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Farmacotécnica

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  • LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTOALCOLEOS

    FARMACOTCNICA

  • Definio:

    So preparaes farmacuticas lquidas, cujo veculo, nico ou principal, o lcool etlico de graduao diversa

    Se dividem em:

    A ) Alcoolitos ( ito = dissoluo total ) : solues simples obtidas por dissoluo total dos frmacos

    Ex.: alcoleos cidos (atualmente de uso restrito), alcoleos aucarados (elixires), outras solues alcolicas

    B ) Alcoolados ( Ado = dissoluo incompleta )

    b.1) Tinturas: obtidas por dissoluo extrativa das drogas secas

    b.2) Alcoolaturas: obtidas por dissoluo extrativa das drogas frescas ou recentes

  • ALCOOLITOS

    Preparao: Podem ser preparados com auxlio de aquecimento ou de adjuvantes

    Ex.: soluo alcolica de iodo

    Solues Alcolicas mais Comuns

    Soluo Alcolica de Cnfora: conhecida por lcool canforado, tm atividade revulsiva. Aplicado em frices. Pode ser usado como veculo para outros medicamentos

    Soluo Alcolica de Iodo: anti-sptico

    Soluo Alcolica de Timerosal: anti-sptico

    Soluo Alcolica de Mentol: antipruriginoso e refrescante

  • Soluo Alcolica de Merbromina:

    soluo alcolica de mercurocromo, ou soluo de mercurodibromofluorescena a 2% em lcool adicionado de acetona e gua como veculo

    Solues Alcolicas cidas: no muito utilizadas, so obtidas por mistura de cidos minerais com lcool . Seu interesse atual muito restrito

    Alcoleos Aucarados (Elixires)

    Solues alcolicas medicamentosas edulcoradas com acares. Alm da sacarose podem ser usadas tambm a sacarina e o glicerol.

    Graduao alcolica: entre 15 e 50 (proteo contra contaminao microbiana)

  • ELIXIR

    Definio: formas farmacuticas de veculo alcolico, edulcorados e destinados administrao oral

    Preparao:1-Dissoluo do(s) princpio(s) ativo(s) no lcool, juntando a gua constituinte sob a forma de xarope ou soluo adequada de sacarose (pode usar glicerina).

    2-Processos especficos: de acordo com as propriedades especficas dos seus constituintes.

    3- Mistura de duas solues edulcoradas de ttulos alcolicos diferentes(elixir fraco e forte) NF 1955 elixir iso- alcolico bom meio para dissoluo da maioria dos frmacos Modo de administrao: clices de licor

  • ALCOOLADOS

    TINTURAS

    Definio: solues extrativas alcolicas, obtidas a partir de drogas vegetais, animais e minerais, no estado seco. vulgar dar-se a mesma designao s solues extrativas preparadas com outros solventes, como ter, clorofrmio, acetona,etc. Farm. Bras II

    Drogas muito ativas (hericas): 10%Drogas Comuns: 20%

    Vantagens

    aumento do nmero de princpios ativos

    Conservao

    facilidade de posologia (frasco conta-gotas)

  • Dissolvente

    Em geral o lcool de graduao entre 30-90 GL

    Substncias hidrossolveis (sais de alcalides, heterosdeos, taninos, flavonas etc.) lcool de baixa graduao (65-70 GL)

    Substncias menos hidrossolveis (alcalides, essncias, resinas, blsamos, etc.) lcool de alta graduao.

    Mtodos de Extrao

    Princpios da Extrao: rompimento da parede

    celular por atrito e/ou formao de ligaes com

    solventes e arraste do contedo celular

  • Macerao

    Drogas comuns: 200g de drogas em 1000g de lcool, durante 10 dias (a droga em geral esgotada em menos tempo).

    Lixiviao ou Percolao (per-atravs e colare-coar)

    Drogas hericas (beladona, dedaleira, etc.) : 100g de drogas em 1000g de lcool.

    Fases da Percolao

    1. Pulverizao da droga

    2. Umedecimento do p

    3. Acondicionamento do p umedecido no lixiviador e adio do solvente

  • 4. Perodo de macerao

    5. Deslocamento do solvente, regulado de modo a obter um determinado peso lixiviado num perodo pr-fixado

    Processo A: o solvente utilizado pode ser etanol + gua 2 : 1

    Processo B:

    o lquido extrator I pode ser o etanol ou etanol + gua.

    o lquido extrator II pode ser o etanol ou etanol + gua + substncias cidas ou glicerina

  • Processo C:

    Tambm chamado de percolao fracionada, recomendado quando possumos drogas que so alterveis pelo calor ou formam princpios ativos volteis ou na substituio do processo A ou B, quando no houver equipamento adequado para concentrao. O solvente utilizado o etanol ou etanol + gua

    Processo D: Associao de infuso + percolao, e o lquido extrator a gua fervente

  • PROCESSO C

    SOLVENTE 500G 200ML 5 X 300 ML

    300G 300ML 4 X 200 ML

    200 G 500 ML

  • Percolao Simples:

    Na percolao simples a droga sempre extrada at exausto com solvente puro.

    Este um longo e caro processo devido grande quantidade de solvente utilizado, dependendo de vrios parmetros

    Generalidades

    Fluxo de corrida: em geral para baixo

    Material dos percoladores: ao inoxidvel, metal revestido com vidro

    Tamanho: varia em funo do tipo do material a extrair

  • Tipos de Percoladores

    Cilndrico:

    apropriado para extrao completa de drogas, com gasto mnimo de solvente.

    Funil:

    bom para drogas que se avolumam muito durante o processo de macerao

    Contra-Corrente:

    Essencial para extrao de grandes lotes

  • Macerao X Percolao

    Mtodos de ExtraoVantagensDesvantagensMaceraoEficiente para drogas termolbeisIdeal para drogas que se dissolvem totalmente no solventeProcesso lentoTratamento Posterior (filtrao)LixiviaoPode haver combinao do mtodo com aquecimentoMuito utilizado em grande escalaFormao de canais preferenciaisDificuldade de Esvaziamento dos tanques de extrao

  • Outros Processos para se Preparar Tinturas

    Soxhlet

    Moinhos Coloidais

    Ultrasons

    Utilizao de agentes tensoativos (polissorbatos 20 e 80) de 0,2 a 0,5% em lcool de diversas graduaes facilita o contato entre lcool e droga vegetal.

  • Ensaios das Tinturas

    Caractersticas Organolpticas: cor, cheiro, sabor

    Densidade: 0,87-0,98 a 15-20C

    Resduo seco: geralmente de 1 a 6%

    Ttulo Alcolico, ndices (acidez, gua, iodo) cinzas e Umidade

    CCF

    HPLC

    Doseamento de alguns marcadores

  • Alteraes das TinturasArmazenamento e ao da luz: oxidaes, precipitaes, hidrlises e at reaes com componentes cedidas pelo vidro de armazenagem.ValidadeDe um modo geral, de 6 meses a 1 ano ou de acordo com a instabilidade dos princpios ativos

    Incompatibilidades

    Precipitados e turvaes, comuns quando da diluio das tinturas em gua ou reaes entre taninos com alcalides.

    Atenuao: abaixamento do pH do meio,

    alterao da viscosidade do meio (adio de glicerina, propilenoglicol, tensoativos)

  • Emprego das Tinturas

    Tinturas Simples puras

    Veculos

    Uso Interno:

    como expectorantes, sedativas, diurticas

    Uso externo:

    anti-spticas, queratoplsticas, anestsicas locais, adstringentes

  • Exemplos de Tinturas:

    Tintura de Arnica: Uso externo: em contuses

    Uso interno: estimulante do sistema nervoso central.

    Tintura de Blsamo de Tol: uso internocomo veculo no preparo de xaropes antitussgenos

    Tintura de baunilha: aromatizante

    Tintura de casca de laranja: aromatizante e digestiva

  • Tintura de Jaborandi: o princpio ativo a pilocarpina, sendo usada em loes capilares, no tratamento de alopecia

    Tintura de Hamamlis: uso local, como vasoconstritor, no tratamento de tromboses e varizes

    Tintura de Benjoim: anti-sptico e cicatrizante cutneo. Em inalaes (ao antiinflamatria) sozinha ou associada tintura de eucalipto

  • ALCOOLATURAS

    Definio:

    so formas farmacuticas que resultam da ao dissolvente e extrativa do lcool sobre drogas vegetais frescas.

    Alcoolaturas Ordinrias: obtidas por macerao por 10 dias em lcool 90.Alcoolaturas Estabilizadas: droga cortada sobre lcool fervente (em balo) por 40-60, sob refluxo.

    Ensaios: os mesmos descritos para as tinturas.

    Variao sazonal: observao do perodo de colheita (teor de princpios ativos)

  • EXTRATOS

    Definio:

    So preparaes concentradas, obtidas de drogas vegetais ou animais, frescas ou secas, por meio de um dissolvente apropriado, seguido de evaporao total ou parcial com ajuste do concentrado a padres estabelecidos.

    Formas Extrativas:

    Infuso

    Decocto

    Digesto

    Macerado

    Percolado

  • Concentrao:

    quente ( vcuo)/ Banho Maria

    frio (substncias termolbeis)

    Os extratos podem ser classificados quanto :Natureza do solvente:

    Alcolicos

    Hidro-alcolicos

    Etreos

    Outros (glicerinados, gliclicos, etc.)

  • Concentrao ou Consistncia:

    Extratos fluidos preparaes oficinais, lquidas, obtidas de drogas de tal maneira que 1 ml = p.a . extraveis de 1g de droga

    Extrato seco ou pulverulento: forma de p. Possuem de 2-5% de gua. Extrao aquosa seguida de liofilizao (conservao) ps, comprimidos e cpsulas

    Extratos firmes ou pilulares: consistncia de massa pilular , teor de umidade em torno de 10% pomadas, plulas e supositrios

    Extratos Moles: consistncia de mel espesso e a % de gua varia entre 20-25% difcil manuseio e tendncia decomposio dos princpios ativos

  • Depurao dos Extratos: eliminao de gorduras (rancificao),

    albuminas (espumao),

    Resinas (difcil dissoluo dos extratos),

    pigmentos (possibilidade de oxidao),

    mucilagens (fermentescvel)

    Ensaios dos Extratos: cor, densidade, solubilidade, umidade

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