Farmácia MagistralFarmácia Magistral

FarmacotécnicaFarmacotécnica

  Prof. Daniel Antunes JuniorProf. Daniel Antunes Junior

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CONHECIMENTO BÁSICO PARA MANIPULAÇÃO Transformar matérias-primas em formas

farmacêuticas.Farmácia Galênica pressupõe a posse de uma

sólida preparação científica e técnica.Operações farmacêuticas.

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Passos básicos a serem seguidos na manipulação de medicamentos

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•Leia e interprete a prescrição cuidadosamente. •Observe qualquer informação confusa ou faltante.•Verifique a dose, a posologia, a forma farmacêutica e a via de administração. •Determine previamente a técnica de preparação •Realize os cálculos necessários: confira•Selecione os componentes exigidos.

Escolha os equipamentos de manipulação adequados.

Realize os procedimentos de controle de qualidade:inspeção visual do produto. medidas como variação do peso da cápsula ou

medida de pH. Escolha um recipiente apropriado Determine um prazo de validade

Rotule o recipiente, incluindo os rótulos auxiliares recomendados.

Confira todo o trabalho realizado. Documente todo o processo de manipulação. Dispense o produto ao paciente ou

responsável com aconselhamento apropriado

EQUIPAMENTOS Balanças, exaustores para pós, destilador /

deionizador / osmose reversa, placas encapsuladeiras manuais.

Grais, espátulas, chapa ou fogão, agitador mecânico, estufa, pHmetro, refrigerador

Vidrarias e outros equipamentos Tamises

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ArmazenamentoEm congelador: em temperatura entre 0º e

– 20º C;Em refrigerador: em temperatura entre 2º

e 8º C;Local fresco: ambiente cuja temperatura

permanece entre 8º C e 15º C;Local frio: ambiente cuja temperatura não

exceda 8º C.

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OPERAÇÕES FARMACÊUTICAS PesagemMoagem ou trituraçãoTamisaçãoMistura ou homogeneizaçãoFiltraçãoMedidas de volumeDiluições e pré-diluiçõesDissolução

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MATÉRIAS-PRIMAS QUE NECESSITAM DE CORREÇÃO Quando a substância é comercializada na forma diluída. Quando a substância é diluída na farmácia, por razões

farmacotécnicas e de segurança. Quando a substância é comercializada na forma de sal e a

dose é administrada em relação a sua molécula base. Quando a substância é comercializada na forma de sal ou

base hidratada, e o produto de referência é dosificado em relação à base ou sal anidro.

Sais minerais ou minerais aminoácidos quelados em prescrições em que se deseja o teor elementar.

Correção do teor, quando o doseamento indicar valores menores do que o mínimo especificado na literatura.

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Cálculo do fator de correção:Fc = Peso molecular do sal Peso molecular da base

Exemplos e exercícios

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FórmulaZinco 40mgCobre 2mgVitamina C 60mgVitamina E 30mgBetacaroteno 5.000UISelênio 40mcg

Manipule 30 cápsulas.

Complete os dados: 

Compo-nente

Dose por

cápsula

Total (g) (30

cápsulas)

Teor FC Pesar (g)

Zinco 40 mg   20%    

Cobre 2 mg   13,66%    

Vitamina C

60 mg   100%    

Vitamina E

30 mg   50%    

Betacaro-teno

5.000 UI   1670 UI/mg a 10%

   

Manganês 2 mcg   1,2%    

 

Outro cálculo que nos deparamos é com líquidos e suas doses fracionadas:

Exemplo: Ciproheptadina ......................3 mg Xarope simples qsp................5 mL Manipule 200 mLQuanto pesarei de ciproheptadina para esta

fórmula? __________________

Outros cálculos na Farmácia Magistral:

Um farmacêutico necessita preparar um lote de um descongestionante oftálmico. Cada frasco deverá conter 15 mL. O conservante a ser utilizado é o cloreto de benzalcônio a 0,01%. O farmacêutico dispõe de uma solução-estoque contento cloreto de benzalcônio a 17 %. Qual o volume da solução estoque para preparar os três frascos?

______________________________________________________

C20H23N·HCl 313.861-Propanamine, 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-, hydrochloride.10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene- D5, g-propylamine hydrochloride [549-18-8].» Amitriptyline Hydrochloride contains not less than 99.0 percent and not more than 100.5`percent of C20H23N·HCl, calculated on the dried basis.

Amitriptyline Hydrochloride

Ranitidine Hydrochloride C13H22N4O3S·HCl 350.87 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-

furanyl]methyl]thio]ethyl]-N¢-methyl-2-nitro-, monohydrochloride. N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N¢-methyl-2-

nitro-1,1-ethenediamine, hydrochloride [66357-59-3]. » Ranitidine Hydrochloride contains not less than 97.5 percent and not more

than 102.0 percent of C13H22N4O3S·HCl, calculated on the dried basis.

AmoxicillinC16H19N3O5S·3H2O 419.454-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 6-[[amino(4-

hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7- oxo-, trihydrate [2S-[2a,5a,6b(S*)]]-.(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-Amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1- azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid trihydrate [61336-70-7].

Anhydrous 365.41 [26787-78-0].

FORMAS FARMACÊUTICAS

PÓS"Pós são misturas de fármacos e/ ou

substâncias químicas, secas e finamente divididas, que podem ser destinadas para uso interno (pós orais) ou externo (pós tópicos)" (USP 23).

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PÓSUso interno – Formas de usoUso externo

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VANTAGENS DAS FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS São mais estáveis na ausência de água;Acondicionados, transportados,

administrados e armazenados mais facilmente;

O sabor indesejável é mais marcante; Doses exatas;A liberação controlada; Altas doses de fármaco;  Velocidade de dissolução mais rápida

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DESVANTAGENS DAS FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDASMascarar o sabor Os pós e grânulos a granel não são

adequados para administração de pequenas doses

Inativados no estômago ou que possam causar danos na mucosa gástrica, os quais seriam melhor veiculados na forma de comprimidos ou cápsulas com revestimento entérico, por exemplo.

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PROPRIEDADES DESEJÁVEIS DOS PÓSTópica – fino, uniforme, macios, não-

irritantes, livre escoamento e espalhar-se facilmente.  

Uso interno – fino e uniforme.A área superficial de uma dada quantidade

de sólido aumenta quando o tamanho da partícula diminui:quanto menor o tamanho da partícula, maior

será a área superficial e mais rápida será a velocidade de dissolução.

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PROPRIEDADES DESEJÁVEIS DOS PÓSGranulometria - tamanho das partículasMesmo que os pós sejam empregados na

preparação de outras formas farmacêuticas, o tamanho da partícula é uma característica importante, pois afeta a velocidade de dissolução, a velocidade de sedimentação (nas suspensões), o conforto na aplicação (nos produtos tópicos) e a biodisponibilidade.

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PRINCÍPIOS DA PREPARAÇÃO DE PÓSRedução do tamanho da partícula TrituraçãoQuando dois ou mais sólidos são combinados,

é necessária uma mistura homogênea dos pós.

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Redução do tamanho da partícula:O processo de redução do tamanho da

partícula é chamado cominuição. Os métodos de cominuição disponíveis para o

farmacêutico são a trituração, que foi descrita anteriormente, e a pulverização por intervenção.

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Pulverização por intervenção Recristalização para obtenção de partículas

finas. A palavra intervenção refere-se ao primeiro

passo do processo, a dissolução do fármaco em um solvente adequado.

O solvente é, assim, chamado de agente interventor.

Ex. peróxido de benzoíla

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LevigaçãoPara sólidos insolúveis.Atuam como agentes lubrificantes: facilitam a

incorporação de sólidos e normalmente contribuem para a obtenção de produtos mais homogêneos.

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Selecionando um agente de levigação:Na formulação - componente que possa

atuar como um agente de levigação Compatibilidade Por exemplo, o óleo mineral é o agente de

levigação de escolha para bases oleosas, como as hidrofóbicas, as de absorção e as do tipo emulsão água-em-óleo.

Glicerina, propilenoglicol e sorbitol que são miscíveis com a água, são utilizados normalmente para as bases removíveis pela água e hidrossolúveis.

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Atividade do pó na pele“Amplia-se” a área de evaporação cutânea

Incrementa-se a perspiração da pele, depende da: Temperatura ambiente Tensão de vapor Finura do pó

Descida relativamente rápida da temperatura cutânea - pele se refresca; por outro lado, aumento da velocidade de evaporação obriga a água intercelular a difundir-se das camadas profundas para as superficiais, com o fim de manter o estado hídrico cutâneo.

As partículas de pó se embebem de água da profundidade para a superfície

A quantidade exagerada de pó na superfície cutânea torna mais lenta a evaporação

A evaporação é mais fácil quando a camada de pó for mais fina e maior a sua capacidade higroscópica.

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Na época fria diminuição da temperatura externa vasoconstrição periférica

redução da capacidade da pele para manter o equilíbrio hídrico

desidratação secura cutânea descamação fissuras por perda da elasticidade da pele

Desengorduramento da superfície cutânea Desidratação

As partículas de pó adsorvem, apenas superficialmente, a gordura quando se fixam à superfície da pele.

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Descongestionante, particularmente quando é higroscópico.

Capacidade absorventeação antissudoral

Antisseborreicorecolhe a gordura da pele

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Podemos adicionar aos pósProdutos antissépticosAdstringentesAntiseborreicosAntifúngicos, etc.

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UsosUsado na pele sã para prevenir irritação ou

maceração da pele nas pregasCrianças – Nos locais onde é dificultada a

evaporação do suor, e para completar a secagem após o banho.

Obesos Na face em mulheres da raça branca:Tirar o brilho da pele, resultante de excreções

sebácea e sudorípara, ocultar imperfeições da pele, cicatrizes, manchas

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Pós ou grânulos efervescentesMisturas eflorescidas

ácido cítrico / ou ácido tartárico (ácidos) com bifosfato sódico e ou bicarbonato de sódio (bases)

Em presença de água, o ácido reage com a base e libera dióxido de carbono, produzindo efervescência

Mapric: Efervs / + 1 g de ácido cítrico

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Pós efervescentesA solução carbonatada e a liberação de CO2 mascaram sabores salinos e amargos. Os grânulos apresentam vantagem sobre os

pós, pelo controle da velocidade da efervescência.

O pó dissolve mais rápido (maior superfície) do que os grânulos que se hidratam e dissolvem lentamente.

Baixa estabilidade e dificuldade na manipulação em manter os ingredientes secos durante o preparo e o armazenamento.

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CÁPSULASCÁPSULAS

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DefiniçãoAdministração oralInvólucro solúvel mole ou duroGelatinaGelatina, amido ou HPMCOutros componentes também podem ser

adicionados, tais como, os tensoativos, opacificantes, agentes de conservação, edulcorantes, corantes permitidos e se necessário, aromatizantes.

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VANTAGENS DAS CÁPSULASFácil deglutiçãoFácil de ser identificávelEleganteMascaram de forma eficaz as características

organolépticas desagradáveis Fácil formulação.Fabricação a seco.Número de adjuvantes reduzidos.Risco reduzido de contaminação cruzada.

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VANTAGENS DAS CÁPSULAPara crianças, podem ser abertas e o

conteúdo dispersado facilmente na alimentação.

Limitado potencial de incompatibilidades.Menos equipamentos para a fabricação.Configurações únicas de cor e forma que

realçam a identificação do produto.Menos exigências de validação.Menos etapas de produção.Boa estabilidade.

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VANTAGENS DAS CÁPSULASVersatilidade para o preparo de fórmulas e doses

individualizadas (fórmulas magistrais).Boas características de biodisponibilidade.Elaboração de sistemas de liberação modificada.Protegem o fármaco de agentes externos. Esta proteção não existe em relação à umidade.Resistência física aumentada com o uso de

blíster.Boa aceitação pelos pacientes.

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DESVANTAGENS DAS CÁPSULASMaior custo de produção;Não é fracionável (não pode ser partida);Dificuldade de se conseguir uniformidade de

peso em cápsulas duras;Se aderem mais facilmente à parede do

esôfago;Garantir a temperatura e umidade na

produção; Dificuldade de deglutição (crianças e idosos).

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DESVANTAGENS DAS CÁPSULASIncompatíveis com:

Substâncias higroscópicas – Abs água.Deliquescentes – Abs água e forma sol. conc.Eflorescentes – composto hidratado perde água

e forma um depósito de pó nos cristais;Misturas eutéticas - liquefaz

Exceto se estas substâncias forem previamente diluídas em excipientes adequados ou então forem revestidas.

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Conteúdo:Consistência sólida, líquida ou pastosa.Constituído por um ou mais princípios ativos,

adicionados ou não de excipientes como:solventes, diluentes, lubrificantes, desagregantes.

O conteúdo não deve provocar a deterioração do envelope.

Deve ser profundamente alterado pelos sucos digestivos, o que resulta na liberação do conteúdo.

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Categorias Cápsulas duras;Cápsulas moles;Cápsulas gastro-resistentes;Cápsulas com liberação modificada.

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Volume das cápsulasNúmero Volume aproximado000 1,37 mL00 0,95 mL0 0,68 mL1 0,50 mL2 0,37 mL3 0,30 mL4 0,21 mL5               0,13 mL

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PreenchimentoÉ importante que o pó seja distribuído uniformemente, respeitando a granulometria, a espessura das partículas e a adição dos excipientes ou diluentes.

Verificação: peso médio, desvio padrão

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Excipientes ou adjuvantesSão ingredientes farmacêuticos e

substâncias adicionadas que são necessárias para a obtenção de formas farmacêuticas ou o aumento da estabilidade dos produtos finais.

Os excipientes não produzem, ou não são destinados a produzir, uma resposta terapêutica se administrados isoladamente, na concentração presente na forma farmacêutica.

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Adjuvantes Agentes desintegrantes, diluentes,

lubrificantes, agentes suspensores, agentes emulsionantes, flavorizantes, corantes e estabilizantes químicos, entre outros.

Hoje são vistos como capazes de influenciar a velocidade e/ou a extensão da absorção de um fármaco.

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ClassificaçãoDiluentes solúveis: lactose e manitol; Diluentes insolúveis: amidos, celulose microcristalina,

caulim, talco; Diluentes mistos: amidos + lactose;Absorventes: aerosil®, óxido de magnésio, carbonato de

magnésio;Aglutinantes: açúcares, amidos, gomas, polividona,

pectina, alginatos, celuloses, PEGs;Desagregantes: celulose microcristalina, carbopol 934;Lubrificantes: talco e carbowaxes, estearato de

magnésio, amidos;Tampões: Carbonato de cálcio, citrato de sódio, glicinato

de alumínio, trissilicato de alumínio, bicarbonato de sódio;Molhantes: – Aniônicos e não iônicos.

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Tabela

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Sugestão de excipiente padrão:Estearato de magnésio 0,5 %Aerosil® 1,0 %Lauril sulfato de sódio 1,0%Talco farmacêutico 3,0 %Amido de milho qsp 100,0 %

Ver incompatibilidades

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Sugestão de excipiente padrão:Aerosil® 2,0 %Celulose microcristalina 10,0 % Lauril sulfato de sódio 1,0 %Talco farmacêutico qsp 100,0 %

Ver incompatibilidades

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Volume aparenteExemploEncapsuladoras

Exercício:Confeccionar o POP de Encapsulação de

Pós:

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Revestimento de cápsulasDevem desagregar-se rapidamente no suco

intestinal, e por isso se diz que são gastroresistentes ou enterossolúveis.

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Devemos utilizar esta técnica:Para proteger fármacos instáveis em meio

ácido da ação dos fluidos gástricos (exemplo: alguns antibióticos como a eritromicina base, enzimas, pantoprazol e etc).

Quando o fármaco é irritante para a mucosa gástrica (exemplo: antiinflamatórios como naproxeno, fenilbutazona, oxifenilbutazona, cloreto de potássio, indometacina, diclofenaco,...)

Quando o fármaco produz náuseas ou vômitos se liberado no estômago (exemplo: ácido nicotínico).

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Devemos utilizar esta técnica:Quando for importante que o princípio ativo

não sofra diluições antes de atingir o intestino (exemplo: mesalazina, sulfassalazina).

Quando o fármaco só deverá produzir o seu efeito máximo no duodeno ou jejuno (exemplo: pancreatina).

Quando se deseja fazer com que as substâncias ativas estejam disponíveis após um período de tempo (Liberação retardada, ex.: fluoreto de sódio, quinidina, efedrina, etc).

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Farmacopéia Portuguesa V:Acetoftalato de celulose 8,0 %Óleo de rícino 4,0 %Acetona qsp 100,0 %

Procedimento: Imersão e secagem com ar quente repetindo-se por 4 vezes e com a secagem a cada duas imersões.

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