ANSIOLÍTICOS Estados de ansiedade. Uso terapêutico.

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS

Estados de ansiedade.Estados de ansiedade. Uso terapêutico.Uso terapêutico.

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS Ansiedade – O que é?

Sintomas de ansiedade.

Episódios de ansiedade.

ANSIEDADEANSIEDADE


Agente ansiolítico.

Um agente sedativosedativo deve diminuir a atividademotora e a diminuição do nível de vigilância, útilpara aliviar estados de excitação excessiva.

ANSIEDADEANSIEDADE Adaptação e ansiedadeAdaptação e ansiedade

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS Ansiedade

- Estado de tensão,apreensão ouinquietude,com causa identificável ou não.- Manifestações somáticas freqüentementeassociadas:(palpitação torácica, sudorese,tremores)


- Manifestações leves ou moderadas;

- Manifestações graves ( ansiedadedebilitante,crônica);


- Medicamentos - Reações


Ansiolíticos

Alprazolam Clonazepam Clorazepato Diazepam(Valium) Lorazepam(Lorax)

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS Ansiolíticos

Barbituratos: Aminobarbital Fenobarbital Pentobarbital Secobarbital Tiopental

Sedativos não barbituratos: Anti-histamínicos Hidrato de cloral Etanol

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS

Usos terapêuticos:

Distúrbios ansiosos relacionados àdepressão e esquizofrenia.


Distúrbios musculares:

Espasmos da musculatura esquelética(distensões musculares) Espasticidade em doençasneurodegenerativas (esclerosemúltipla, paralisia cerebral)

ANSIOLÍTICOS HIPNÓTICOS ANSIOLÍTICOS HIPNÓTICOS E SEDATIVOS.E SEDATIVOS.

CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANSIOLÍTICOS E CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANSIOLÍTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOSSEDATIVO-HIPNÓTICOS

BenzodiazepínicosBenzodiazepínicos: trata-se do grupo mais importante, formado por agentes utilizados como ansiolíticos e sedativo-hipnóticos.

Agonistas dos receptores 5-HT1A (p.ex. buspirona).Agonistas dos receptores 5-HT1A (p.ex. buspirona). Estes fármacos recentemente introduzidos são ansiolíticos, porém não são apreciavelmente sedativos.

Zolpidem e ZopiclonaZolpidem e Zopiclona: apresentam propriedades hipnóticas que exercem seus efeitos por meio da modulação do receptor GABA A, apesar de não serem estruturalmente BZDs.

Barbitúricos:Barbitúricos: Na atualidade, tornaram-se obsoletos como sedativo-hipnóticos, tendo sido suplantados pelos BZDs . Hoje em dia, seu uso limita-se à anestesia e ao uso anticonvulsivante.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Antagonista de receptores β-adrenérgicos (p.ex. propranolol, Antagonista de receptores β-adrenérgicos (p.ex. propranolol,

pindolol):pindolol): essas drogas são utilizadas no tratamento de algumas formas de ansiedade (fobia social), particularmente quando os sintomas físicos são incômodos e decorrentes da hiperatividade adrenérgica. Exemplos: sudorese, tremor, pupilas dilatadas e taquicardia. Sua eficácia depende mais do bloqueio das respostas simpáticas periféricas do que de qualquer efeito central. Algumas vezes, são utilizados por atores e músicos para reduzir os sintomas do medo do palco, porém seu uso por jogadores de bilhar para minimizar o tremor é proibido e considerado atitude antiesportiva. Também é utilizado por médicos cirurgiões para diminuir o tremor das mãos.

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS Anti-histamínicosAnti-histamínicos:- difenidramina.- Clorfenidramina.- Hidroxizina.- Prometazina,- Doxilamina

ANSIOLITICOSANSIOLITICOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOS Hidrato de cloralHidrato de cloral: O fármaco é eficaz sedativo e hipnótico,induzindo o sono, que dura em torno de 6 horas, em cerca de 30minutos. Mas é irritante ao TGI causando desconforto epigástrico eproduzindo sensação de “gosto ruim” na boca.

Álcool etílicoÁlcool etílico: tem efeitos ansiolíticos e sedativos, porém seupotencial tóxico sobrepuja os benefícios. Ele auxilia no início dosono. No entanto, leva à fragmentação do sono, com acordarfreqüente, sendo o sono produzido de baixa qualidade. O álcool temefeito sinérgico com muitos outros agentes sedativos e podeocasionar grave depressão do SNC.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Farmacocinética:

- duração em relação aos seus efeitos.- metabólitos ativos;

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Duração dos EfeitosDuração dos Efeitos: as meias-vidas dos BZDs têm grande importância: as meias-vidas dos BZDs têm grande importânciaclínica, pois a duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. Declínica, pois a duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. Demodo geral, os BZDs podem ser divididos em três grandes grupos: de curta, demodo geral, os BZDs podem ser divididos em três grandes grupos: de curta, deintermediária e de longa duração. Os agentes de ação mais prolongada formam metabólitosintermediária e de longa duração. Os agentes de ação mais prolongada formam metabólitosativos com meias-vidas longas.ativos com meias-vidas longas. MetabolizaçãoMetabolização: A maioria dos BZDs é metabolizados pelo sistema microssomal hepático: A maioria dos BZDs é metabolizados pelo sistema microssomal hepático(reações de fase I), subseqüentemente, os metabólitos são conjugados (reações de fase II)(reações de fase I), subseqüentemente, os metabólitos são conjugados (reações de fase II)por glicuronosiltransferases para formar glicuronídeos, que são excretados na urina.por glicuronosiltransferases para formar glicuronídeos, que são excretados na urina.Entretanto muitos metabólitos da fase I dos BZDs mostram-se ativos, o que faz com que aEntretanto muitos metabólitos da fase I dos BZDs mostram-se ativos, o que faz com que aduração de ação destes seja mais prolongada pelos efeitos combinados do fármaco originalduração de ação destes seja mais prolongada pelos efeitos combinados do fármaco originale seus metabólitos. Os BZDs cuja droga original ou metabólitos ativos possuem meiase seus metabólitos. Os BZDs cuja droga original ou metabólitos ativos possuem meiasvidas longas têm mais probabilidade de causar efeitos cumulativos com o uso de dosesvidas longas têm mais probabilidade de causar efeitos cumulativos com o uso de dosesmúltiplas. Os efeitos cumulativos e residuais, como sonolência excessiva, parecemmúltiplas. Os efeitos cumulativos e residuais, como sonolência excessiva, parecemconstituir um problema menor com certas drogas, como o estazolam, oxazepam econstituir um problema menor com certas drogas, como o estazolam, oxazepam elorazepam, que têm meias-vidas mais curtas e são metabolizadas diretamente alorazepam, que têm meias-vidas mais curtas e são metabolizadas diretamente aglicuronídeos inativosglicuronídeos inativos ExcreçãoExcreção: são eliminados na urina na forma de derivados glicuronídeos ou metabólitos : são eliminados na urina na forma de derivados glicuronídeos ou metabólitos

oxidados.oxidados.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS SedaçãoSedação: Todos os BZDs em baixas doses apresentam efeito sedativo, que desaparecem com a : Todos os BZDs em baixas doses apresentam efeito sedativo, que desaparecem com a

continuação do uso.continuação do uso. HHipnose: Em altas doses ou o uso de BZDs de meias-vidas curtas produzem hipnoseipnose: Em altas doses ou o uso de BZDs de meias-vidas curtas produzem hipnose(sono artificialmente produzido). O uso de BZDs hipnóticos apresenta alta tolerância e(sono artificialmente produzido). O uso de BZDs hipnóticos apresenta alta tolerância esíndrome de abstinência com o uso prolongado. Ex: midazolam, flunitrazepam, flurazepam,síndrome de abstinência com o uso prolongado. Ex: midazolam, flunitrazepam, flurazepam,estazolam, triazolam.estazolam, triazolam. Relaxamento muscularRelaxamento muscular: Os BZDs reduzem os espasmos de musculatura esquelética, provavelmente: Os BZDs reduzem os espasmos de musculatura esquelética, provavelmenteaumentando a inibição pré-sináptica na medula espinhal. Ex: diazepam, bromazepam, clonazepam.aumentando a inibição pré-sináptica na medula espinhal. Ex: diazepam, bromazepam, clonazepam. AnticonvulsivanteAnticonvulsivante: alguns BZDs em altas doses têm atividade anticonvulsivante e são usados no: alguns BZDs em altas doses têm atividade anticonvulsivante e são usados notratamento da epilepsia e de outros distúrbios convulsivos.Ex: clonazepam, nitrazepam, diazepam etratamento da epilepsia e de outros distúrbios convulsivos.Ex: clonazepam, nitrazepam, diazepam eclobazam.clobazam. Pré-anestesiaPré-anestesia: por ter ação depressora do SNC, age potenciando a ação de anestésicos possibilitando: por ter ação depressora do SNC, age potenciando a ação de anestésicos possibilitandoa diminuição da dose destes, atingindo o mesmo nível de depressão do SNC requerido para cirurgias, aléma diminuição da dose destes, atingindo o mesmo nível de depressão do SNC requerido para cirurgias, alémde aliviar a tensão antecipatória. Sozinhos os BZDs não têm efeito anestésico, pois a vigília persiste e ode aliviar a tensão antecipatória. Sozinhos os BZDs não têm efeito anestésico, pois a vigília persiste e orelaxamento não é suficiente para cirurgias. Ex: midazolamrelaxamento não é suficiente para cirurgias. Ex: midazolam Ataxia (descontrole motor):Ataxia (descontrole motor): isso ocorre em doses mais elevadas, podendo ocorrer perda de equilíbrio isso ocorre em doses mais elevadas, podendo ocorrer perda de equilíbrioe fala desarticulada.e fala desarticulada. Amnésia retrógradaAmnésia retrógrada: pode ocorrer dificuldade cognitiva (diminuição da assimilação de novas: pode ocorrer dificuldade cognitiva (diminuição da assimilação de novasinformações após a administração). Esse é um efeito desejado como pré- anestésico, fora isso se tornainformações após a administração). Esse é um efeito desejado como pré- anestésico, fora isso se tornaindesejado. Ex: midazolam, flunitrazepam.indesejado. Ex: midazolam, flunitrazepam.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Ansiolítico de uso agudo ou crônico: úteis no tratamento dosAnsiolítico de uso agudo ou crônico: úteis no tratamento dosdistúrbios de ansiedade que está associada a algumas formasdistúrbios de ansiedade que está associada a algumas formasde depressão e esquizofrenia.de depressão e esquizofrenia. Doença do pânico: principalmente o alprazolam e o clonazepam, emDoença do pânico: principalmente o alprazolam e o clonazepam, emaltas doses em uso crônico.altas doses em uso crônico. Distúrbios do sono.Distúrbios do sono. Pré-anestesia.Pré-anestesia. Anticonvulsivante: uso crônico no tratamento da epilepsia e outrosAnticonvulsivante: uso crônico no tratamento da epilepsia e outrosdistúrbios convulsivos.distúrbios convulsivos. Miorrelaxante: úteis no tratamento de espasmos da musculaturaMiorrelaxante: úteis no tratamento de espasmos da musculaturaesquelética, que ocorre em algumas doenças, tais como: tétano,esquelética, que ocorre em algumas doenças, tais como: tétano,esclerose múltipla e a paralisia cerebral.esclerose múltipla e a paralisia cerebral. Tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool e outrasTratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool e outrasdrogas: principalmente o clordiazepóxido, clorazepato, diazepam edrogas: principalmente o clordiazepóxido, clorazepato, diazepam eoxazepam.oxazepam.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Dependência:Dependência: Os BZDs podem promover dependência físicaOs BZDs podem promover dependência físicae psíquica, se houver uso de altas doses durantee psíquica, se houver uso de altas doses duranteperíodos prolongados. A interrupção abrupta daperíodos prolongados. A interrupção abrupta daadministração provoca síndrome de abstinência, comadministração provoca síndrome de abstinência, comconfusão, ansiedade, agitação, inquietação, insônia econfusão, ansiedade, agitação, inquietação, insônia etensão.tensão. Os BZDs com meia-vida de eliminação curta causamOs BZDs com meia-vida de eliminação curta causamreações de abstinências mais severas e abruptas do quereações de abstinências mais severas e abruptas do quecom os fármacos de eliminação lenta.com os fármacos de eliminação lenta.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Reações Adversas:Reações Adversas: Sonolência, fadiga e fraqueza muscular são os mais comuns.Sonolência, fadiga e fraqueza muscular são os mais comuns. Ataxia, confusão mental, depressão, tonteira, hipotensão,Ataxia, confusão mental, depressão, tonteira, hipotensão,náusea, secura na boca.náusea, secura na boca. Efeitos amnésicos: diminuição da memória distante e daEfeitos amnésicos: diminuição da memória distante e daaquisição de novos conhecimentos. (uso prolongado)aquisição de novos conhecimentos. (uso prolongado) Efeito paradoxalEfeito paradoxal: inquietude, agitação, irritabilidade,: inquietude, agitação, irritabilidade,agressividade e insônia.agressividade e insônia. Os BZDs são consideravelmente menos perigosos do queOs BZDs são consideravelmente menos perigosos do queoutros fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Conseqüentemente,outros fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Conseqüentemente,uma sobredose farmacológica raramente chega a ser fatal, auma sobredose farmacológica raramente chega a ser fatal, amenos que outros depressores do SNC, como o álcool, sejammenos que outros depressores do SNC, como o álcool, sejamusados concomitantemente.usados concomitantemente.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS Antagonista BenzodiazepínicoAntagonista Benzodiazepínico::

- Fumazenil (lanexat):Fumazenil (lanexat): usado para reverter usado para reverteranestesia ou após overdose.anestesia ou após overdose.

BENZODIAZEPÍNICOSBENZODIAZEPÍNICOS PrecauçõesPrecauções: : O uso de BZDs, principalmente em altas doses, pode comprometer aO uso de BZDs, principalmente em altas doses, pode comprometer ahabilidade e a atenção do indivíduo ao desempenhar certas atividades,habilidade e a atenção do indivíduo ao desempenhar certas atividades,tais como: condução de veículos, operação de máquinas, etc.tais como: condução de veículos, operação de máquinas, etc. Pode potenciar os efeitos inibidores centrais dos neurolépticos,Pode potenciar os efeitos inibidores centrais dos neurolépticos,antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos,antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos,analgésicos e anti-histamínicos.analgésicos e anti-histamínicos. Na presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crônicaNa presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crônicae glaucoma de ângulo fechado , os pacientes devem sere glaucoma de ângulo fechado , os pacientes devem sercuidadosamente monitorados.cuidadosamente monitorados. OBS: Os BZDs diminuem o reflexo córneo, diminuem a percepçãoOBS: Os BZDs diminuem o reflexo córneo, diminuem a percepçãoprofunda e promove movimentos anormais dos músculos extra-oculares eprofunda e promove movimentos anormais dos músculos extra-oculares epromove dilatação da pupila podendo levar a um ataque isolado depromove dilatação da pupila podendo levar a um ataque isolado deglaucoma de ângulo estreito. glaucoma de ângulo estreito. Não é recomendada a ingestão simultânea de álcool.Não é recomendada a ingestão simultânea de álcool.

ANSIOLÍTICOSANSIOLÍTICOS BUSPIRONABUSPIRONATrata-se de agonistas parciais de receptores 5HT1A. Como o sistema serotoninérgico pode estar envolvido noTrata-se de agonistas parciais de receptores 5HT1A. Como o sistema serotoninérgico pode estar envolvido noprocesso de ansiedade ou de depressão, pode ser classificada como uma droga ansiolítica ou antidepressiva.processo de ansiedade ou de depressão, pode ser classificada como uma droga ansiolítica ou antidepressiva.

Vantagens sobre os BZDs:Vantagens sobre os BZDs:- não reduz a atividade motora;- não reduz a atividade motora;- não causa sedação;- não causa sedação;- não afeta a função cognitiva;- não afeta a função cognitiva;- não causa relaxamento da musculatura estriada;- não causa relaxamento da musculatura estriada;- não produz ataxia- não produz ataxia- não há ansiedade de rebote, nem sinais de abstinência, com a interrupção abrupta do uso do fármaco;- não há ansiedade de rebote, nem sinais de abstinência, com a interrupção abrupta do uso do fármaco;-ausência de interações com álcool, BZDs e outros hipnóticos.-ausência de interações com álcool, BZDs e outros hipnóticos.

Desvantagens: Desvantagens: - não tem ação anticonvulsivante;- não tem ação anticonvulsivante;- seus efeitos aparecem a partir de duas semanas de uso contínuo, não podendo ser utilizado em situações - seus efeitos aparecem a partir de duas semanas de uso contínuo, não podendo ser utilizado em situações

agudasagudas- doses iniciais devem ser baixas, pois pode ocorrer euforia e desibinição inicial;- doses iniciais devem ser baixas, pois pode ocorrer euforia e desibinição inicial;- Efeitos colaterais:inquietação, tontura, cefaléia e náusea.- Efeitos colaterais:inquietação, tontura, cefaléia e náusea.

A buspirona é rapidamente absorvida por via oral, porém sofre extenso metabolismo de primeira passagem. AA buspirona é rapidamente absorvida por via oral, porém sofre extenso metabolismo de primeira passagem. Ameia-vida de eliminação é de 2-4 horas.meia-vida de eliminação é de 2-4 horas.

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