ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL PROF. DRA FERNANDA BORGES.

ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL

PROF. DRA FERNANDA BORGES

• Endógenos: estradiol, estrona e estriol.• Ocorrência natural (fitoestrogênios): flavonas,

isoflavonas (genisteína), cumestano (fungos, plantas).

• Presentes nos anticoncepcionais: etinilestradiol, menstranol.

• Presentes na TRH: estrogênios conjugados, estrona, equilina, estropipato.

• Substâncias industriais: DDT, bisfenol A.

ESTROGÊNIOS

• PREPARAÇÕES:• Oral• Transdérmica• Tópica: creme, gel• Parenteral (injeção intramuscular)

ESTROGÊNIOS

• EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS:• No desenvolvimento• Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo• Efeitos metabólicos:

• No osso• Metabolismo lipídico• Proteínas plasmáticas

ESTROGÊNIOS

• EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS:• No desenvolvimento

• Mulheres: caracteres sexuais secundários, crescimento ósseo.

• Homens: maturação esquelética, testosterona, macrorquidismo.

ESTROGÊNIOS

• Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo

ESTROGÊNIOS

• EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS:• Controle do ciclo menstrual e trato reprodutivo

• Tuba uterina.• Cérvice.• Miométrio.

ESTROGÊNIOS

• EFEITOS FISIOLÓGICOS E FARMACOLÓGICOS:• Efeitos Metabólicos

• Crescimento ósseo.• Metabolismo lipídico.• Proteínas plasmáticas.

ESTROGÊNIOS

• Receptores estrogênicos: e

ESTROGÊNIOS

• Endógenos: progesterona• Presentes nos anticoncepcionais:

• Estranos: noretindrona, noretinodrel• Gonanos: norgestrel, desogestrel, gestodeno

• Presentes na TRH: • Pregnanos: megestrol, acetato de

medroxiprogesterona,• levonorgestrel, noretindrona, norgestimato,

noretisterona, progesterona.

PROGESTOGÊNIOS

• PREPARAÇÕES:• Oral (micronizada)• Parenteral (solução oleosa para injeção)• DIU (progesterona de liberação lenta)• Gel vaginal

PROGESTOGÊNIOS

• EFEITOS FARMACOLÓGICOS:• No ciclo menstrual e trato reprodutivo• Na glândula mamária• No SNC

• Hipnóticos, temperatura• Efeitos metabólicos:

• Metabolismo lipídico

PROGESTOGÊNIOS

• Receptores progestogênicos: A e B

PROGESTOGÊNIOS

• TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL• Benefícios:

• Osteoporose• Sintomas vasomotores (clonidina)• Profilaxia da doença cardiovascular• Atrofia genitourinária (creme, anel)• Outros efeitos

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

• TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL• Protocolos de Reposição Hormonal:

• Mulheres com útero: estrogênios conjugados acetato de medroxiprogesterona

• Mulheres sem útero: estrogênios conjugados


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• Disgenesia ovariana (síndrome de Turner)• Estrogênios e androgênios/hormônio do

crescimento.


• Contracepção


• Contracepção• Tipos:

• Combinados: preparações monofásicas, bifásicas e trifásicas;

• Etiniletradiol + norgestrel (84 dias, 7 placebo)



• Injeção mensal de estradiol + medroxiprogesterona

• Emplastro: etinilestradiol + norelgestromina• Anel vaginal: etinilestradiol + etonogestrel



• Apenas progestogênio:• DIU (levonorgestrel)• Implante subdérmico (norgestrel) (5 anos)• Minipílulas (noretindrona, norgestrel)• Injeção IM (acetato de

medroxiprogesterona)



• Pós-coito: até 72 horas após a relação sexual• Duas doses da minipílula (levonorgestrel)• Duas doses de 2 pílulas (levonorgestrel e

etinilestradiol)


• Contracepção• Mecanismo de ação:

• Combinados• Apenas progestogênio• Pós-coito


• Contracepção• Efeitos adversos:

• Combinados• Ações carcinogênicas: câncer da mama (1,1

a 1,2X)• Efeitos metabólicos• Efeitos cardiovasculares (trombose venosa)• Acne, hirsutismo, aumento de peso, edema


• Contracepção• Efeitos adversos:

• Apenas progestogênio• Pós-coito


• Contracepção• Contra-indicações:

• Mulheres que fumam• AVC, infarto, doença coronariana, doença

tromoembólica• Hiperlipidemia congênita• Câncer de trato reprodutor, câncer de mama• Gravidez confirmada


• Intensificam o metabolismo hepático• Rifampicina, barbituratos, fenitoína

• Reduzem a circulação êntero-hepática• Tetraciclina, ampicilina

INTERAÇÕES TERAPÊUTICAS

• Contracepção• Benefícios não contraceptivos: diminuição

• Incidência de TPM• Incidência de cistos ovarianos• A perda de sangue• Anemia ferropriva• Câncer de endométrio e ovário• Dismenorréia


TAMOXIFENO e TOREMIFENO:Antagonista: mamaAgonista: endométrio, metabolismo lipídico,

osso, metabolismo protéicoUso: Tratamento do câncer de mama sem metástase ganglionar PR+ e ER+ em todas as idades e na profilaxia em mulheres com riscoEC: câncer de endométrio, doença tromboembólica, ondas de calor Alternativa ao tamoxifeno: toremifeno, fulvestrante (antagonista puro)

Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogênio (MSRE)

RALOXIFENO:Antagonista: endométrio, causa sintomas

vasomotores, mamaAgonista: osso, fígado (perfil lipoprotéico)

EC: ondas de calor, trombose venosaUso: Tratamento da osteoporose


CLOMIFENO e FULVESTRANTE:Antagonistas estrogênicosUso: tratamento da infertilidade em mulheres que não ovulam


Mifepristona e onapristonaAntagonista na presença de progesterona e agonista em algumas situaçõesUsos: término da gestação, indução do trabalho de parto após morte fetal.Onapristona: antagonista puro

Modulador do Receptor de Progesterona (MRP)

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