Desenvolvimento de Comprimidos

7/24/2019 Desenvolvimento de Comprimidos

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UNIVERSIDADE ESTADUAL DE PONTA GROSSASETOR DE CIENCIAS DA SADE E BIOLGICAS

DEPARTAMENTO DE CINCIAS FARMACUTICASDisciplina: Tecnl!ia Fa"#ac$%&ica

Desen'l'i#en& (e C#p"i#i(s

Comprimidos so formas farmacuticas slidas geralmente preparadas com auxiliode adjuvantes farmacotcnicos. Eles podem variar em tamanho, forma, dureza, espessura,

em caractersticas de desintegrao e dissoluo e em outros aspectos dependendo de

sua finalidade de uso e mtodo de fa!ricao.

COMPRIMIDOS DE MEBENDA)OL:

"urante aula pr#tica foram preparados comprimidos de me!endazol, um f#rmaco

com ao anti$helmintica e antiparasit#ria.

Excipientes especficos foram adicionadas % formulao na tentativa de controlar e

regular a velocidade de desintegrao da forma de dissoluo do f#rmaco, o &ue ir# refletir

no controle de &ualidade de f#rmaco a!sorvido e na velocidade na &ual este processo

ocorre. "epois de avaliadas as propriedades fsico$&umicas do f#rmaco e esta!elecida a

melhor via de administrao, a escolha dos adjuvantes mais ade&uados para a formulao

dever# ser !aseada nas caractersticas das su!st'ncias contidas na frmula, !em como na

possi!ilidade de intera(es entre os excipientes e f#rmaco.

)o &uadro a!aixo, pode$se o!servar as concentra(es de f#rmaco e adjuvantes

utilizadas o!jetivando a preparao de um lote de *+g, !em como a funo de cada

adjuvante na formulao como um todo.

Ma&*"ia p"i#a +%an&i(a(e , F%n-.-e!endazol /,0 g 1rincpio ativo

2mido de milho /, g A!en&e (il%en&e3 trata$se de material de enchimento

inerte usado para produzir um volume, propriedades

de fluxo e caractersticas de compresso desej#veis

em c#psulas e comprimidos.Celulose -icrocristalina 4, g A!en&e (esin&e!"an&e3 utilizado em formas slidas

para promover sua desintegrao em partculas

menores e mais facilmente dispersveis ou

dissol5veis. 6am!m apresenta funo diluente.1olivinililpirrolidona 7oluo a&uosa

+8 $ *+* ml

A!en&e a!l%&inan&e:usado para promover adeso

das partculas durante a granulao e compresso de

formas farmacuticas slidas. 1odem ser usados naforma de soluo, disperso ou ps.

Croscamelose 7dica 4,+ g A!en&e (esin&e!"an&e/considerada um


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superdesintegrante por adsorver muita #gua e levar a

ruptura r#pida dos comprimidosEstearato de -agnsio *,+ g A!en&e l%0"i1ican&e:capaz de prevenir a aderncia

dos ps e granulados nas pun(es e matrizes.

9acilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e

facilitar o enchimento de c#psulas. 2perfeioam o

processo produtivo.+%a(" 2: C#psi-. (a 1"#%la-. (e Me0en(a3l e 1%n-4es (s se%s c#pnen&es

*. Dis&"i0%i-. !"an%l#*&"ica (a #is&%"a (e p5s: a an#lise granulomtrica consiste na

determinao das dimens(es das partculas &ue constituem a amostra. 2ps a pesagem e

mistura dos ps : com exceo do estearato de magnsio : num misturador em ; durante

+ minutos, foi realizada a distri!uio granulomtrica a partir de tamises. < mtodo de

tamisao envolve o uso de um conjunto de tamises padro compreendendo a faixa de

tamanho re&uerida para tal formulao.


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a!soro,uniformidade de conte5do, caractersticas organolpticas, esta!ilidade,

solu!ilidade, grau de penetrao@ inalao, grau de aspereza, etc.

67 Es&%( ( Fl%8 (s P5s:2 produo de ps em escala industrial envolve opera(es

unit#rias como mistura, transporte, alimentao por funis, etc.)esse sentido, a

caracterizao do fluxo destes materiais torna$se &uesto relevante e pode influenciar a

efic#cia do processo. 2lguns ps so de fluxo livre, en&uanto outros so coesivos e,

portanto, no fluem to facilmente sendo necess#rio recorrer a granulao para facilitar o

fluxo. 2 fluidez depende de v#rios fatores como morfologia, tamanho e distri!uio das

partculas, densidade, #rea e foras de superfcies, umidade, presena de ativadores e

composio &umica. Com o o!jetivo de analisar o !om comportamento da frmula

desenvolvida foram feitos os seguintes testes3a> De&e"#ina-. (a (ensi(a(e 0"%&a 9(0:aps pesagem e tamisao da amostra a

mesma foi transferida para proveta de * ml, evitando movimentos !ruscos. 2 densidade!ruta foi calculada a partir da relao entre a massa e o volume ocupado pela amostra.

1roveta vazia A **B,+ g, 1roveta completa A */,BB g, portanto massa

dos ps A B/,/ g, "ensidade !ruta A ,B/+ : "! A massa dos ps @altura na proveta antes da

compactao0 De&e"#ina-. (a (ensi(a(e c#pac&a(a 9(c: aps pesagem e tamisao da

amostra a mesma foi transferida para proveta de * ml, evitando movimentos

!ruscos. 2 seguir, a proveta foi su!metida a uma srie de &uedas, sendo elarealizadas de B em B vezes e leitura posterior. 2s &uedas foram cessadas a partir do

momento &ue no houve mais diminuio do volume ocupado pelos ps. "ensidade compactadaA ,/B* : "cA massa dos ps@ altura na proveta aps

compactao D ml>c ;n(ice (e Ca"" 9IC,:trata$se de um mtodo simples para avaliar indiretamente as

propriedades de fluxo de ps atravs da comparao da densidade !ruta e da

densidade compactada. 7endo C calculado por3 Dc Db / Dc .100


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7 E&apa (e !"an%la-.:2 granulao o processo de formao de aglomerados de

partculas de ps de modo a formar entidades multiparticuladas maiores. Com o processo

de granulao se o!tm algumas vantagens no desenvolvimento farmacotcnico. 2

granulao pode prevenir a segregao de constituintes de uma mistura de ps, o!tendo$

se uma proporo correta de f#rmaco e excipientes nos gr'nulos. -elhora as propriedades

de fluxo e as caractersticas de compactao da mistura, alm de gr'nulos ocuparem

menor volumes &uando comparados aos ps, facilitando o armazenamento e transporte

destes.a> G"an%la-. p" 'ia #i(a:trata$se de uma tcnica amplamente empregada para a

produo de comprimidos. 2ps a pesagem e mistura dos componentes tem$se a

preparao da massa 5mida. Esta realizada adicionando$se um aglutinante com a

finalidade de facilitar a adeso das partculas, formando uma pasta para preparao dos

gr'nulos. Jm !om aglutinante conduz % o!teno de comprimidos de dureza apropriada e

no impede a li!erao do f#rmaco. < aglutinante utilizado foi a 1olivinililpirrolidonaDsoluo a +8>, a &uantidade necess#ria foi de *+* ml, e esta!elecida empiricamente

pelo operador. 9oi$se adicionando a soluo at &ue a mistura resultante estivesse

compacta e sem esfarelar &uando pressionada. < aglutinante contri!ui para a adeso dos

gr'nulos uns aos outros e mantm a integridade do comprimido aps a compresso. "eve

se tomar muito cuidado para no umedecer em excesso ou pouco. < umedecimento

excessivo resulta em gr'nulos muito duros e o insuficiente proporciona a o!teno de

comprimidos moles e poucos resistentes. )o procedimento realizado, foi utilizada umasoluo a +8, &uando o recomendado trata$se de *8, desse modo, a diferena na

concentrao desfavoreceu a compactao, necessitando de uma fora de compactao

muito elevada. 2demais, ao granular o!servou$se uma &uantidade muito grande de ps,

demonstrando a necessidade da adio de mais 1;1 durante o processo produtivo.!> Seca!e# e cali0"a-.:a massa 5mida foi destinada a um tamis, onde ocorreu a extruso

da mesma e a o!teno de gr'nulos. A(i-. (e l%0"i1ican&e e #is&%"a:os lu!rificantes melhoram o fluxo a partir do

alimentador para matriz, previnem a adeso dos comprimidos aos pun(es, reduzem o

atrito dos comprimidos e da matriz durante a ejeo da m#&uina e conferem !rilho aos

comprimidos aca!ados. 2 adio do agente lu!rificante se d# antes da compactao. 1or

se tratar de um sal hidrof!ico e devido a capacidade de formao de filmes, a mistura no

seria homognea caso a adio fosse feita em outra etapa.


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72 Anlise ( 1l%8 "eali3a(a ap5s a e&apa (e !"an%la-.:

"e acordo com os procedimentos descritos anteriormente, o estudo do fluxo dos

ps, agora granulados, tiveram os seguintes resultados3

1roveta vazia A **0,4 g, 1roveta completa A */4,*F g, portanto massa dos ps A

4,/F g,

2ltura na proveta antes da compactao A * ml, 2ltura na proveta aps

compactaoA 0 ml.

"ensidade !ruta A ,4/ "ensidade compactadaA ,B+ Kndice de CarrA *,$ Kndice de HausnerA *,**

2ssim aps a o!servao dos resultados apresentados nas diferentes etapas foi

possvel concluir &ue a etapa de granulao foi, no nosso caso, respons#vel por umfavorecimento do fluxo dos ps da formulao !eneficiando assim um manuseio e

manipulao melhor da formulao. Esse fluxo excelente apresentado aps a granulao

facilita o tra!alho por todas as m#&uinas utilizadas para a produo do comprimido pelo

fato &ue leva a uma no adeso dos ps dentro dos e&uipamentos. Luando isto ocorre,h#

uma diminuio do rendimento e perdas, alm de &ue pode apresentar comprimidos com

diferentes concentra(es de princpio ativo.

Luando no se tem um !om fluxo pode aca!ar ocorrendo uma

distri!uioincorretado p, podendo levar altera(es de concentrao dos diferentes

comprimidos. sto talvez seja o ponto mais importante da necessidade do fluxo estar !om

para garantir assim a dose exata do medicamento.

/. C#pac&a-.: ao se fazer a compactao dos ps procura$se manter a concentrao

correta de principio ativo em cada comprimido e dimens(es e aparncias constantes.

Espera$se &ue o f#rmaco seja li!erado de maneira controlada e reprodutvel, seja

!iocompativel, !em como apresente resistncia mec'nica e esta!ilidade fsico$&umica e

!iolgica.

H# diversas variedades de m#&uina de comprimir, as &uais variam &uanto a

produtividade, mas apresentam praticamente o mesmo comportamento &uanto a funo.

6odas comprimem o material particulado, dentro da cavidade da matriz, por meio da

aplicao de presso exercida pelo movimento de dois pun(es de ao, um inferior e outro

superior.

< processo !#sico se d# da seguinte maneira3 &uando o puno inferior desce, o

alimentador a!astecido com os gr'nulos posicionado so!re a matriz, preenchendo a


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c'mera de compresso. < alimentador afasta$se da matriz, eliminando por nivelamento a

&uantidade excedente de gr'nulos. < puno superior !aixa e penetra na matriz,

compactando o material particulado para a formao de comprimido. < puno superior

retrai ao mesmo tempo em &ue o inferior so!e, ejetando o comprimido formado.

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