Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes...
Transcript of Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes...
![Page 1: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/1.jpg)
UNIVERSIDADE DE UBERABA (UNIUBE)
CURSO DE MEDICINA
LIGA DE DIABETES
Tratamento farmacológico do DM tipo 2: INIBIDORES DE
SGLT-2
Acadêmico: Mateus Alves e Silva
![Page 2: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/2.jpg)
SGLT-2: Sodium-glucose cotransporter type 2
• É uma proteína de membrana cotransportadora
de sódio/glicose tipo 2 que está presente no TCP
do rim.
• Essa proteína é responsável por reabsorver a
glicose que é filtrada pelos rins antes que ela seja
eliminada pela urina.
![Page 3: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/3.jpg)
![Page 4: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/4.jpg)
![Page 5: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/5.jpg)
Os inibidores de SGLT-2• Exemplos: Dapagliflozina, Canagliflozinas,
Ipragliflozinas,, Empagliflozina, Tofogliflozina,
Remogliflozina etabonate, Serfgliflozina etabonate
![Page 6: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/6.jpg)
Mecanismo de Ação
• Bloqueiam o SGLT-2, reduzindo a reabsorção
da glicose pelo rim, aumentando a excreção
de glicose e reduzindo os níveis
de açúcar no sangue.
• Faz excretar cerca de 50-90g de glicose por dia.
![Page 7: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/7.jpg)
Florizina
• O estudo iniciou-se com a Florizina, que é um
composto natural, extraído da casca e de raízes de
macieiras, pereiras, cerejeiras ou ameixeiras.
• É um inibidor de SGLT, porém não seletivo. O
problema é que o SGLT 1 também está no TGI e
sua inibição causa alguns desconfortos gástricos.
![Page 8: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/8.jpg)
Dapagliflozina (Forxiga)
• É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000
vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com
SGLT1). [Plasmática] máxima em 2h.
• A dose recomendada de FORXIGA é 10 mg, uma
vez ao dia, a qualquer hora do dia,
independentemente das refeições.
• É metabolizada por enzimas do Citocromo P450,
porém resulta em mínimas interações.
![Page 9: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/9.jpg)
Dapagliflozina (Forxiga)
Se o paciente usar Insulina ou seus secretagogos, tais
como sulfonilureias que causam hipoglicemia
Pode reduzir a dose deles Risco de hipoglicemia
menor.
![Page 10: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/10.jpg)
Terapia associada à Metformina
• Inicialmente, 10mg de dapagliflozina e 500mg demetformina.
• Quanto à redução de peso (dapagliflozina 10mg:2,6 a 2,7 kg; metformina: 1,3 kg; dapagliflozina emetformina: 2,7 a 3,3 kg)
• Com 10 mg de dapagliflozina ao dia houveredução da HbA1c basal entre 0,82% a 0,97%;metformina 1,4%; Dapagliflozina e metformina 2,0 a2,1%.
![Page 11: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/11.jpg)
Riscos
• “Comum” pode acometer de 1 a 10% dos usuários.
![Page 12: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/12.jpg)
Riscos• Aumento na incidência de candidíase vaginal e de
infecções genitais nos seus usuários;
• Não deve ser usado junto com diuréticos, uma vez
que faz depleção de volume de líquidos;
• Não devem ser usados com sulfonilureias devido ao
risco de hipoglicemia se houver associação;
• não devem ser usados em pacientes com
diminuição moderada a grave da TFG.
![Page 13: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/13.jpg)
Canagliflozina
• Mesmo mecanismo de ação da dapagliflozina:inibe seletivamente o SGLT-2 aumentando
glicosúria redução da glicemia.
• A dose recomendada é de um comprimido de 100
mg ou um comprimido de 300 mg uma vez ao dia,
de preferência, antes da primeira refeição.
• Redução significativa de HbA1c de
aproximadamente 0,81% a 1,03% com 300 mg/dia
de canaglifozina.
![Page 14: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/14.jpg)
Riscos• Erupção cutânea ou vermelhidão do pênis ou
prepúcio;
• Infecção do trato urinário; Polidipsia, Náuseas,Constipação intestinal;
• Alterações da micção;
• Não deve ser usado junto com diuréticos, uma vezque faz depleção de volume de líquidos;
• Contraindicado para intolerantes a lactose ;
• Exercícios físicos moderados e intensos devem ser evitados devido ao risco de hipoglicemia;
• Aumento de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C)
![Page 15: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/15.jpg)
Vantagens de ambos• Risco baixo de hipoglicemia;
• Pode ser usado em pacientes com qualquer grau
de disfunção das células β-pancreáticas;
• Independe da sensibilidade da insulina;
• Podem reduzir o peso;
• Redução da pressão arterial em monoterapia ou
em associação a outras drogas.
![Page 16: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/16.jpg)
Redução de pesoSGLT2 Inhibitors
Glycosuria
Net calorie loss of approximately 200–300 kilocalories per day
Weight loss
![Page 17: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/17.jpg)
Redução da PA
SGLT2 Inhibitors
Glycosuria
Glucose acts as osmotic diuretic
Dehydration
Blood pressure reduction
![Page 18: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/18.jpg)
SGLT2 Inhibitors +
Diuretics
Excessive dehydration
Increased risk of Hypotensive reactions
(Dizziness, fainting, etc.)
![Page 19: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/19.jpg)
Conclusão• A maioria dos pacientes diabéticos tipo 2 possui
sobrepeso, fármacos como glitazonas,
secretagogos de insulina (sulfonilureia,
clorpropramida, glibenclamida, glicazida etc) e
mesmo a insulina tendem a aumentar o peso.
• Incretinomiméticos, INIBIDORES DE SGLT-2
associados ou não a metformina.
![Page 20: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/20.jpg)
Referências• 1. De Fronzo RA. From the Triumvirate to the Ominous
Octet: A New Paradigm for the Treatment of Type 2
Diabetes Mellitus. Diabetes Care 2009;58:773-95.
• 2. FERREIRA, Valceir Aparecido. Avanços farmacológicos
no tratamento do Diabetes tipo 2. Brazilian Journal of
Surgery and Clinical Research – BJSCR. Sarandi, Paraná,
Brasil. Vol.8, n.3, pp.72-78, set. 2014.
• 3. RABELO, Joana Chaves; ROCHA, Felisbela. Glicosúria
renal: a propósito de dois casos clínicos. Jornal Brasileiro
de Nefrologia. vol.34 n.3, São Paulo-SP, jul. 2012.
![Page 21: Inibidores de SGLT-2 - uniube.br · • É um inibidor altamente potente e seletivo (>1000 vezes mais seletivo para SGLT2 comparando com ... • Exercícios físicos moderados e intensos](https://reader030.fdocumentos.tips/reader030/viewer/2022020318/5c64438209d3f2ad198c7dfd/html5/thumbnails/21.jpg)
Obrigado!
“O médico que só sabe de medicina, nem de
medicina sabe.” - Abel Salazar