PROJETO PRINCIPAIS

FÁRMACOS PSIQUIATRIA

RODRIGO RIRO

VI ANO

MEDICINA

UESB-VC

2015

CLONAZEPAM

BASEADO EM:

APRESENTAÇÃOCLONAZEPAM – genérico (Lab. Apotex)

• Caixas com 30 comprimidos de 2 mg.

CLONAZEPAM (Lab. União Química)

• Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg.

CLONOTRIL (Lab. Torrent)

• Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg.

RIVOTRIL (Lab. Roche)

• Caixas com 20 e 30 comprimidos de 0,5 e 2 mg;

• caixas com 30 comprimidos de 0,25 mg de uso

sublingual;

• frascos com 20 mL – gotas, 2,5 mg/mL (1 gt =

0,1 mg).

INTRODUÇÃO

• É um benzodiazepínico de alta potência.

• É bem absorvido por via oral.

• Picos plasmáticos atingidos de 1 a 3 horas

• Meia vida de 20 a 40 horas

• Metabolizado no fígado por nitro-redução

FARMACODINÂMICA RESUMO• BZD potente usado primariamente como anticonvulsivante, mas que

possui ações ansiolíticas.

• O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissorinibitório do SNC.

• O clonazepam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor,modulando a atividade dos receptores GABA.

• O resultado é hiperpolarização, um aumento da ação gabaérgicainibitória do SNC.

• Supõe-se ainda que atue por intermédio da serotonina, reduzindo sua utilização, regulando para mais os receptores 5HT1 e 5HT2 do córtex frontal

USOS COMPROVADOS• Eficácia comprovada para reduzir sintomas do pânico

• Era Fármaco de primeira linha no tratamento do transtorno do

Pânico e sua manutenção. Atual IRS

• Atua sobre ansiedade antecipatória

• Eficaz em fobia social.

• Sintomas maníacos(inquietude, agitação, insônia) até

estabilizadores de humor começar a agir.

DOSES RECOMENDADAS

• Dose do t. do pÂnico e fobia social de 1 a 6 mg/dia.

(Acima de 1 mg dia eficaz controlar os ataques de pânico)

• Doses de 1 a 2 mg/dia melhor relação tolerância e eficácia.

• Como antimaníaco dose de 1,5 a 2 mg/dia, pode chegar até

16mg/dia casos difíceis.

DOSES RECOMENDADAS

• Iniciar de forma geral com de 0,5mg duas a três vezes ao

dia, aumento de 0,5mg a 1mg a cada 3 dias.

• Adm 2 vezes dia pela meia vida longa.

• Retirada gradual para evitar abstinência.

• 0,25 mg de clonazepam equivale a 5 mg de diazepam

• Crianças dose de 0,01 a 0,03 mg/kg/dia até atingir

0,05mg/dia a 0,1mg/dia

INDICAÇÕES (evidências)

• Consistentes

• Transtorno do Pânico

• Fobia Social

• Incompletas

• Mania aguda

• Ansiedade generalizada

• Actisia induzida por neurolépticos

• Insônia->síndrome pernas inquietas

• Agitação em psicoses agudas como adjuvantes da sedação com antipsicóticos

• Agitações esquizofrênicas

• TOC

INDICAÇÕES (evidências)

• Uso em problemas neurológicos:

• Epilepsia psicomotora

• Convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias

ou secundárias;

• Ausências típicas e atípicas (síndrome de Lenox);

• Crises mioclônicas;

• Crises parciais com sintomatologia complexa;

• Síndrome de West;

• Neuralgia do trigêmio.

CONTRA-INDICAÇÕES

• Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos;

• miastenia gravis;

• doença de Alzheimer;

• esclerose múltipla;

• primeiro e terceiro trimestres da gravidez;

• pacientes com dependência química ou potencial

de abuso.

REAÇÕES ADVERSAS

• Mais comuns: ataxia, déficit de atenção, fadiga, sedação,

tonturas, sonolência.

• Menos comuns: abstinência, agitação, agressividade, alopecia,

alteração da função hepática, amnésia anterógrada,

anorgasmia, boca seca, bloqueio da ovulação, bradicardia,

cólica abdominal, constipação, convulsões, déficit cognitivo,

déficit de memória, dependência, etc.

INTOXICAÇÃO

• Como outros benzodiazepínicos, o clonazepam relativamente

seguro em altas doses.

(ingestão de 60 mg em crianças ou 100 mg em adultos não

deixou seqüelas permanentes).

• letalidade da superdose aumenta com o uso combinado de

outras drogas inibidoras do SNC, como álcool, barbitúricos e

narcóticos.

• Os sinais de toxicidade incluem sedação, confusão, diminuição

da freqüência respiratória e perda de coordenação motora

INTOXICAÇÃO

• Manejo

1. Lavagem gástrica;

2. medidas de suporte da função respiratória- cardiocirculatória.

• No caso de intoxicação grave, utilizar o antagonista específico,

flumazenil na dose de 0,3 mg EV a cada 60 segundos até

reverter o coma.

SITUAÇÕES ESPECIAIS

• Gravidez: Literatura disponível sugere que é seguro se utilizar o

diazepam durante a gravidez, mas não na lactação porque ele

causa letargia, sedação e perda de peso nos bebês.

• Evitar o uso no primeiro trimestre, e no terceiro, utilizar a menor

dose efetiva e pelo menor tempo possível, dividindo-a em duas a três

tomadas diárias como forma de evitar picos sangüíneos.

• Floopy Infant Syndrome, letargia, hipotonia, hipotermia e baixa

responsividade em bebês cujas mães usaram esse medicamento no

último trimestre de gravidez, razão pela qual se recomenda a não-

utilização no terceiro trimestre pelo menos ao seu final (Categoria C

do FDA).

SITUAÇÕES ESPECIAIS

• Crianças: Devido à possibilidade de ocorrência de efeitos

adversos no desenvolvimento físico e mental, deve- se avaliar

a relação risco/benefício do uso crônico.

• Idosos:A eliminação plasmática nos idosos é mais lenta, o que

deve ser considerado ao se estabelecer a posologia do fármaco.

PREUCAÇÕES

1. A retirada abrupta, sobretudo depois do uso prolongado em doses elevadas,pode provocar síndromes de retirada.

2. Evitar atividades que exijam reflexos rápidos,ou executá-las com mais cuidado,pois esse fármaco pode provocar sua lentificação motora.

3. Suspender o uso no caso de iniciar eletroconvulsoterapia.

4. Evitar o uso concomitante com bebidas alcóolicas, pois pode ocorrerhipotensão, diminuição do nível de consciência e da freqüência respiratória.

5. Alertar para dependência química com o uso a longo prazo.

6. Absolutamente contra-indicado em miastenia gravis.

7. Evitar o uso em pacientes drogaditos ou alcoolistas.