , causada por Babesia canis• Borreliose, causada por Borrelia burgdorferiBorreliose, causada por Borrelia burgdorferi• Bartonelose, causada por Bartonella spp.Bartonelose, causada por Bartonella spp.• Infecções respiratórias tais como pneumonia e broncopneumonia Infecções respiratórias tais como pneumonia e broncopneumonia

causadas por Bordetella spp., Staphylococcus spp. e Streptococcus causadas por Bordetella spp., Staphylococcus spp. e Streptococcus spp.spp.

• Infecções genito-urinárias causadas por cepas sensíveis de Infecções genito-urinárias causadas por cepas sensíveis de Brucella canis, Enterococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella Brucella canis, Enterococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,Leptospira spp., Staphylococcus spp. e Streptococcus spp.spp.,Leptospira spp., Staphylococcus spp. e Streptococcus spp.

• Infecções intestinais causadas por cepas susceptíveis de Infecções intestinais causadas por cepas susceptíveis de Escherichia coli, Salmonella spp. e Shiguella spp.Escherichia coli, Salmonella spp. e Shiguella spp.

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6. TETRACICLÍNICOS6. TETRACICLÍNICOSDoxiciclinaDoxiciclina

Para cães:No tratamento da maioria das infecções sensíveis a doxiciclina, a dose de ataque a ser administrada deve ser de 5 a 10 mg/Kg de peso corporal (1/2 a 1 comprimido a cada 40 Kg de peso), por via oral, administrada a cada 12 horas, seguida pela administração de doses de manutenção de 2,5 a 5,0 mg/Kg de peso corporal (1/2 a 1 comprimido a cada 80 Kg de peso) a cada 12 horas, durante 14 dias.

ESQUEMAS ESPECIAIS DE TRATAMENTO:Erlichiose canina:- casos agudos: 5 mg/Kg de peso corporal (1 comprimido a cada 80 Kg de peso) por dia, durante 7 a 10 dias.- casos crônicos: 10 mg/Kg de peso corporal (1 comprimido a cada 40 Kg de peso) por dia, durante 7 a 21 dias. Brucelose canina:- 25 mg/Kg de peso corporal (1 comprimido a cada 16 Kg de peso) por dia, durante 14 dias.

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7.CARBAPENEMAS7.CARBAPENEMAS

• As carbapenemas apresentam ampla atividade contra uma grande variedade de As carbapenemas apresentam ampla atividade contra uma grande variedade de bactérias gram-positivas e gram-negativas e também sobre várias betalactamases, bactérias gram-positivas e gram-negativas e também sobre várias betalactamases, os principais representantes são:os principais representantes são:

IImipenemmipenem• Não é o antimicrobiano de primeira escolha, sendo indicado apenas em infecções Não é o antimicrobiano de primeira escolha, sendo indicado apenas em infecções

graves em medicina veterinária. Ele é biotransformado pelas células dos túbulos graves em medicina veterinária. Ele é biotransformado pelas células dos túbulos renais, formando um metabólito tóxico. Para evitar essa formação, se associa o renais, formando um metabólito tóxico. Para evitar essa formação, se associa o imipenem com a cilastatina; esta substância inibe a enzima responsável pela imipenem com a cilastatina; esta substância inibe a enzima responsável pela formação desse metabólito, resultando em um bloqueio da biotransformação renal do formação desse metabólito, resultando em um bloqueio da biotransformação renal do antibiótico, permitindo que atinja níveis elevados na urina, sem a nefrotoxicidade.antibiótico, permitindo que atinja níveis elevados na urina, sem a nefrotoxicidade.

• Apresentação comercial humana: Apresentação comercial humana: Tienam IV ou IM.Tienam IV ou IM.

Meropenem e ertapenemMeropenem e ertapenem

• São membros mais novos nos grupos das carbapenemas, os quais não promovem a São membros mais novos nos grupos das carbapenemas, os quais não promovem a formação do metabólito tóxico, não sendo necessário a associação com cilastatina.formação do metabólito tóxico, não sendo necessário a associação com cilastatina.

• Apresentação comercial humana: Apresentação comercial humana: Meronem IV ou IM.Meronem IV ou IM.

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8.Terapia contra Anaeróbios8.Terapia contra Anaeróbios

MetronidazolMetronidazol::• Uso oral para Uso oral para C. difficileC. difficile• Metabolizado pelo fígado – diminuir doses na Metabolizado pelo fígado – diminuir doses na

insuficiência hepática.insuficiência hepática.• Excelente penetração no LCR e cérebro.Excelente penetração no LCR e cérebro.• Muito potente contra Muito potente contra B. fragilisB. fragilis e BGN entéricos. e BGN entéricos.• Indicado para associação em doenças pélvicas e Indicado para associação em doenças pélvicas e

abdominais.abdominais.• Gosto metálico na boca, relatos de neutropenia, Gosto metálico na boca, relatos de neutropenia,

pancreatite e hepatite.pancreatite e hepatite.

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8.Terapia contra Anaeróbios8.Terapia contra Anaeróbios

Clindamicina:Clindamicina:• Penetra bem em todos os tecidos, exceto LCR e Penetra bem em todos os tecidos, exceto LCR e

cérebro.cérebro.• Atividade contra anaeróbios – B. fragilis resistentes em Atividade contra anaeróbios – B. fragilis resistentes em

29%.29%.• => Indicado para infecção da cabeça, pescoço, pulmão => Indicado para infecção da cabeça, pescoço, pulmão

e fasceíte necrotizante.e fasceíte necrotizante.• Metabolismo hepático – Não necessita de ajuste renal.Metabolismo hepático – Não necessita de ajuste renal.• Efeito colateral: Colite pseudomembranosa – 10% dos Efeito colateral: Colite pseudomembranosa – 10% dos

pacientespacientes..

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8.Terapia contra Anaeróbios8.Terapia contra Anaeróbios

Cloranfenicol (usa-se hoje para grandes animais o

tianfenicol e o florfenicol):• Bacteriostático usado para tratamento de Bacteriostático usado para tratamento de

infecções por infecções por Rickettsia spp.Rickettsia spp. e raramente e raramente Salmonella typhi, H. influenzae.Salmonella typhi, H. influenzae.

• Metabolismo hepático.Metabolismo hepático.• Boa penetração em todos os tecidos.Boa penetração em todos os tecidos.• Efeito colateral: supressão da M.O. Efeito colateral: supressão da M.O.

Anemia aplásica idiossincrática é rara Anemia aplásica idiossincrática é rara (1/40000).(1/40000).

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Antibióticos mais utilizadosAntibióticos mais utilizados

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Page 53: Palestra feso antibióticos 2014

Antibióticos utilizados em infecção renalAntibióticos utilizados em infecção renal

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Antibióticos utilizados em infecção gastrointestinalAntibióticos utilizados em infecção gastrointestinal

• Metronidazol (10–20 mg/kg, PO, bid)Metronidazol (10–20 mg/kg, PO, bid)

• Tylosina (10 mg/kg, PO, tid )Tylosina (10 mg/kg, PO, tid )

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Associação de pró-bióticos nas infecções Associação de pró-bióticos nas infecções gastrointestinaisgastrointestinais

Lactobacillus acidophyllus 2 bilhõesLactobacillus rhamnosus 1 bilhãoLactobacillus bulgaricus 1 bilhãoLactobacillus streptococcus 1 bilhãoLactobacillus bifidus 2 bilhõesFOS 100mg

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Bactérias de importância veterináriaBactérias de importância veterináriaStaphylococcusStaphylococcus

S. aureus S. aureus (coagulase +) – Agente piogênico comum em (coagulase +) – Agente piogênico comum em diferentes espécies animais. diferentes espécies animais.

OBS: Coagulase + são os Staphylococcus com potencial OBS: Coagulase + são os Staphylococcus com potencial patogênico. patogênico.

S. intermedius S. intermedius (coagulase +) – Mais freqüente em cães, (coagulase +) – Mais freqüente em cães, estando envolvida na piodermite canina (inflamação estando envolvida na piodermite canina (inflamação cutânea piogênica). Pode causar também urolitíase de cutânea piogênica). Pode causar também urolitíase de cães (pela urease)cães (pela urease)

S. epidermidis S. epidermidis (coagulase -) – Encontrado na pele e em (coagulase -) – Encontrado na pele e em algumas membranas mucosas. algumas membranas mucosas.

S. schleiferi S. schleiferi subespécie coagulans – Está associado a otite subespécie coagulans – Está associado a otite externa em cãesexterna em cães. .

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Bactérias de importância veterináriaBactérias de importância veterináriaBactérias Gram -Bactérias Gram -

As espécies que mais freqüentemente acometem animais As espécies que mais freqüentemente acometem animais são: Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, são: Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia, Providencia..Shigella, Yersinia, Providencia..

Page 58: Palestra feso antibióticos 2014

PROBLEMAS COM O USO DE PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

TOXICIDADE::

Irritação Local:Irritação Local: Irritação gástricaIrritação gástrica Dor e formação de abcessos (VIM)Dor e formação de abcessos (VIM) Tromboflebites (VIV)Tromboflebites (VIV)

Antibióticos irritantes:: eritromicina, tetraciclinas, eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol, certas cefalosporinascloranfenicol, certas cefalosporinas

Page 59: Palestra feso antibióticos 2014

PROBLEMAS COM O USO DE PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

Toxicidade sistêmica:Toxicidade sistêmica:

:AMG: oto e nefrotoxicidade

Tetracicl inas: lesão hepática e renal

Cloranfenicol: depressão da MO

Polimixina B: toxicidades renal e neurológica

Vancomicina: perda da audição e lesão renal

Anfotericina B: toxicidades renal, medular e neurológica

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PROBLEMAS COM O USO DE PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE:REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE:

Mais comuns com:Mais comuns com:PenicilinasPenicilinasCefalosporinasCefalosporinasSulfonamidasSulfonamidas

Page 61: Palestra feso antibióticos 2014

PROBLEMAS COM O USO DE PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

SUPERINFECÇÃO:SUPERINFECÇÃO: É o surgimento de uma nova infecção em É o surgimento de uma nova infecção em

função da terapia antimicrobianafunção da terapia antimicrobiana Está comumente associada ao uso de ATBEstá comumente associada ao uso de ATB

de amplo espectrode amplo espectro ( ( penicilinas de amplo espectro, penicilinas de amplo espectro, cefalosporinas, tetraciclinas, cloranfenicol)cefalosporinas, tetraciclinas, cloranfenicol)

Locais afetadosLocais afetados:: orofaringe, intestino, TR, TU, orofaringe, intestino, TR, TU, pelepele

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PROBLEMAS COM O USO DE PROBLEMAS COM O USO DE ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS

DEFICIÊNCIAS NUTRICIONAISDEFICIÊNCIAS NUTRICIONAISO uso prolongado de ATB pode resultar em O uso prolongado de ATB pode resultar em

deficiências de: deficiências de: Vitaminas do complexo BVitaminas do complexo B Vitamina KVitamina K

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Referências BibliográficasReferências Bibliográficas

• ADAMS, H.R. Farmacologia e Terapêutica Veterinária. ADAMS, H.R. Farmacologia e Terapêutica Veterinária. Editora Guanabara Koogan. 8ª ed.Rio de Janeiro.RJ. Editora Guanabara Koogan. 8ª ed.Rio de Janeiro.RJ. 2003.1034 p2003.1034 p

• BRETAS, F.A.V. Compêndio Terapêutico.Gráfica e BRETAS, F.A.V. Compêndio Terapêutico.Gráfica e Editora Cem. 3ª ed. 2014. 560 pEditora Cem. 3ª ed. 2014. 560 p

• NELSON,R.W & COUTO,C.G. Medicina Interna de NELSON,R.W & COUTO,C.G. Medicina Interna de Pequenos Animais. Editora Elsevier. São Paulo. SP.3ª Pequenos Animais. Editora Elsevier. São Paulo. SP.3ª ed. 2010.1674ped. 2010.1674p

• PAPICH,M.G. Manual Saunders Terapêutico Veterinário. PAPICH,M.G. Manual Saunders Terapêutico Veterinário. Editora MedVet. 3ª ed.São Paulo. SP. 2009.774p.Editora MedVet. 3ª ed.São Paulo. SP. 2009.774p.

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Por enquanto é só, pessoal !!!!!!!!!Por enquanto é só, pessoal !!!!!!!!!