CURSO DE VERÃO EM QUÍMICA MEDICINAL: … · de um novo produto de interesse para a sociedade...
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CURSO DE VERÃO EM QUCURSO DE VERÃO EM QUÍÍMICA MICA MEDICINAL: FARMACOLOGIA CLMEDICINAL: FARMACOLOGIA CLÍÍNICANICA
UFRJUFRJ
Fevereiro 2009
REGINA [email protected]
Inovação*
• Inovação é a implementação de um(a) nova/o (ou significativamente melhor) idéia, bem, serviço, processo ou prática com intenção de uso.
(*) http://en.wikipedia.org/wiki/Innovation
INOVAINOVAÇÇÃOÃO
Ciência Tecnologia ComercializaCiência Tecnologia Comercializaççãoão
Etapas tEtapas téécnicocnico--cientcientííficas, industriais e comerciais que viabilizam a ofertaficas, industriais e comerciais que viabilizam a ofertade um novo produto de interesse para a sociedadede um novo produto de interesse para a sociedade
AcademiaAcademiaGovernoGoverno
EmpresaEmpresa
InovaInovaççãoão
RadicalRadical(longo prazo e maior risco)(longo prazo e maior risco)
IntermediIntermediááriariaMeMe--betterbetter
MeMe--tootoo~ 65% SM20%< FM
10% < SM~80% FM
~25% SM40-50% FM
Achilladelis B. & Antonakis N.Research Policy 30: 535 – 588, 2001
IncrementalIncremental(m(méédio ou curto prazo com menor risco)dio ou curto prazo com menor risco)
M M InovaInovaçção de Antibacterianosão de Antibacterianos
1 2 3 1 2 3 TotalTotal
AA(61%)(61%) (18%) (21%) (100(18%) (21%) (100%)%)
27 8 9 27 8 9 4444(64%)(64%) (25%)(25%) (7%)(7%) (21%)(21%)
(22%) (28%) (50%) (22%) (28%) (50%) (100%)(100%)8 10 18 8 10 18 3636
(19%) (31%) (14%) (19%) (31%) (14%) (18%)(18%)
((11
BB
(6%) (11%) (83%) (6%) (11%) (83%) (100%)(100%)7 14 103 7 14 103 124124
(17%)(17%) (44%) (79%)(44%) (79%) (61%)(61%)CC
(20%) (16%) (64%) (20%) (16%) (64%) (100%)(100%)42 32 130 42 32 130 204204
(100%) (100%) (100%) (100%) (100%) (100%) (100%)(100%)TotalTotal
1= radical 2=intermedi1= radical 2=intermediáário 3=incrementalrio 3=incremental
A=grande sucesso mercadolA=grande sucesso mercadolóógico B=sucesso mgico B=sucesso méédio C= fracassodio C= fracasso
AchilladelisAchilladelis.B & .B & AntonakisAntonakis N. N. ResearchResearch PolicyPolicy 30: 53530: 535--588, 2001588, 2001
Falta de remédios novos complicavida do presidente .......americana
Por Peter Landers e Joann S. LublinThe Wall Street Journal
...........Seu principal medicamento vai perder as proteções de patentes em 2006e a farmacêutica não tem nada em desenvolvimento que possa substituí-lo.....
OESP 30/10/2003 EconomiaOESP 30/10/2003 Economia
Evolução das Inovações Farmacêuticas no Mundo
1820-80 81-1930 1931-60 1960-80 1980-93França 14 5 31 46 22 Inglaterra 13 4 54 64 43 Alemanha 10 20 56 88 44 EUA 3 6 270 292 147 Suíça 2 2 87 65 45 Brasil 2 0 0 0 0 Holanda 1 0 7 15 2 Canadá 0 1 0 0 0 Suécia 0 1 6 10 11 Itália 0 1 2 20 12 Índia 0 1 2 0 0 Bélgica 0 0 8 36 15 Japão 0 0 3 25 31 Dinamarca 0 0 3 7 3 Austrália 0 0 1 0 0 Espanha 0 0 1 1 2 Outros 0 0 4 3 3
B. Achilladelis & N. Antonakis: "The dynamic of technological innovation: the case of the pharmaceutical industry" Research Policy 30, (2001), 535-588.
2007 → 1
ForForçças Envolvidas na Inovaas Envolvidas na Inovaççãoão
AvanAvançço ciento cientíífico e tecnolfico e tecnolóógicogicoMatMatééria primaria primaDemanda de mercadoDemanda de mercadoCompetiCompetiççãoãoNecessidades sociaisNecessidades sociaisLegislaLegislaççãoãoEspecializaEspecializaçção cientão cientíífica, tecnolfica, tecnolóógica e mercadolgica e mercadolóógicagicadas companhiasdas companhias
•“Os médicos se valem de medicamentos que pouco conhecempara curar doenças que conhecem menos ainda, em seres humanos dos quais nada sabem”
Voltaire (1694-1778)
A História da Medicina e os Medicamentos
Ciclos da InovaCiclos da Inovaçção Farmacêuticaão Farmacêutica
18201820--1880 1880 isolamento e purificaisolamento e purificaçção de princão de princíípios ativos de plantaspios ativos de plantasssííntese de compostos orgânicos simplesntese de compostos orgânicos simples
18811881--1930 1930 instrumentos instrumentos ququíímica orgânica mica orgânica farmacologia farmacologia fisiologiafisiologiabacteriologia bacteriologia quimioterapia em animaisquimioterapia em animais
19301930--1960 1960 ququíímica orgânica mica orgânica ququíímica de produtos naturais mica de produtos naturais mméétodos todos de espectroscopia de espectroscopia desenvolvimento de desenvolvimento de screeningscreening
19601960--1980 1980 ciências da vidaciências da vida
19801980-- biotecnologiabiotecnologia
• A medicina se transforma em ciência com as bases experimentais estabelecidas por Pasteur, Koch, Magendie, Claude Bernard e Virchow.
• Com a eclosão desta escola de pensamento fundamentada na experimentação, na demonstração e no questionamento de todos os dogmas, estava-se diante de uma situação nova no nível das relações entre a medicina e o seu arsenal terapêutico.
A Medicina Estabelece as suas A Medicina Estabelece as suas Bases CientBases Cientííficasficas
PasteurPasteur KochKoch MagendieMagendieBernardBernard VirchowVirchow
Nasce uma nova disciplina: aNasce uma nova disciplina: a FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA
Primeira GeraPrimeira Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos(1820 (1820 –– 1880)1880)
Plantas MedicinaisPlantas Medicinais
MorfinaMorfinaQuininaQuinina
ColchicinaColchicinaCodeCodeíínanaAtropinaAtropinaDigitalinaDigitalinaCocaCocaíínana
FisostigminaFisostigminaPilocarpinaPilocarpinaPapaverinaPapaverina
Compostos orgânicosCompostos orgânicosSimplesSimples
EterEterNONO
ClorofClorofóórmiormioIodofIodofóórmiormio
FenolFenolHidrato de CloralHidrato de Cloral
Primeira GeraPrimeira Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos(1820 (1820 –– 1880)1880)
50 Inova50 Inovaççõesões
FranFrançça 14 (28%)a 14 (28%)UK 13 (28%)UK 13 (28%)Alemanha 13 (26%)Alemanha 13 (26%)EEUU 04 (8%)EEUU 04 (8%)SuiSuiççaa 02 (4%)02 (4%)Brasil 02 (4%)Brasil 02 (4%)
Total 49 (98%)Total 49 (98%)
Ciclos da InovaCiclos da Inovaçção Farmacêuticaão Farmacêutica
18201820--1880 1880 isolamento e purificaisolamento e purificaçção de princão de princíípios ativos de plantaspios ativos de plantasssííntese de compostos orgânicos simplesntese de compostos orgânicos simples
18811881--1930 1930 instrumentos instrumentos ququíímica orgânica mica orgânica farmacologia farmacologia fisiologiafisiologiabacteriologia bacteriologia quimioterapia em animais quimioterapia em animais
19301930--1960 1960 ququíímica orgânica mica orgânica ququíímica de produtos naturais mica de produtos naturais mméétodos todos de espectroscopia de espectroscopia desenvolvimento de desenvolvimento de screeningscreening
19601960--1980 1980 ciências da vidaciências da vida
19801980--1993 1993 biotecnologiabiotecnologia
A História da Medicina e os Medicamentos
DiversificaDiversificaççãoão e e proliferaproliferaççãoão dos dos medicamentosmedicamentos..
A História da Medicina e os Medicamentos
A A florescenteflorescente indindúústriastria farmacêuticafarmacêutica nono final do final do ssééculoculo XIX XIX comecomeççavaava a a ofereceroferecer diferentesdiferentes opopççõesões terapêuticasterapêuticas..
Felix Hoffman: Felix Hoffman: DescobertaDescoberta dada aspirinaaspirina emem 1898.1898.
CO2H
OAc
SalixSalix albaalba
A História da Medicina e os Medicamentos
Segunda GeraSegunda Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos(1880(1880--1930)1930)
AnalgAnalgéésicos e antitsicos e antitéérmicos rmicos –– fenazonafenazona, , acetanilidaacetanilida, AAS, AASVacinas e Soros Vacinas e Soros –– antirantiráábicabica, t, téétano, difteria, tuberculosetano, difteria, tuberculoseHipnHipnóóticos ticos –– sulfometanosulfometano, , barbitonabarbitona, , fenobarbitonafenobarbitonaAntiprotozoAntiprotozoáários rios –– ssíífilis, filis, leismanialeismania, mal, maláária, etc.ria, etc.AnestAnestéésicos locais sicos locais –– ortocaortocaíínanaOutros Outros –– insulina, efedrinainsulina, efedrina
Segunda GeraSegunda Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos
145 Inova145 Inovaççõesões
Alemanha 82 (56%)Alemanha 82 (56%)EEUU 32 (20%)EEUU 32 (20%)UK 12 (8%)UK 12 (8%)SuiSuiççaa 08 (5%)08 (5%)FranFrançça 08 (5%)a 08 (5%)
Total 140 (94%)Total 140 (94%)
Ciclos da InovaCiclos da Inovaçção Farmacêuticaão Farmacêutica
18201820--1880 1880 isolamento e purificaisolamento e purificaçção de princão de princíípios ativos de plantaspios ativos de plantasssííntese de compostos orgânicos simplesntese de compostos orgânicos simples
18811881--1930 1930 instrumentos instrumentos ququíímica orgânica mica orgânica farmacologia farmacologia fisiologiafisiologiabacteriologia bacteriologia quimioterapia em animaisquimioterapia em animais
19301930--1960 1960 ququíímica orgânica mica orgânica ququíímica de produtos naturais mica de produtos naturais mméétodos todos de espectroscopia de espectroscopia desenvolvimento de desenvolvimento de screeningscreening
19601960--1980 1980 ciências da vidaciências da vida
19801980--1993 1993 biotecnologiabiotecnologia
Terceira GeraTerceira Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos1930 1930 -- 19601960
Vitaminas Vitaminas –– Ergosterol, Ergosterol, áácido asccido ascóórbicorbicoHormônios sexuais Hormônios sexuais –– EstronaEstrona, testosterona, testosterona
SulfonamidasSulfonamidas –– ProntosilProntosilAntihistamAntihistamíínicosnicos –– FenbenzaminaFenbenzamina
AntibiAntibióóticos ticos –– penicilina penicilina -- cefalosporinacefalosporinaCorticosterCorticosteróóides ides –– DeoxicorticosteronaDeoxicorticosterona, Cortisona, Cortisona
Terceira GeraTerceira Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos1930 1930 -- 19601960
535 Inova535 Inovaççõesões
EEUU 270 (50%)EEUU 270 (50%)SuiSuiççaa 87 (16%)87 (16%)Alemanha 56 (10%)Alemanha 56 (10%)UK 54 (10%) UK 54 (10%) FranFrançça 31 (6%)a 31 (6%)
Total 498 (92%)Total 498 (92%)
Ciclos da InovaCiclos da Inovaçção Farmacêuticaão Farmacêutica
18201820--1880 1880 isolamento e purificaisolamento e purificaçção de princão de princíípios ativos de plantaspios ativos de plantasssííntese de compostos orgânicos simplesntese de compostos orgânicos simples
18811881--1930 1930 instrumentos instrumentos ququíímica orgânica mica orgânica farmacologia farmacologia fisiologiafisiologiabacteriologia bacteriologia quimioterapia em animaisquimioterapia em animais
19301930--1960 1960 ququíímica orgânica mica orgânica ququíímica de produtos naturais mica de produtos naturais mméétodos todos de espectroscopia de espectroscopia desenvolvimento de desenvolvimento de screeningscreening
19601960--1980 1980 ciências da vidaciências da vida
19801980--1993 1993 biotecnologiabiotecnologia
Quarta GeraQuarta Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos1960 1960 -- 19801980
AntihipertensivosAntihipertensivos –– DiurDiurééticos, betabloqueadores, IECAticos, betabloqueadores, IECASistema Nervoso Central Sistema Nervoso Central –– TranquilizantesTranquilizantes, antidepressivos, ansiol, antidepressivos, ansiolííticosticos
AntibiAntibióóticos ticos SemisintSemisintééticosticos –– penicilinas, penicilinas, cefalosporinascefalosporinasAINES AINES –– IbuprofenoIbuprofeno, Indometacina, Indometacina
Contraceptivos Contraceptivos
19611961-- Incidente com a Talidomida Incidente com a Talidomida medidas regulatmedidas regulatóórias rrias ríígidasgidas
Grandes Acidentes• Sulfanilamida (1937-1938)
(dietilenoglicol)• 107 mortos• Conseqüências
• Talidomida (1954-1962)• 20 a 30 mil vítimas• Conseqüências
Quarta GeraQuarta Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos1960 1960 -- 19801980
672 Inova672 Inovaççõesões
EEUU 292 (43%)EEUU 292 (43%)Alemanha 88 (13%) Alemanha 88 (13%) SuiSuiççaa 65 (10%)65 (10%)UK 64 (10%) UK 64 (10%) FranFrançça 46 (7%)a 46 (7%)
Total 555 (82%)Total 555 (82%)
Ciclos da InovaCiclos da Inovaçção Farmacêuticaão Farmacêutica
18201820--1880 1880 isolamento e purificaisolamento e purificaçção de princão de princíípios ativos de plantaspios ativos de plantasssííntese de compostos orgânicos simplesntese de compostos orgânicos simples
18811881--1930 1930 instrumentos instrumentos ququíímica orgânica mica orgânica farmacologia farmacologia fisiologiafisiologiabacteriologia bacteriologia quimioterapia em animais quimioterapia em animais
19301930--1960 1960 ququíímica orgânica mica orgânica ququíímica de produtos naturais mica de produtos naturais mméétodos todos de espectroscopia de espectroscopia desenvolvimento de desenvolvimento de screeningscreening
19601960--1980 1980 ciências da vidaciências da vida
19801980-- ? ? biotecnologiabiotecnologia
Quinta GeraQuinta Geraçção de Medicamentosão de Medicamentos1980 1980 -- ??
Cardiovascular Cardiovascular –– Hipertensão, Arritmias, Redutores de ColesterolHipertensão, Arritmias, Redutores de ColesterolSistema Nervoso Central Sistema Nervoso Central –– antagonistas de antagonistas de serotoninaserotonina, ,
AntiparkinsonianosAntiparkinsonianos, antidepressivos seletivos,outros, antidepressivos seletivos,outrosGGáástrico strico –– Anti H2, antagonistas de bomba H+Anti H2, antagonistas de bomba H+
Antivirais Antivirais –– AciclovirAciclovir, AIDS, AIDSBiotecnologia Biotecnologia –– Insulina Humana, Insulina Humana, SomatropinaSomatropina, Anticorpos , Anticorpos monoclonaismonoclonais
Tradição da Indústria Local
- Nacional
- Multinacional
GovernoGoverno
AcademiaAcademia
Papers
“Medicines”
IndIndúústriastria
Depósito de patente
Comercialização
Vencimentode patente
~ 7a 10 anos
~13 a 10 anos
Lei da Propriedade Industrial ( 9279 de 14/04/1996 )
ParceriaParceria parapara a ...?a ...?
Universidades
GovernoGoverno
Aprimoramento doAprimoramento doEnsinoEnsino
PPóósgraduadosgraduadodesempregadodesempregado
““PapersPapers””
ParceriaParceria parapara a a ProsperidadeProsperidade
Universidades
GovernoGoverno
Aprimoramento doAprimoramento doEnsinoEnsino
PPóósgraduadosgraduadoEmpregadoEmpregado
““PapersPapers””
GovernoGoverno
$$Sucesso Econômico
com retorno paraa Sociedade
Ind. Farmacêutica
Fornecedores
VIABILIDADEVIABILIDADEParceria entre a Universidade e Parceria entre a Universidade e
Institutos de Pesquisas Institutos de Pesquisas e a Inde a Indúústria localstria local
- Administração Central da UniversidadeEscritórios de Inovação
- Núcleos de competências para ensaios pré-clínicos e clínicos
- Programas Específicos de Agências de fomento, BNDES
- Impacto negativo na carreira
Parceria entre a Universidade e Parceria entre a Universidade e Institutos de Pesquisas Institutos de Pesquisas
e a Inde a Indúústria localstria local
-- PatentePatente
- Infraestrutura Específica
- Ensaios Clínicos : duração e custos
DESAFIOSDESAFIOS
- Legislação
- Regulatório
SínteseProspecção Identificação
de AlvosTestes in vitro Farmacodinâmica Faramcocinética Toxicologia Formulação Fase I Fase II Fase II Registro Fase IV
Desenvolvimento Pré-Clínico
Desenvolvimento ClínicoPesquisa
Farmacotécnica
Registro
Pós-comercialização
PesquisaPesquisa e e DesenvolvimentosDesenvolvimentos de de NovosNovos MedicamentosMedicamentos
3 anos3 anos 7 anos7 anos
FASES DO DESENVOLVIMENTO
Invenção/desenvolv.
Testes Pré-clínicos Testes laboratoriais em animais
Fase I - 20-80 voluntários saudáveis para determinar segurança e dosagem
Fase II - 100-300 voluntários pacientes para determinar eficácia e efeitos colaterais
Fase III - 1.000 - 5.000 pacientes voluntários para monitorar reações adversas em uso de longa duração
Aprovação do Governo
Teste adicional pós-comercialização
PrPréé--formulaformulaççãoão
Desenvolvimento farmacêuticoDesenvolvimento farmacêutico
DesenvolvimentoDesenvolvimento de um de um MedicamentoMedicamento
AumentoAumento escalonadoescalonadodada dosedose
TolerânciaTolerânciaIn vitro PK/PDIn vitro PK/PDAnimal PK/PDAnimal PK/PDe e toxicologiatoxicologia
Dose (Dose (ConcConc))RespostaResposta clclíínicanica
EficEficááciacia
SeleSeleççãoão dada DoseDose
VolsVols sadiossadios
PopulaPopulaççãoão PK/PDPK/PDGrandesGrandes ensaiosensaios clclíínicosnicos
PK/PD em PK/PD em populapopulaççãoãoespeciaisespeciais
VigilânciaVigilânciappóóss--mercadomercado
FaseFase II
Testes Testes ClClíínicosnicos ((HumanasHumanas))Testes Testes PrPréé--clclíínicosnicos
FaseFase IIIIFaseFase IIIIII
FaseFase IVIVPoucosPoucos pctespctesMuitosMuitos pctespctes
PopulaPopulaççãoão
Testes em Testes em animaisanimais
Medicamento Ideal
• Peso molecular abaixo de 500 D – Peptídeo 5 AA
• Ativo por via oral• Administração 1 vez ao dia• Potente e específico• Bem tolerado (seletivo)• Sintetizavel ou sustentável• Patenteavel
Development of a Successful New Drug (Total Cost ~$900 mm)
0
15 ColocaçãoRegistro
Desenvolvimento
PesquisaBásica
1
2
2-5
5
250Substâncias
5,000 - 10,000Substâncias
Vigilância Sanitária
Testes Clínicos(Humanos)
Testes Pré Clínicos(Animaisl)
SinteseAvaliação &Escolha
FaseIV
FaseIII
FaseII
Fase I
ANOS
Source: PhRMA
Fonte: Tufts University - 2003
Depósito da Patente4
Alguns Números
• $ 900,000,000.00 um novo medicamento• $ 60,000,000.00 um Boeing 737-700• $ 60,000,000.00 orçamento 2005 BNDES Profarma• $ 150,000,000.00 média anual de rentabilidade das 5 maiores
empresas farmacêuticas brasileiras
DESAFIOSDESAFIOS
Desenvolver uma nova entidade quDesenvolver uma nova entidade quíímica mica segura e eficaz a um custo baixo segura e eficaz a um custo baixo
e menor tempo de desenvolvimentoe menor tempo de desenvolvimento
DESAFIOSDESAFIOS
Na inovação farmacêutica é possível diminuir o número de fracassos?
Os ensaios clínicos nos asseguram a segurança desejada?
Êles poderiam ser mais curtos mantendoo mesmo nível de segurança?
PhasesPhases of of thethe drugdrug discoverydiscovery processprocess ((GiersiefenGiersiefen etet alal. 2003). 2003)
Targetidentification
Targetvalidation
Lead identification
Lead optimization
Preclinicaland clinical
development
••Medicinal Medicinal chemistrychemistry, , ParallelParallel synthesissynthesis, Design of , Design of focusedfocusedcompoundcompound librarieslibraries, Molecular , Molecular modellingmodelling, QSAR, , QSAR, StructureStructure--basedbaseddesign, design, In vivoIn vivo pharmacologypharmacology, , PharmacokineticsPharmacokinetics andand toxicologytoxicology
••CellularCellular andand molecular molecular biologybiology, , GenomicsGenomics, , ProteomicsProteomics, , BioinformaticsBioinformatics
••KnockKnock--out animal out animal modelsmodels, , AntisenseAntisense nucleicnucleic acidsacids andand antibodiesantibodies, , ProteomicsProteomics, , StructuralStructural biologybiology / / structuralstructural genomicsgenomics
••HighHigh throughtputthroughtput screeningscreening, Natural , Natural productsproducts screeningscreening, , NMRNMR--basedbased screeningscreening, Virtual , Virtual screeningscreening, , CombinatorialCombinatorial chemistrychemistry, , CompoundCompound librarylibrary design, design, StructureStructure--basedbased designdesign
Estratégias Para Desenvolvimentode Medicamentos
• Alvo ou doença à procura de um medicamento
• Um fármaco à procura de um alvo ou doença
Um alvo à procura de um medicamento:“Compound Killing Approach or
John Wayne's Approach”• Estratégia mais usada
pelas “Big Pharma” masleva a:– Desperdício
• 1: 10.000
– Alto custo• $ 900.000.000,00
– Exaustivo
Estratégia de um fármaco à procura de um alvo:“Estratégia do aprimoramento molecular”
• Biodiversidade que trabalhou por milhões de anosselecionando as moléculas mais estratégicas( estrativismo, síntese ou biotecnologia)
• Química medicinal e modelagem molecular etc.
Origem de Novos MedicamentosOrigem de Novos Medicamentos
SSííntesentese
ProspecProspecççãoão
ModelagemModelagem MolecularMolecular
Etapas do Desenvolvimento de Novos Medicamentos
• Perfil Farmacológico– Molecular– Celular– Órgão Isolado– Animais Experimentais
PARÂMETROS PARA ANÁLISE INICIAL
• 1- Eficácia, perfil farmacológico
• 2- Confiabilidade dos modelos preclínicos
• 3- Estrutura molecular (quando possível)
• 4- Obtenção da matéria prima
• 5- Patenteabilidade
Critérios para Desenvolvimento
11-- BiodisponibilidadeBiodisponibilidade
22-- Importância terapêutica, vias de administraImportância terapêutica, vias de administraçção, duraão, duraçção de efeitosão de efeitos
33-- MercadoMercado
44-- Estabilidade, solubilidadeEstabilidade, solubilidade
55-- PrePreççoo
Parâmetros norteadores no desenvolvimento de compostos potenciais
Farmacocinética Toxicidade
Eficacia
Objetivos da Química Medicinal
• Mantutenção da eficacia• Aprimorar PK
– Absorção– Metabolismo– Transporte– Distribuição– Excreção
• Redução da Toxicidade• Sustentabilidade• Patenteabilidade
Eficacia:Concentração para obtenção de efeito
1M 10-3M 10-6M 10-9M 10-12M
topico sistêmico hormonios
Pré-Toxicologia
• Triagem– Citotoxicidade– Toxicologia parenteral aguda
em camundongos– Metabolismo microssomal
Critérios para Abandono
11-- Toxicidade ou baixa tolerânciaToxicidade ou baixa tolerância
22-- Baixa eficBaixa eficááciacia
33-- Baixa ou nenhuma Baixa ou nenhuma biodisponibilidadebiodisponibilidade da molda molééculaculaativa nos alvosativa nos alvos
Sustentabilidade
• Triagem inicial requer gramas• Os ensaios pré-clínicos e clínicos requerem Kilogramos• Para produtos da biodiversidade as fonte naturais,
biotecnologia e a síntese são as alternativas• A sustentabilidade é um gargalo:
não haverá desenvolvimento se essa etapa não for ultrapassada!
Patente• Não são patenteáveis no Brasil organismos vivos ou parte
deles– Os compostos naturais precisam ser modificados para que
possam ser patenteados
• O inventor dispõe de 1 ano para requerer patente após a sua publicação. Tese resumos a Congressos sãoconsiderados publicações
• A patente requer racional e linguagem próprios
ATENÇÃO
SE NÃO HOUVER PATENTE NÃO HÁ PARCERIA
PATENTEAR POR PATENTEAR É MELHORNÃO PATENTEAR
PATENTEAR APENAS QUANDO HOUVER UMPERCEIRO INTERESSADO
Relações entre ciência, tecnologia e produção
Francisco Sagasti. Knowledge and innovation for development. The Sisyphus challenge of the 21st century, Cheltenham, UK; Northampton, USA:Edward Elgar, 2004. 151 pages
APROXIMAR
Evolução da produção C&T:Taiwan e Coréia
Fonte: Rapini, M.S. (2000) Uma investigação sobre a relação de Granger-causalidade entre ciência e tecnologia para países em catching-up e para o Brasil. Monografia de Graduação. FACE/UFMG, Belo Horizonte.
Citado por: A. T. Bernardes and E. D. Albuquerque. Cross-over, thresholds, and interactions, between science and technology: lessons for less-developed countries. Research Policy 32 (5):865-885, 2003.
Evolução da produção C&T:Brasil
• Coréia e Taiwan– C&T cresceram em paralelo
• Brasil– Pouca correlação entre os
crescimentos de C&T
Fonte: Rapini, M.S. (2000) Uma investigação sobre a relação de Granger-causalidade entre ciência e tecnologia para países em catching-up e para o Brasil. Monografia de Graduação. FACE/UFMG, Belo Horizonte.
Citado por: A. T. Bernardes and E. D. Albuquerque. Cross-over, thresholds, and interactions, between science and technology: lessons for less-developed countries. Research Policy 32 (5):865-885, 2003.
Total de Patentes Por Países no PeríodoEntre 1990-2003
0
5000
10000
15000
20000
25000
30000
35000
1990-1995 1996-2000 2001-2003 Total
BrasilÍndiaChinaIsraelCoréia
Tota
l de
Pate
ntes
Fonte: U.S. Patent and trademark office 2004.
Número de Patentes Solicitadas em 2005
136 283 648 1.481 2.452 4.747 5.115 5.522
15.870
25.145
45.111
05000
100001500020000250003000035000400004500050000
México
Brasil
Índia
Israe
l
China
Coréia
Inglat
erra
Fran
çaAlem
anha
Japã
o
EUA
Fonte: Folha de S. Paulo, 12/02/2006.
Significado da Inovação no Setor Farmacêutico Brasileiro
Indústria
• Questão de Sobrevivência
Universidade
• Questão de Revitalização– Produto / Patente
Governo
• Questão Estratégica
BERNARDO ALBERTO HOUSSAY [1887-1971]
LOUIS PASTEUR [1822-1895]
Desenvolvimento Envolve Muitos Riscos
Acidentes Podem Acontecer