Anticoli Nester as i Cos
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7/23/2019 Anticoli Nester as i Cos
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Jandson de Souza Santos
UFS
Anticolinestersicos
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Transmisso Colinrgica
ACh
N M
colinaAc-CoA
AChCoA
CAT
colinaACh
Colina+
AcetatoAChEACh
difuso
Neurnio ou Clula Efetora
N
M2-
CAT=colina acetiltransferase
Modulao
Pr-sinpticaAo Direta
Ao Indireta
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Anticolinestersicos
Reversveis
Neostigmina Fisostigmina Edrofrnio
Irreversveis
Organofosforados
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ao curta
AMNIO QUATERNRI
AMINA TERCIRIA
Inibidores da AChE Reversveis
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Inibidores da AChE
Irreversveis
R1
R1P
O
X
Frmula Geral
COMPOSTOS PENTAVALENTES DE FSFORO
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Hi
AChE
1
2
Edrofnio
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PralidoximaReativa a AChE
Alta afinidade pelo P
Desloca o organofosforado,desde que administrada antesdo envelhecimento da ligao
Reativao da Colinesterase
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Durao da ao
1. Reversveisao curta - edrofnio
ao intermediria - neostigmina, fisostigmina
2. Irreversveis - organofosforados
Potencializam a transmisso colinrgicas nas sinapses
autnomas colinrgicas e na juno neuromuscular
Efeitos no SNC - fisostigmina e organofosforados
(atravessam a BHE)
Anticolinestersicos
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Efeitos autnomos
bradicardia hipotenso secrees excessivas
broncoconstrio hipermotilidade gastrointestinal reduo da presso intraocular
Ao neuromuscu lar
fasciculao muscularaumento na tenso da contrao espasmdicabloqueio de despolarizao
Anticolinestersicos
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leo paraltico e atonia da bexiga - neostigminas.c./v.o.
Glaucoma - fisostigmina tpico
Profilaxia no envenenamento por inibidores decolinesterasespiridostigmina v.o.
Envenenamento por atropina ou agentesantimuscarnicos relacionados - fisostigmina i.v.
Em anestesia - reverte a ao das drogasbloqueadoras neuromusculares - neostigmina i.v.(atropina como precauo)
Tratamento da Doena de Alzheimer - tacrina v.o.
Aplicaes Clnicas dosAnticolinestersicos
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Tratamento da miastenia grave: Neostigmina, piridostigmina e ambennio v.o.
crise colinrgica com uso excessivo (efeitosmuscarnicos)
edrofnio para auxiliar no diagnstico da miasteniagrave i.v.
Aplicaes Clnicas dosAnticolinestersicos
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Ao da neostigmina na Miasteniagravis