COMPRIMIDOS

Profa. Patrícia da Fonseca Leite

Vantagens de Formas Farmacêuticas Sólidas

• A administração de medicamentos via oral é a forma mais utilizada e a classe preferida;

• Comprimidos/drágeas e cápsulas apresentam precisão de dosagem unitária contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento;

• Ocupam menor espaço se comparado com formas farmacêuticas líquidas, apresentando vantagens em custo de espaço de armazenagem e transporte;

• Possibilita mascarar o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente;

Vantagens de Formas Farmacêuticas Secas

• Maior estabilidade química e física levando a prazos de validade maiores;

• Menor risco de contaminação microbiana em função de características de formulação;

• Liberação controlada otimizam tratamentos.

Comprimidos

• São formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, normalmente preparados com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados.

• Podem variar em tamanho, peso, forma, dureza, espessura, característica de desintegração, etc.

Depende dos excipientes, técnica de preparo

Administração dos comprimidos

• Uso oral (grande maioria)• Sublingual (ex. Toragesic ®)• Bucal (ex. Feldene Oro-disperssível®)• Vaginal

Métodos de obtenção

Moldagem - Preparados manualmente ou em máquinas- Material umedecido é forçado em moldes- Secagem

Compressão- Maquinas capazes de exercer grande pressão para compactar o material em pó ou granulado

Composição• Ativo;

• Diluentes: lactose, celulose microcristalina, etc

• Aglutinantes – adesivos: PEG

• Desintegrantes: croscamelose, amido de milho, CMC,

crospovidona, glicolato de amido sódico etc. – 5 – 20%

• Antiaderentes – lubrificantes: estearato de magnésio

• Corantes

• Flavorizantes.

Métodos de preparação por compressão

• Granulação úmida;

• Granulação a seco;

• Compressão direta.

Granulação úmida

Granulação úmida

• Aglutinantes:

– preparação aquosa de amido de milho – 10-

20%

– solução de glicose 25-50%

– derivados de celulose

Granulação úmida

• Secagem

– estufas;

– leito fluidizado

Granulação úmida

• Classificação

• Lubrificação

– talco;

– estearato de magnésio

– ácido esteárico

Granulação a seco

• Não apresenta a etapa de adição da solução de

aglutinação;

• Ativo e diluentes devem possuir propriedades coesivas;

• Se aplica a substâncias que não podem ser preparadas

por granulação úmida: degradação com a umidade ou

com elevadas temperaturas.

MP Pesada Compactação Moagem seca

Mistura final

Compressão

Granulação a seco

Compressão direta

• Indicada para materiais que apresentam fluidez e

compressividade. Ex. Cloreto de potássio

• Excipientes que favoreçem:

– Diluentes: lactose, celulose microcristalina,

– Desintegrantes: amido de compressão direta, polivinilpirrolidona,

– Lubrificantes: estearato de magnésio, talco,

– Deslizantes: dióxido de silício

MP Pesada Moagem Mistura final Compressão

Compressão direta

Equipamentos - Compressora

Comprimidos feitos com múltiplas camadas

• Múltipla compressão• Núcleo + porção externa• Interessante nos casos de incompatibilidade de

ativos, liberação diferenciada ou simples atrativo estético

Drágeas• Comprimidos revestidos com açúcar e corante.• Vantagens:

– Todas as dos comprimidos;– Protege o ativo do umidade e ar– Mascaram sabor e odor;– Questões comerciais.

• Desvantagens– Todas as presentes nos comprimidos;– Impossibilidade de baixo custo;– Difícil preparação. – Aumento do tamanho do comprimido

Preparo de drágeas • Drageadeira ou drageadoras• O núcleo deve ser preparado com formato

esférico ou oval, pequeno, duro. • Impossibilidade de baixo custo• Difícil preparação

Equipamentos - Drageadeira

Outros comprimidos

• Comprimidos revestidos com películas• Comprimidos de liberação entérica• Comprimidos mastigáveis• Comprimidos efervescentes• Comprimidos de liberação controlada

Aspectos relevantes - Compressão

• Componentes de máquina compressora:

o Hopper: funil de enchimento que leva o granulado à compressora;

o Matrizes: define o tamanho e formato dos comprimidos;o Punções: comprime o granulado dentro das matrizes;o Guia: guia o movimento do punções;o Distribuidor: mecanismo de alimentação do granulado no

hopper para dentro das matrizes.

Características dos comprimidos

• Aparência geral;• Tamanho, forma e variação de peso;• Espessura;• Capping;• Propriedades sensoriais;• Dureza e friabilidade;• Liberação e teor do fármaco: tempo de dissolução,

desintegração e uniformidade de conteúdo.

Controle em processo - Compressão

• Peso médio;• Espessura;• Dureza;• Dissolução/Desintegração;• Friabilidade;• Propriedades sensoriais.

• Uniformidade de conteúdo: Setor de Controle de Qualidade

Aspectos relevantes - Revestimento

• Mascarar sabor, odor ou cor do fármaco;• Proporcionar proteção física e química para o fármaco;• Liberação controlada do fármaco;• Proteger o fármaco do ambiente gástrico (drageamento

entérico);• Incorporar um outro fármaco em casos de incompatibilidade

química ou promover a liberação seqüencial do fármaco;• Melhorar o aspecto do medicamento.