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Disfunção erétil

ConteúdoPáginas

Ereção 1Disfunção erétil 3Sildenafila 5Tadalafila 11Vardenafila 14Iodenafil 16Ioimbina 16Pau-de-cabinda 20Flibanserin 21Avanafil 22

ReferênciasFontes e Editores da Página 24Fontes, Licenças e Editores da Imagem 25

Licenças das páginasLicença 26

Ereção 1

EreçãoEste artigo fala sobre a ereção fisiológica humana. Para ereção de estruturas artificiais, veja construção.

A ereção do pênis, clitóris ou mamilo acontece quando estas estruturas se tornam firmes e dilatadas. O mecanismoda ereção depende de uma complexa interação psicológica, neurológica, vascular e endócrina. O termo também éaplicado a todo o processo que leva ao estado de ereção.

Ereção do pênis

Ereção de um pênis.

A glândula pituitária, a próstata e o hormônio testosterona têm umpapel importante no processo de ereção do pênis.

Uma ereção peniana acontece quando as duas estruturas tubulares quecorrem o comprimento do pênis, os corpos cavernosos, se tornamcheios de sangue. Isso pode ser resultado de qualquer um de váriosestímulos fisiológicos. O corpo esponjoso é uma estrutura tubularsimples localizada logo abaixo dos corpos cavernosos, que contém auretra, através da qual a urina e o sêmen passam durante o ato de urinare na ejaculação, respectivamente. O corpo esponjoso pode também ser

preenchido de sangue, mas comparativamente menos que os corpos cavernosos.

A ereção peniana, (Imagem da diferença entre um pênis ereto e outro flácido.) geralmente ocorre a partir daestimulação sexual, mas também pode ocorrer em momentos em que a bexiga urinária está cheia ouespontaneamente durante o decorrer do dia ou noite. Uma ereção resulta do inchamento e aumento do pênis. Aereção possibilita a relação sexual de ocorrer e outras atividades sexuais como a masturbação, embora não sejaessencial para todas as atividades sexuais.Na presença de estimulação mecânica, a ereção é iniciada pela divisão parassimpática do sistema nervoso autônomocom uma mínima participação do sistema nervoso central. Os ramos parassimpáticos se estendem do plexo sacral atéas artérias que vascularizam o tecido erétil; com a estimulação, esses ramos de nervo começam a liberar óxido nítrico(NO), um agente vasodilatador, nas artérias-alvo. As artérias então dilatam, preenchendo o corpo esponjoso e oscorpos cavernosos do pênis com sangue. A ereção é cessada quando a estimulação parassimpática é descontinuada.A estimulação da divisão simpática do sistema nervoso autônomo causa a constrição das artérias do pênis, forçandopara fora o sangue do tecido erétil.O córtex cerebral pode iniciar uma ereção mesmo na ausência de uma estimulação mecânica direta (em resposta aum estimula visual, auditivo, olfatório, imaginado ou tátil, por exemplo) atuando através dos centros eréteis nasregiões sacrais e lombares da medula espinhal. O córtex cerebral pode cessar uma ereção mesmo na presença deestimulação mecânica, assim como fatores psicológicos, emocionais e outros ambientais.O termo oposto à ereção é detumescência.

Ereção 2

Ereção do clitórisA ereção do clitóris faz parte do amadurecimento sexual nas mulheres. O clitóris feminino é a parte anatomicamentehomóloga ao pênis, e o mecanismo de ereção é semelhante.

Ereção do mamilo

Mamilo feminino ereto.

A ereção do mamilo pode resultar basicamente de três tipos deresposta. Acontece nas mulheres durante a alimentação no seio. Étambém uma parte primitiva da resposta sexual de homens e mulheres.A ereção do mamilo também pode ser causada pela baixa temperaturatanto em homens quanto em mulheres. Isto acontece simplesmente porresposta tátil à baixa temperatura, não sendo relacionado comestímulos sexuais.

Bibliografia

• Drake, Richard, Wayne Vogl and Adam Mitchell. Grey's Anatomyfor Students. Churchill-Livingston, 2004. (ISBN 0-443-06612-4)

• Harris, Robie H. (et al.), It's Perfectly Normal: Changing Bodies,Growing Up, Sex And Sexual Health. Boston, 1994. (ISBN1-56402-199-8)

• Milsten, Richard (et al.), The Sexual Male. Problems And Solutions.London, 2000. (ISBN 0-393-32127-4)

• Tanagho, Emil A. (et al.), Smith's General Urology. London, 2000. (ISBN 0-8385-8607-4)• Williams, Warwick, It's Up To You: Overcoming Erection Problems. London, 1989. (ISBN 0-7225-1915-X)

Ligações externas• How to hide an erection [1]

Referências[1] http:/ / home. comcast. net/ ~plutarch/ Erection. html

Disfunção erétil 3

Disfunção erétilA disfunção erétil (AO 1945: eréctil) é a incapacidade de manter o pênis ereto para uma satisfatória relação sexual).A partir do final da década de 1990, o surgimento de novos medicamentos para tratar essa disfunção (bem como asintensas campanhas publicitárias que os acompanharam) aumentou a atenção sobre o tema.O termo impotência sexual ou o termo latino impotentia coeundi descrevia simplesmente a inabilidade para inserir opênis na vagina. Este termo, está em desuso, sendo substituído por disfunção erétil.

Causas da Disfunção ErétilA disfunção erétil pode ter origem em diversos fatores, sejam eles físicos ou psicológicos. Muitas vezes é umacombinação de ambos.

Causas Físicas• Cirurgia: Intervenções cirúrgicas do intestino grosso, do reto ou da próstata e tratamentos de radioterapia na área

pélvica podem danificar os nervos e os vasos sanguíneos e causar problemas de disfunção erétil (hello).• Problemas Vasculares: A arteriosclerose (endurecimento das artérias), derrame cerebral, fumo, hipertensão,

problemas cardíacos e colesterol elevado são fatores que afetam a entrada e a saída do fluxo de sangue do pênis.A doença vascular é geralmente a causa mais comum da disfunção erétil.

• Doenças Nervosas: Os problemas neurológicos incluem: lesão da medula espinhal, esclerose múltipla edegeneração dos nervos, derivados do diabetes ou do excesso de álcool.

• Diabetes: O diabetes pode causar lesão dos nervos (neuropatia) e dos vasos sanguíneos (arteriosclerose) quelevam o fluxo sanguíneo ao pênis. Dois em cada três homens com diabetes podem sofrer de disfunção erétil.

• Doenças Crônicas: Ao ser diagnosticada uma doença crônica o seu médico pode esclarecer se esse problemapode afetar a saúde sexual.

• Problemas Hormonais: Baixos níveis de hormônio podem causar disfunção erétil.• Efeitos Secundários dos Medicamentos: Existe uma vasta gama de medicamentos que podem originar

problemas de disfunção erétil. O médico pode esclarecer sobre os possíveis efeitos secundários da medicaçãoprescrita e quais as possíveis alternativas. Um dos exemplos são os remédios contra a queda de cabelo.

Fatores Relacionados com o Estilo de Vida• Álcool:O consumo de bebidas alcoólicas pode reduzir imediatamente a capacidade de manter uma ereção

satisfatória. A longo prazo, o consumo excessivo de bebidas alcoólicas pode causar desequilíbrios hormonaisconstantemente.

• Fumo: O uso abundante e/ou por um grande período de cigarros, charutos, etc., pode levar o usuário à disfunçãoerétil. Segundo o Dr. Carlos Manuel de Carvalho (Vida Integral, maio de 1992, pág. 18), com base empublicações internacionais, o fumo é a principal causa de disfunção erétil. Isso ocorre pela diminuição da pressãosangüínea na região peniana.

Disfunção erétil 4

TratamentosO tratamento para disfunção erétil é individualizado de acordo com a causa apresentada pelo indivíduo - se deorigem psicológica ou resultante de uma disfunção orgânica. Entre as opções disponíveis temos:• Medicamentos Orais: Os inibidores da fosfodiesterase 5 (PDE5) são uma classe de medicamentos orais (ex.:

Viagra®, Cialis®). Apresentam-se como terapêuticos de primeira linha e uma possibilidade relativamente novapara o tratamento da disfunção erétil.

• Aconselhamento Sexual / Terapia Sexual: Consultas com um psicólogo ou psiquiatra podem ajudar aidentificar, a compreender e a lidar com os problemas sexuais, bem como aprender a controlar as situações deestresse durante o ato sexual, a aumentar os estímulos e focar a atenção no prazer e na intimidade do casal.

• Autoinjeção Peniana: Medicamento que ao ser injetado pelo doente na parte lateral do pênis, antes da atividadesexual, vai aumentar o fluxo sanguíneo no membro e permitir sua ereção.

• Terapia Intra-uretral: Cápsula de um medicamento que ao ser inserida na uretra aumenta o fluxo sanguíneo.• Prótese Peniana: A colocação de prótese peniana é sugerida ao doente quando nenhum dos outros tratamentos

foi bem sucedido. É mais indicada para disfunção erétil de fundo orgânico, como diabetes, quando medicamentosorais ou injetáveis não são eficazes. A prótese peniana é um dispositivo inserido no pênis através de cirurgia.Estas próteses são constituídas de dois cilindros sintéticos que são colocados dentro dos tubos naturais que o pênistem e que são conhecidos como corpos cavernosos de tal forma a ocupar 70% do espaço nestes corpos. Restaportanto, às mesmas artérias, que antes precisavam encher de sangue todo o cilindro cavernoso, o trabalho depreencher tão somente 30% do mesmo, tornando a ereção facilitada.

PsicologiaO objetivo da psicologia é ajudar o paciente a lidar com a frustração e encontrar as causas psicológicas da disfunçãoerétil.

Referência Externa• Portal da Sexualidade [1]

[1] http:/ / www. portaldasexualidade. com. br/

Sildenafila 5

Sildenafila

SildenafilaAlerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine

Identificadores

Número CAS 139755-83-2 [1]

PubChem 5281023 [2]

Código ATC G04BE03 [3]

DCB n° 07990

Propriedades

Fórmula química C22H30N6O4S

Massa molar 474.55 g mol-1

Farmacologia

Via(s) de administração via oral

Excepto onde denotado, os dados referem-se amateriais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.Alerta sobre risco à saúde.

Citrato de sildenafila é um fármaco que é vendido sob os nomes de Viagra (usado no tratamento da disfunçãoeréctil no homem – impotência sexual) e Revatio (usado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar). No casodo viagra, tem a apresentação de um diamante na cor azul niágara.Medicamento pioneiro na moderna terapêutica da disfunção eréctil masculina, foi sintetizado originalmente peloLaboratório Farmacêutico Pfizer. Seus principais concorrentes no mercado de medicamentos para o tratamento dadisfunção erétil são a tadalafila (Cialis) e a vardenafila (Levitra, Vivanza).

Sildenafila 6

Uso médico

Disfunção erétil

Viagra é o nome comercial da sildenafila utilizada paratratamento da disfunção erétil

A sildenafila é usada principalmente para o tratamento dadisfunção erétil.

Hipertensão pulmonar

Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila tambémé eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar(HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menorresistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz otrabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora ossintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 éprimariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriaisdos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas asáreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizersubmeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, eeste foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nomeda preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com onome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos eredondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentan e prostaciclinautilizadas para esta condição.[4]

Fenômeno de RaynaudEm um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui afrequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais quequadruplicando a velocidade média do sangue capilar. [5]

Efeitos adversos• Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem

tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis.• Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC•• Dores de cabeça•• Palpitações•• Distúrbios visuais• Arritmias cardíacas

Sildenafila 7

Interacções medicamentosasEfeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelasisoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimaspodem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração dosildenafila.Efeitos do sildenafila sobre outros medicamentos: o sildenafila é um fraco inibidor das isoformas do CYP450, 1A2,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (CI50 >150 μM). Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com osinibidores não-específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.

Contra-indicaçõesAs contra-indicações incluem:• Quando administrado junto com medicamentos que doem óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a

nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[6]

• Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular• Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída)• Insuficiência renal severa• Hipotensão (baixa pressão sanguínea)• Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco• Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais)

Mecanismo de açãoParte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxidonítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta emníveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso aorelaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção.O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsávelpela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à doGMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPcdisponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, econseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outrosmedicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®) e a vardenafila(Levitra®).O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada emconjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeitomáximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração do plasma sanguíneo será diminuída.

Administração e dosagemAssim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila éde 25 mg a 100 mg e é tomada por via oral uma vez por dia de 30 minutos a 4 horas antes da relação sexual.Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conformeo apropriado. A marca viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícilde cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas.Pílulas de viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx"(xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro.

Sildenafila 8

FarmacodinâmicaSildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe adegradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraramque, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dosníveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vascularesrelacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis decGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim,aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos,embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase.

FarmacocinéticaAbsorção: O sildenafila é rapidamente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidasem 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oralabsoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, aAUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20-40 mg. Após aadministração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos dosildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafilajuntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax euma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada(redução de 11% na AUC).Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que édemonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média daconcentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafilae o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas deaproximadamente 96 %. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (viaprincipal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potênciain vitro para a PDE5 de aproximadamente 50 % da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil émetabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4 h. Em doentes com hipertensãoarterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72 % daconcentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia.Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5 h. Apósadministração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nasfezes (aproximadamente 80 % da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13 %da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma reduçãona depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activoNdesmetil 90 % superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferençasna ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentraçõesplasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40 %.

Sildenafila 9

SobredosagemEstudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes àsobservadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com dosesúnicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal,perturbações da visão) foi superior.Em caso de sobredosagem, devem ser adoptadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. Éimprovável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticase não é eliminado na urina.

ToxicidadeApós vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitosadversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas ede mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre paradoses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Osestudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

EficáciaPara que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz paradoses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência deefeitos secundários.

Segurança e avaliação do risco/benefícioUma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectadossão dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumentacom o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, operfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila notratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar emanter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de váriasetiologias.

Uso não-médico

AfrodisíacoO sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenhauma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como afunção erétil, melhorando a experiência sexual.

Uso recreacionalA popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos.[7] Às vezes ele é usadorecreacionalmente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecidocomo ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil,uma combinação conhecida como "sextasy".

Sildenafila 10

Prevenção do murchamento das plantasUma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as floreslevam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas.O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradaçãorealizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila.[8]

HistóriaO sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nosEstados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma formade doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobrea angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas.[9] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-lacomo tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. A droga foi patenteada em 1996, eaprovada para uso na disfunção erétil pela Food and Drug Administration (FDA) em 27 de Março de 1998,tornando-se a primeira pílula a ser aprovada nos Estados Unidos para o tratamento das disfunções eréteis, sendooferecida para venda um ano depois.[10] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagrano período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares.A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizerdisputa.[11]

Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aosconsumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois deuma "consulta online", um simples questionário de Internet.O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes.A patente dos laboratórios Pfizer para este fármaco expirou em 20 de junho de 2010 no Brasil.[12]Nos EUA iráexpirar em março de 2012.[13]

Ligações externas• Bula do medicamento Viagra - Site da Pfizer [14]

Referências[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=139755-83-2& rn=1[2] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=5281023[3] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=G04BE03[4] Pfizer, Inc. (June 6, 2005). FDA Approves Pfizer's Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension (http:/ / www. pfizer. com/

pfizer/ are/ news_releases/ 2005pr/ mn_2005_0606. jsp). 2005 News Releases. Pfizer. Página visitada em December 27 de 2005.[5] Fries, Roland; Kaveh Shariat, Hubertus von Wilmowsky, and Michael Böhm. (November 8, 2005). " Sildenafila in the treatment of Raynaud's

phenomenon resistant to vasodilatory therapy (http:/ / circ. ahajournals. org/ cgi/ content/ full/ 112/ 19/ 2980)". Circulation 112 (19): 2980-5.PMID 16275885.

[6] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, Ganz P, Kaul S, Russell RO Jr, Zusman RM. (1999). " ACC/AHA expert consensus document. Useof sildenafila (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association (http:/ / www.acc. org/ clinical/ consensus/ viagra. htm)". Journal of the American College of Cardiology 33 (1): 273-82. PMID 9935041.

[7] Peterson K. " Young men add Viagra to their drug arsenal (http:/ / www. usatoday. com/ news/ health/ 2001-03-21-viagra-abuse. htm)",USAToday, 2001-03-21.

[8] Siegel-Itzkovich J. (1999). " Viagra makes flowers stand up straight (http:/ / www. studentbmj. com/ issues/ 99/ 09/ news/ 313. php)". StudentBMJ (9).

[9] Terrett, N. K. et al. Sildenafila (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment ofmale erectile dysfunction. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1996, 6, 1819–1824.

[10] Kling J. From hypertension to angina to Viagra. Mod Drug Discov 1998;1:31–38. Fulltext (http:/ / pubs. acs. org/ hotartcl/ mdd/ 98/ novdec/viagra. html).

[11] Bellis, Mary. "Viagra, the patenting of an aphrodisiac." (http:/ / inventors. about. com/ library/ weekly/ aa013099. htm) About.com.

Sildenafila 11

[12] ANA. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico (http:/ / www. agenciaaids. com.br/ site/ noticia. asp?id=17058). Acesso em 25 de abril de 2011

[13] Accessrx. What Will Happen When Viagra Goes Generic? (http:/ / www. accessrx. com/ research/ viagra-patent-expires). Acesso em 25 deabril de 2011

[14] http:/ / backoffice. pfizer. com. br/ Bula_Pfizer/ Viagra. pdf

Tadalafila

Tadalafila Aviso médico

Nome IUPAC (sistemática)

(6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-pirazino [1', 2':1,6] pirido[3,4-b]indol-1,4-diona

Identificadores

CAS 171596-29-5 [1]

ATC G04BE08 [2]

PubChem 110635 [3]

DrugBank APRD00071 [4]

Informação química

Fórmula molecular C22H19N3O4

Massa molar 389,404 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidade ?

Ligação a proteínas 94%

Metabolismo ?

Meia-vida 17,5 horas

Excreção ?

Considerações terapêuticas

Administração ?

DL50 ?

Tadalafila é um fármaco da classe dos prescritos e usados na terapêutica da disfunção erétil (uma das formas dachamada impotência sexual, mas não a única).Foi desenvolvido pela empresa biotecnológica ICOS e comercializado pelo Laboratório Farmacêutico Eli Lilly, sobo nome Cialis.

Tadalafila 12

Nos Estados Unidos, tadalafila recebeu a aprovação da entidade Food and Drug Administration, havendo-se tornadodisponível em Dezembro de 2003, como "a terceira pílula contra impotência masculina", sucedendo sildenafila(Viagra, "a primeira pílula") e vardenafila (Levitra, "a segunda pílula").Devido ao seu efeito prolongado quando comparado com os antecessores (dura cerca de 36 horas), é algumas vezeschamado de pílula do fim-de-semana.

HistóriaA história do Cialis não pode ser discutida sem mencionar o fármaco da Pfizer, o Viagra. A sua aprovação pela FDAem 27 de março de 1998, levou esta droga prescrita para um grande sucesso logo no seu primeiro ano no mercado,vendendo quantias equivalentes a bilhões de dólares. Entretanto, as coisas mudaram consideravelmente para ogigante das drogas de disfunção erétil quando a FDA também aprovou o Levitra em 19 de agosto de 2003 e o Cialisem 21 de novembro de 2003. Em 1993 a companhia farmacêutica Icos começou a estudar o IC351, que é uminibidor da enzima PDE5, inibição esta que é basicamente o processo pela qual os medicamentos de disfunção erétiltrabalham. Em 1994, os cientistas da Pfizer descobriram que o citrato de sildenafila, que é um pó cristalino brancoque temporariamente normaliza a função erétil do pênis (ao bloquear a enzima que é conhecida como inibidora dasreações químicas que causam as ereções), fez com que os pacientes cardíacos que estavam participando de umestudo clínico cardiológico tivessem ereções. Embora os cientistas não estivessem testando o composto químicoIC351 para a disfunção erétil, o composto demonstrou ter um efeito colateral que potencialmente poderia valermilhões, se não bilhões de dólares. Logo a Icos recebeu seu primeiro paciente em 1994 para os estudos do IC351, eos testes clínicos da primeira fase iniciaram em 1995. Em 1997, a segunda fase dos estudos clínicos foi iniciada e aIcos realizou seu primeiro estudo com pacientes que tinham disfunção erétil. A segunda fase durou cerca de doisanos, e logo em seguida a terceira fase começou.Em 1998, a corporação Icos, e Eli Lilly e Company, comercializaram a droga para a disfunção erétil, e dois anosdepois, eles fizeram outro registro da droga com a FDA para o IC351; a única diferença é a de que eles decidiramchamar a droga de Cialis. Em maio de 2002, Icos e Eli Lilly e Company relataram à Associação Americana deUrologia que a terceira fase dos testes mostrou que o Cialis trabalha por até 36 horas, e um ano após a Icos e EliLilly e Company receberam a aprovação da FDA para a comercialização do Cialis. Uma vantagem que o Cialis temsobre o Viagra é a de que a tadalafila tem uma meia-vida de eliminação de 17,5 horas[5] (e conseqüentemente oCialis pode trabalhar por até 36 horas) se comparada com as 4 horas de meia-vida da sildenafila (Viagra).[6][7]

Eli Lilly comprou a corporação Icos por $2,1 bilhões de dólares em 2006.

Mecanismo de açãoO processo fisiológico da ereção envolve a liberação de óxido nítrico (NO) ao corpo cavernoso do pênis. O óxidonítrico liga-se a receptores da enzima guanilato ciclase, o que provoca um aumento nos níveis de guanosinamonofosfato cíclico (GMPc). O GMPc promove um relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos do pênis,aumentando o fluxo sanguíneo e possibilitando a ereção.A tadalafila é um potente inibidor seletivo da PDE5 (fosfodiesterase tipo 5), uma enzima encontrada principalmentenas paredes das artérias do pênis e dos pulmões e responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso. Aestrutura química da tadalafila possui certa semelhança à estrutura do GMPc, e compete com este pela ligação àPDE5. Disso resulta um aumento nos níveis de GMPc e melhores ereções. A tadalafila não é capaz de produzirereções por si só, sem a presença de estímulos sexuais, pois sem estes não há ativação do sistema óxidonítrico/GMPc. A sildenafila (Viagra) e a vardenafila (Levitra) agem de modo semelhante.A tadalafila está sendo estudada como um possível tratamento para a hipertensão arterial pulmonar, graças a seuefeito sobre o GMPc. Espera-se que a tadalafila possibilite a abertura dos vasos sanguíneos pulmonares, reduzindo apressão e a resistência nas artérias pulmonares, e diminuindo a carga de trabalho do ventrículo direito do coração.

Tadalafila 13

Informação químicaA fórmula química da tadalafila é C22H19N3O4, e seu nome oficial segundo as regras de nomenclatura da IUPAC é(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-metil-2,3,6,7,12,12a-hexahidropirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona.Sua massa molecular é 389.41 g/mol. Os comprimidos de tadalafila são revestidos, e têm cor amarela e formatoamendoado.

Efeitos colateraisOs efeitos colaterais mais comumente encontrados após o uso de tadalafila são cefaléia, indigestão, dores nas costase nos músculos, rubor facial, e coriza ou congestão nasal. Os efeitos colaterais normalmente desaparecem emalgumas horas. As dores musculares podem ocorrer até 12 a 24 horas após a ingestão do medicamento, enormalmente desaparecem em dois dias. Em maio de 2005, o FDA apurou que a tadalafila—assim como outrosinibidores da PDE5—pode ocasionar perda da visão em certos pacientes, inclusive diabéticos. Este efeito está sendoinvestigado mais a fundo.[carece de fontes?]

Interações medicamentosasComo os inibidores da PDA5 podem abaixar temporariamente a pressão sanguínea, os medicamentos da classe dosnitratos (como a nitroglicerina) não devem ser utilizados por ao menos 48 horas após a última dose de tadalafila. Ouso de nitratos durante este período pode aumentar o risco de hipotensão grave. Como os nitratos não podem serutilizados nas 48 horas seguintes ao uso de tadalafila, é recomendado que pacientes que tomam tais medicamentospara o alívio da angina busquem auxílio médico imediatamente caso sintam dores no peito.[8]

[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2006/ MB_cgi?term=171596-29-5& rn=1[2] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=G04BE08[3] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=110635[4] http:/ / redpoll. pharmacy. ualberta. ca/ drugbank/ cgi-bin/ getCard. cgi?CARD=APRD00071[5] Cialis - Safety Monitoring(s). Epocrates Rx software, produced by Epocrates, Inc. (http:/ / www2. epocrates. com/ index. html). Information

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visitada em 2007-04-06. Em inglês.

Ligações externas• Site oficial (http:/ / www. cialis. com/ ) (em inglês)• Institutos Nacionais da Saúde (http:/ / www. nlm. nih. gov/ medlineplus/ druginfo/ medmaster/ a604008. html)

(em inglês)• RxList - Tadalafil (http:/ / www. rxlist. com/ cgi/ generic3/ cialis. htm) (em inglês)• Banco de dados de Precauções Médicas "Eli Lilly and Company" (http:/ / www. ehs. lilly. com/ msds/

msds_tadalafil_tablets. html) (em inglês)

Vardenafila 14

Vardenafila

Vardenafila Aviso médico

Nome IUPAC (sistemática)

4-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazina-1-il)sulfonil-fenil]-9-metil-7-propil- 3,5,6,8-tetrazabiciclo[4.3.0]

nona-3,7,9-trien-2-ona

Identificadores

CAS 224785-90-4 [1]

ATC G04BE09 [2]

PubChem 110634 [3]

DrugBank APRD00699 [4]

Informação química

Fórmula molecular C23H32N6O4S

Massa molar 488,604 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidade 15%

Ligação a proteínas 95%

Metabolismo Hepático (CYP3A4)

Meia-vida 4–5 horas

Excreção Biliar

Considerações terapêuticas

Administração Oral

DL50 ?

Vardenafila é um PDE5 inibidor usado na terapêutica da disfunção erétil (uma das formas da chamada impotênciasexual, mas não a única). Pode auxiliar homens com essa disfunção no desenvolver e manter uma adequada ereçãodurante a atividade sexual.Desenvolvido pelo Laboratório Farmacêutico Bayer, é comercializado sob o nome comercial Levitra.

HistóriaA vardenafila foi co-comercializado pela Bayer Pharmaceuticals e GSK, sob a marca Levitra. A partir de 2005, osdireitos de co-promoção da GSK no Levitra foram transferidos para a Bayer em muitos mercados fora dos EstadosUnidos. Na Itália, a Bayer comercializa o produto Levitra e a GSK, como Vivanza. Devido à legislação de comércioda [[União Europeia], a importação paralela pode fazer com que pacotes de marca Vivanza sejam visto ao lado deembalagens de Levitra nas farmácias de outros estados membros da UE.

Vardenafila 15

Uso clínicoIndicações e contra-indicações são as mesmas relacionadas a outros inibidores da PDE5. Como um inibidor doPDE5, a vardenafila está intimamente relacionada a sildenafila e a tadalafila, tanto em termos de função quanto demercado. A vardenafila tem um tempo de efciácia relativamente curto, quando comparada à sildenafila.

Reações adversasReações adversas comuns relacionadas especificamente à vardenafila incluem: náusea. Reações adversas poucofrequentes incluem: dor abdominal, dor nas costas, fotossensibilidade, visão anormal, dor ocular, amputação domembro edema facial, hipertensão, palpitação, taquicardia, artralgia, mialgia, rash cutâneo, prurido e priapismo.(Rossi, 2004)O uso de produtos contendo vardenafila também já foi associado com efeitos adversos graves, incluindo o ataquecardíaco. Em casos raros, o uso de vardenafila pode resultar em dano permanente ao tecido peniano e em impotênciapermanente. Health Canada (2006)

Interações medicamentosasProdutos contendo vardenafila não devem ser utilizados por indivíduos que estejam tomando qualquer tipo demedicação contendo nitrato, pois a combinação destes produtos pode resultar no desenvolvimento de hipotensãopotencialmente fatal.

Posologia e modo de usoEstá disponível em comprimidos de cor laranja, em doses de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, e 20 mg. A dose inicial énormalmente de 10 mg (equivalente q 50 mg de sildenafila). A vardenafila deve ser tomada de 25 a 60 minutos antesda atividade sexual, com uma frequência méxima de uma dose diária.Em alguns territórios, como o Reino Unido, apenas algumas dosagens podem estar disponíveis. Por exemplo, 5 mg,10 mg, e 20 mg.

Referências• Rossi, S. (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN

0-9578521-4-2

Ligações externas• Official Levitra website [5]

• FDA's Consumer Information [6]

• PubChem Information [3]

Vardenafila 16

Referências[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2006/ MB_cgi?term=224785-90-4& rn=1[2] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=G04BE09[3] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=110634[4] http:/ / redpoll. pharmacy. ualberta. ca/ drugbank/ cgi-bin/ getCard. cgi?CARD=APRD00699[5] http:/ / www. levitra. com/[6] http:/ / www. fda. gov/ cder/ consumerinfo/ druginfo/ levitra. htm

IodenafilIodenafil ou carbonato de iodenafil é o princípio ativo do medicamento Helleva®, desenvolvido pelo laboratóriofarmacêutico brasileiro Cristália (laboratório), utilizado no tratamento da disfunção erétil masculina. [1] Foi aprovadopara consumo no Brasil, pela Anvisa no dia 22 de outubro de 2007

PropriedadesAs pesquisas indicam um efeito de duração aproximada de 18 horas[1] http:/ / www. cosmo. com. br/ busca/ default. asp?idnot=212133

Ioimbina

IoimbinaAlerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC 17α-hydroxy-yohimban-16α-carboxylic acid methyl ester

Outros nomes (+)-17α-Hydroxy-3α,15α,20β-yohimban- 16α-methylester; quebrachine; corynine; aphrodine

Identificadores

Número CAS 146-48-5 [1]

PubChem 8969 [2]

ChemSpider 8622 [3]

Ioimbina 17

Código ATC G04BE04 [4]

DCB n° 05000

Propriedades

Fórmula química C21H26N2O3

Massa molar 354.43 g mol-1

Ponto de fusão 241 °C[5]

302 °C (cloridrato)[6]

Solubilidade em água pouco solúvel (277 mg·l-1 a 25 °C)[5]

Solubilidade solúvel no álcool e clorofórmio.[7]

Farmacologia

Via(s) de administração oral

Riscos associados

Frases R R23/24/25

Frases S S22, S36/37/39, S45

LD50 43 mg·kg-1 (camundongo, per os)[5]

Compostos relacionados

Compostos relacionados Yohimban (o grupo heterocíciclico de cinco anéis)Ajmalicina (sem a hidroxila, com uma ligação dupla a mais e um oxigênio em um anel hexagonal)

Excepto onde denotado, os dados referem-se amateriais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.Alerta sobre risco à saúde.

A ioimbina é um fármaco antagonista seletivo dos receptores alfa-2 adrenérgicos. É utilizado como estimulantesexual, na impotência masculina, apesar de falta de comprovações científicas.[8]Melhora a fluxo sanguíneo da regiãosexual dos homens. A ioimbina produz uma gama de efeitos colaterais de ordem psíquica e alterações da pressãoarterial.[9] Quimicamente, é um alcaloide. Pode se encontrada na planta da espécie Pausinystalia johimbe, conhecidaem português como pau-de-cabinda. Também ocorre de forma natural na espécie Rauwolfia serpentina, juntamentecom outros alcaloides activos. A ioimbina tem sido utilizada como suplemento dietético de venda directa sob aforma de extracto herbal e também como um medicamento sob prescrição médica na sua forma pura, para otratamento da disfunção sexual.

Ioimbina 18

HistóriaFoi descoberto na Alemanha em 1896 por Spiegel e é derivada da planta da espécie Pausinystalia johimbe.Inicialmente os testes com a substância produziram ereções em pacientes de um sanatório de idosos. Na década de1950 conseguiu-se sua síntese. Nos anos 1980 a substância foi testada em roedores e notou-se a produção de 50ereções por hora. No entanto, só era eficaz em impotências psicológicas.[10]

Indicações

SexuaisO NIH afirma que o cloridrato de ioimbina é a forma padrão da ioimbina que está disponível como medicamento deprescrição médica, no Estados Unidos da América. Também afirma que se mostrou eficaz em estudos envolvendohumanos, ser eficaz para o tratamento da impotência masculina.[11]

Estudos controlados sugerem que nem sempre é um tratamento eficiente para a impotência, e a evidência relativa aoaumento da libido é muito baixa.[12]

A iombina mostrou-se eficaz na reversão da exaustão sexual em ratos do sexo masculino.[13] Também foi mostradoque a ioimbina aumenta o volume de sémen ejaculado em cães, como efeito a durar pelo menos cinco horas após aadministração.[14] Foi mostrado que a ioimbina é eficaz no tratamento da disfunção orgásmica em homens.[15]

Outros usosA ioimbina tem sido utilizada para o tratamento de efeitos colaterais de natureza sexual, causados por alguns tipos deantidepressivos, para a disfunção sexual feminina, como agente causador do aumento da pressão sanguínea, para axerostomia e como sonda da actividade noradrenérgica.A adição de ioimbina a fluoxetina e venlafaxina também se mostrou potenciar a acção antidepressiva de ambos osagentes.[16]

A ioimbina tem sido utilizada como agente que facilita a recordação de memórias traumáticas, no tratamento dotranstorno de estresse pós-traumático.[17] O uso de ioimbina fora mecanismos terapêuticos pode não ser apropriadapara pessoas que sofram deste transtorno.[18]

De acordo com uma estudo, o uso de ioimbina por via oral como suplemento, pode levar a uma perda de pesosubstancial em atletas.[19] Algumas lojas na internet vendem caras formulações de ioimbina para uso transdérmicocom vista a uma diminuição localizada de tecido adiposo, apesar de não haver evidência experimental de que éefectiva para tal.Em medicina veterinária, a ioimbina é utilizada para reverter anestesias por via da droga xilazina, em pequenos egrandes animais.

FarmacologiaA ioimbina tem elevada afinidade para o receptor adrenérgico alfa 2; moderada afinidade para o receptor adrenérgicoalfa 1 e para os receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B e D2; e uma afinidade baixa para osreceptores 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7 e D3.[20][21] Actua como antagonista nos α1-adrenérgicos,α2-adrenérgicos, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B e D2, e como agonista parcial nos 5-HT1A.[20][22][23][24] As suasactividades intrínsecas noutros locais listados não são claras ou são desconhecidas, mas provavelmente mais do tipoantagonista.

Ioimbina 19

ProduçãoA ioimbina é o principal alcaloide encontrado na casca do pau-de-cabinda, da família Rubiaceae. Existem outros 31alcaloides derivados encontrados nessa mesma planta. Em África, a planta tem sido tradicionalmente usada como oafrodisíaco. De notar que os termos ioimbina, cloridrato de ioimbina e extrato de casca de ioimbina são relacionadosmas não são sinónimos.Os níveis de ioimbina que estão presentes no extracto da casca são variáveis e muitas vezes muito baixos. Portanto,apesar de a casca de ioimbina ser utilizado tradicionalmente para reduzir a disfunção eréctil masculina, não existesuficiente evidência científica para tomar uma conclusão definitiva sobre esta matéria.

Efeitos adversosA ioimbina tem significantes efeitos colaterais. Um exemplo é o desencadear de reacções de ansiedade. Existemevidências de que a substância pode ser perigosa quando tomada em quantidades excessivas.[25] Doses mais elevadasde ioimbina tomada por via oral criam numerosos efeitos adversos como a aceleração do ritmo cardíaco, o aumentoda pressão sanguínea, sobre-estimulação, insónias e ou estados de sono. Alguns efeitos em casos raros incluemataques de pânico, alucinações, dores de cabeça e tonturas.[26] Efeitos adversos mais sérios podem incluir convulsõese insuficiência renal. A ioimbina não deve ser consumida por pessoas que tenham doenças do fígado, rim, coração outenham disturbios psicológicos. Isto pode também levar à precipitação de reacções de pânico.[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=146-48-5& rn=1[2] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=8969[3] http:/ / www. chemspider. com/ Chemical-Structure. 8622[4] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=G04BE04[5] (en) « Ioimbina » (http:/ / chem. sis. nlm. nih. gov/ chemidplus/ direct. jsp?regno=146-48-5) em ChemIDplus (http:/ / sis. nlm. nih. gov/

chemical. html)[6] Chemistryworld.de: YOHIMBIN UND YOHIMBIN-HYDROCHLORID (http:/ / www. chemistryworld. de/ cheminfo/ 0553-lex. htm) (em

alemão)[7][7] The Merck Index[8] HowStuffWorks. Como funciona a disfunção erétil (http:/ / saude. hsw. uol. com. br/ disfuncao-eretil5. htm). Página visitada em 15/07/2010.[9] CAPASSO, Francesco. Fitoterapia: Impiego razionale delle droghe vegetali (http:/ / books. google. com. br/ books?id=Fc68KL2TFdsC&

pg=PA679& dq=Ioimbina& hl=pt-BR& ei=W3Y_TILMJoT6lwfblN2zCg& sa=X& oi=book_result& ct=result& resnum=5&ved=0CD0Q6AEwBA#v=onepage& q=Ioimbina& f=false). Itália: Springer, 2006

[10] FELIPPE, Gil. No rastro de Afrodite: plantas afrodisíacas e culinária. (http:/ / books. google. com. br/ books?id=bP-96-3CEi8C&pg=PA270& dq=Ioimbina& hl=pt-BR& ei=W3Y_TILMJoT6lwfblN2zCg& sa=X& oi=book_result& ct=result& resnum=1&ved=0CCsQ6AEwAA#v=onepage& q=Ioimbina& f=false) São Paulo: Ateliê Editorial, 2004

[11] Yohimbe bark extract (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). (http:/ / www. nlm. nih. gov/ medlineplus/ druginfo/ natural/patient-yohimbe. html) National Institutes of Health.

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[16] Effect of addition of yohimbine (alpha-2-receptor antagonist) to the antidepressant activity of fluoxetine or venlafaxine in the mouse forcedswim test. (http:/ / www. ncbi. nlm. nih. gov/ pubmed/ 17622775) Pharmacology. 2007;80(4):239-43. Epub 2007 Jul 6.

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Ioimbina 20

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[21] PDSP Ki Database (http:/ / pdsp. med. unc. edu/ pdsp. php#search).[22] Arthur JM, Casañas SJ, Raymond JR. (junho 1993). "Partial agonist properties of rauwolscine and yohimbine for the inhibition of adenylyl

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Ligações externas• "Yohimbe bark extract" (http:/ / www. nlm. nih. gov/ medlineplus/ druginfo/ natural/ patient-yohimbe. html)

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yohimbe. html)

Pau-de-cabindaPau-de-Cabinda (Pausinystalia johimbe) é uma espécie, ou talvez várias, do género Pausinystalia,[1] da família dasRubiaceae. O nome em português faz alusão à uma origem cabinda; porém, é conhecida por toda a África por nomestais como yohimbe, johimbe, etc. Da casca desta planta faz-se um chá psicoactivo com efeito estimulante eafrodisíaco.[2] A sua actividade deve-se à presença de ioimbina. Esta preparação é frequentemente vendida emervanárias.A actividade desta planta por vezes dá aso a exageros e lendas; mesmo assim, esta planta é conhecida mundialmentecomo o Viagra africano. O seu chá é um estimulante muito forte, pode levar à perda do sono de uma noite inteira.Pelo seu efeito forte, pela possibilidade de interacções com outros medicamentos, é necessária precaução no seu uso.A FDA americana tem esta planta na lista de suplementos não seguros.[3]

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Flibanserin 21

Flibanserin

FlibanserinAlerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC 1-(2-{4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl}ethyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one

Identificadores

Número CAS 167933-07-5 [1]

PubChem 6918248 [2]

ChemSpider 5293454 [3]

Propriedades

Fórmula química C20H21F3N4O

Massa molar 390.4 g mol-1

Farmacologia

Via(s) de administração via oral

Excepto onde denotado, os dados referem-se amateriais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.Alerta sobre risco à saúde.

Flibanserin (BIMT-17) é um antidepressivo, produzido pelo laboratório Boehringer Ingelheim.

"Viagra" femininoFoi pesquisado para tratar a falta de desejo sexual em mulheres.[4] A descoberta desta função, foi resultante de testesdo princípio ativo em mulheres com depressão. Diferentemente da sildenafila (Viagra), seu efeito será proporcionadosomente depois de até 8 semanas de utilização.[5]

O medicamento foi dado como não efetivo por uma comissão do FDA em junho de 2010. Testes iniciais nãoconvenceram o órgão de regulação americano que o medicamento ativa o desejo sexual das mulheres.[6]Em outubrode 2010 o laboratório Boehringer Ingelheim abandonou as pesquisas com o princípio ativo para melhoria de desejosexual nas mulheres.[7]

[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=167933-07-5& rn=1[2] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=6918248[3] http:/ / www. chemspider. com/ Chemical-Structure. 5293454[4] Terra. "Viagra feminino" está em fase final de testes (http:/ / saude. terra. com. br/ interna/ 0,,OI3890034-EI1497,00. html). Página visitada

em 16/08/2009.[5] Gazeta Web. Viagra feminino deve chegar ao mercado até o final do ano (http:/ / gazetaweb. globo. com/ v2/ noticias/ texto_completo.

php?c=181880). Página visitada em 16/08/2009.[6] Abril. Pesquisas com o "Viagra" feminino apontam falha do medicamento (http:/ / www. abril. com. br/ noticias/ comportamento/

pesquisa-com-viagra-feminino-falha-apontam-falha-medicamento-570509. shtml). Página visitada em 20/06/2010.[7] Correio da Manhã. Abandono do viagra feminino (http:/ / www. cmjornal. xl. pt/ detalhe/ noticias/ nacional/ saude/

abandono-do-viagra-feminino). Página visitada em 17/10/2010.

Avanafil 22

Avanafil

AvanafilAlerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC 4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2- [2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide

Identificadores

Número CAS 330784-47-9 [1]

PubChem 9869929 [2]

ChemSpider 8045620 [3]

Propriedades

Fórmula química C23H26ClN7O3

Massa molar 483.93 g mol-1

Farmacologia

Via(s) deadministração

via oral

Excepto onde denotado, os dados referem-se amateriais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.Alerta sobre risco à saúde.

Avanafil (nome comercial Stendra) é um inibidor de PDE5 desevolvido para o tratamento da disfunção erétil. Aproprietária da molécula é o laboratório farmacêutico Vivus.[4]Foi aprovado pelo FDA para comercialização em 27de abril de 2012.

Síntese

[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=330784-47-9& rn=1

Avanafil 23

[2] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=9869929[3] http:/ / www. chemspider. com/ Chemical-Structure. 8045620[4] Info. Novo ´Viagra´ funciona em 15 minutos (http:/ / info. abril. com. br/ noticias/ ciencia/

novo-viagra-funciona-em-15-minutos-12012010-42. shl). Página visitada em 13/01/2010.

Fontes e Editores da Página 24

Fontes e Editores da PáginaEreção  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=30516048  Contribuidores: Alexg, AmotexD, Auréola, Beedlebard, Brreno, Camponez, Capitão Pirata Bruxo, Chapeleta, ColaboradorZ, CommonsDelinker, Daimore, Dantadd, Dédi's, E2m, Econt, Eduzão88, Glum, Icaro de Faria Luis, Indech, Inufck, Juntas, Leandromartinez, Lokao222, Luan, Lucianorss, Lépton, ManuelAnastácio, Mateus Hidalgo, MisterSanderson, Mschlindwein, OS2Warp, OffsBlink, RafaAzevedo, Rhcastilhos, Robert Fuller, Rodrigoaraujo1995, Rohitrrrrr, Santana-freitas, Tbmurray,Tosqueira, V! O Vil, Vini 175, Yazoohyro, Érico Veríssimo, 56 edições anónimas

Disfunção erétil  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=28077261  Contribuidores: Acdallago, Adailton, Aritajustino, Auréola, Drfernandoalmeida, Dédi's, Econt,Fockyoudelarouche, Giro720, Indech, Jack Bauer00, Jo Lorib, João Xavier, Joãofcf, Juntas, Luan, Luis.serra, Lépton, Miguelito Vieira, Mschlindwein, PatríciaR, Poffgfder, Rafael.afonso,Retornaire, Rhcastilhos, Sturm, Tijolo Elétrico, Tumnus, Utilizador 12, Victor.gold, Villarinho, Érico Veríssimo, 35 edições anónimas

Sildenafila  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=30550778  Contribuidores: Beremiz, Chico, ChristianH, CommonsDelinker, Dédi's, Fabricioaguirre, FilRB, Freddelaere,Fvasconcellos, GoEThe, Heiligenfeld, Jbribeiro1, Lameiro, Leandromartinez, LeonardoRob0t, Lgppolo, Liliana Garcia Marques, Marcus Luccas, Mauroccm, Mschlindwein, Mwaldeck,OS2Warp, Orium, Prowiki, Rei-artur, Renanr4, Retornaire, Rhcastilhos, Robertogilnei, Salamat, SallesNeto BR, Salvadorjo, Teles, Tintazul, Zymboo, 48 edições anónimas

Tadalafila  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=26286458  Contribuidores: Abmac, Alchimista, Beremiz, Dédi's, FilRB, Fvasconcellos, Gring0, Mwaldeck, Rhcastilhos, 1 ediçõesanónimas

Vardenafila  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=30539274  Contribuidores: Beremiz, Fabiano Tatsch, Mcbaras, Mwaldeck, Rhcastilhos, 1 edições anónimas

Iodenafil  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=17886931  Contribuidores: Alchimista, Dédi's, Mwaldeck

Ioimbina  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=30330541  Contribuidores: Albmont, Dédi's, Leonardo Polon, Lijealso, Migle6, Retornaire, Ródi, Yanguas, 2 edições anónimas

Pau-de-cabinda  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=28935111  Contribuidores: Migle6, 2 edições anónimas

Flibanserin  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=29675297  Contribuidores: Dédi's, Lijealso

Avanafil  Fonte: http://pt.wikipedia.org/w/index.php?oldid=29897702  Contribuidores: Dédi's

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Licença 26

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