ANESTÉSICOS LOCAIS

Professora Maria Elvira Sica CruzeiroProfessora Maria Elvira Sica Cruzeiro

CONCEITOSubstâncias capazes de impedir de modo reversível a condução do estimulo nervoso.

Sensações - Periferia – Centro (aferentes) - Centro – Periferia (eferentes)

Desaparecem: Sensibilidade (tátil, térmica e dolorosa*) e a atividade motora da área. Diferença entre os anestésicos locais e gerais. (vantagem)

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ANESTÉSICOS LOCAISComo se consegue o bloqueio da Como se consegue o bloqueio da

condução nervosa?condução nervosa?Trauma mecânicoTrauma mecânicoBaixa de temperaturaBaixa de temperaturaConcentração baixa de sódio nas Concentração baixa de sódio nas

vizinhanças da fibravizinhanças da fibra Anestésicos gerais gasosos, etc.Anestésicos gerais gasosos, etc.

ANESTÉSICOS LOCAISREQUISITOS PARA UMA SUBSTÂNCIA SER USADA

COMO ANESTÉSICO LOCAL

A. Bloqueio reversível do nervo, sem risco de produzir lesão permanente;B. Irritação mínima para os tecidos onde são injetados;C. Boa difusibilidade através dos tecidos para que sejam atingidos os nervos a que são destinados;D. Baixa toxicidade sistêmica;E. Início rápido de ação;F. Eficácia quando administrados por infiltração ou por meios tópicos;G.Duração do efeito adequada às necessidades cirúrgicas habituais.

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HISTÓRICO1884 - Primeiro anestésico local.1885 – Analgesia1890 - Benzocaína pouco solúvel, pouco eficaz quando injetado.1905 - Muitos anestésicos.1943 – Lidocaína (protótipo).

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QUÌMICAQUÌMICA

ANESTÉSICOS LOCAISPorção hidrofílicaPorção hidrofílicaPorção lipofílicaPorção lipofílicaNatureza básica dos A . L.Natureza básica dos A . L.Bases fracas (natureza básica dada pelo átomo Bases fracas (natureza básica dada pelo átomo

de N no grupo amino).de N no grupo amino).Instáveis, pouco solúveis em água - sais Instáveis, pouco solúveis em água - sais

de ácidos fortes (para terem maior de ácidos fortes (para terem maior solubilidade em água e estabilidade) - solubilidade em água e estabilidade) - cloridratoscloridratos

ANESTÉSICOS LOCAIS

CLASSIFICAÇÃO DOS CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

MECANISMO DE AÇAOMECANISMO DE AÇAO O equilíbrio entre as formas básicas e O equilíbrio entre as formas básicas e

catiônicas, depende da constante de catiônicas, depende da constante de dissociação ( pka da solução ) e ph do dissociação ( pka da solução ) e ph do meio.meio.

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ANESTÉSICOS LOCAISO A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas O A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas

neurais na forma lipossolúvel, não ionizada. neurais na forma lipossolúvel, não ionizada. A forma catiônica é de maior importância para A forma catiônica é de maior importância para

estabelecer o bloqueio da condução nervosa. estabelecer o bloqueio da condução nervosa. No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite

o aparecimento da forma catiônica em maior o aparecimento da forma catiônica em maior quantidade.quantidade.

Interação com receptores Interação com receptores internosinternos de carga negativa, de carga negativa, bloqueando os canais de sódio.bloqueando os canais de sódio.

RESULTADO : Membrana incapacitada de RESULTADO : Membrana incapacitada de despolarizar-se.despolarizar-se.BenzocaínaBenzocaína

CONCENTRAÇÃO ANESTÉSICA MÍNIMA (CM)Tempo para atingi-la – 10 min.Fatores que interferem:A. Tamanho da fibra: fibras pouco calibrosas – Cm necessário é baixo. Ordem de bloqueio em geral: Abolição da dor, calor e frio; Abolição da sensação tátil; Abolição da sensação proprioceptiva e depressão profunda e por último a atividade motora. Bloqueio diferencial – melhor observado no período de recuperação.

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ANESTÉSICOS LOCAIS B. Tipo de anestésico:Dibucaína (Proctyl)

apresenta o menor Cm-0,01%. Bupivacaína e Ropivacaína.

C: ph: (o básico favorece a ação do anestésico)

D: Hiponatremia(o baixo teor de sódio nas preparações contribui para o efeito do anestésico)

E.Mielina: Condução saltatória. Exposição de mais de 6mm.(+- 3 nódulos)

ANESTÉSICOS LOCAIS• Bloqueio de Wedensky – Bloqueio de Wedensky – • CmCm• Não condução de impulsos isoladosNão condução de impulsos isolados• Estágio intermediárioEstágio intermediário• Transitoriedade que desaparece logo Transitoriedade que desaparece logo

após o estabelecimento da Cm após o estabelecimento da Cm• Dor à picada de agulha e corte de Dor à picada de agulha e corte de

bisturi bisturi • ( descarga de impulsos)( descarga de impulsos)

ANESTÉSICOS LOCAISINDUÇÃO DO BLOQUEIOINDUÇÃO DO BLOQUEIO

A forma não ionizada é a que transpõe as A forma não ionizada é a que transpõe as barreiras sendo que a mais difícil de barreiras sendo que a mais difícil de transpor é a mais interna , o pirilema.transpor é a mais interna , o pirilema.

Local da injeçãoLocal da injeçãoReforço do bloqueioReforço do bloqueioBloqueio recorrenteBloqueio recorrente

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FARMACOCINÉTICA

DROGA INÍCIO DURAÇÃO PENETRAÇÃO TECIDUAL

Cocaína Médio Média Boa

Procaína Médio Curta Ruim

Lidocaína Rápido Média Boa

Tetracaína Muito Lento Prolongada Moderada

Bupivacaína Lento Prolongada Moderada

Prilocaína Médio Média Moderada

ANESTÉSICOS LOCAISVIAS DE ADMINISTRAÇÃO, INDICAÇÕES E EXEMPLOS:

Bloqueio de nervo - Quase todos, pode-se associar adrenalina e usar menor quantidade do que na infiltrativa

Raquianestesia - - Lidocaína

Epidural - - Lidocaína, Bupivacaína

ANESTÉSICOS LOCAISFormas de administração:Formas de administração:A . Infiltração – Venosa regionalA . Infiltração – Venosa regionalB . BloqueioB . BloqueioC . Bloqueio dos nervos do SNCC . Bloqueio dos nervos do SNCD . Anestesia tópicaD . Anestesia tópica

ANESTÉSICOS LOCAIS• Tempo de induçãoTempo de indução

Fatores que interferem:Fatores que interferem: Coeficiente de permeabilidade – peso Coeficiente de permeabilidade – peso

molecularmolecular Diâmetro da fibraDiâmetro da fibra Concentração da drogaConcentração da droga pH da soluçãopH da solução Pka da soluçãoPka da solução

ANESTÉSICOS LOCAIS Uso de vasoconstritoresUso de vasoconstritores Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota

para cada 10 ml)para cada 10 ml)

ANESTÉSICOS LOCAISMetabolismo – Metabolismo – Os ésteres são metabolizados por enzimas Os ésteres são metabolizados por enzimas

plasmáticas quase que totalmenteplasmáticas quase que totalmente Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) - Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) -

pseudocolinesterasepseudocolinesterase Clorprocaína – 4x mais rápidaClorprocaína – 4x mais rápida Tetracaína – 4x mais lentaTetracaína – 4x mais lenta As amidas são metabolizados por enzimas As amidas são metabolizados por enzimas

microssomais hepáticas.Hepatopatias microssomais hepáticas.Hepatopatias aumentam o risco de toxicidade.aumentam o risco de toxicidade.

ANESTÉSICOS LOCAIS

INTOXICAÇÃOINTOXICAÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISPrimeiro sinal:Primeiro sinal: --Dormência da língua e à volta da bocaDormência da língua e à volta da boca

ANESTÉSICOS LOCAIS

Sistema Nervoso CentralSistema Nervoso Central Pequenas doses-Pequenas doses-sonolência, sonolência,

aturdimento,distúrbios visuais e auditivos e aturdimento,distúrbios visuais e auditivos e inquietação.inquietação.

Doses mais altasDoses mais altas - - nistagmo, contrações nistagmo, contrações muscularesmusculares

Grandes doses-Grandes doses- convulsões tônico clônicas convulsões tônico clônicas seguidas de depressão e morte.seguidas de depressão e morte.

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Pode ser evitado administrando uma Pode ser evitado administrando uma benzodiazepinabenzodiazepina , , antesantes..

Tratamento:Tratamento: Oxigeno terapia. As convulsões podem ser tratadas com As convulsões podem ser tratadas com

barbitúrico de ação rápida, tiopental ou barbitúrico de ação rápida, tiopental ou diazepan e ainda, succinilcolina para diazepan e ainda, succinilcolina para minimizar as manifestações muscularesminimizar as manifestações musculares..

ANESTÉSICOS LOCAISSISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:

NeurotoxicidadeNeurotoxicidade: após anestesia : após anestesia prolongada com lidocaína – ação prolongada com lidocaína – ação resulta do bloqueio excessivo dos resulta do bloqueio excessivo dos canais de sódio.canais de sódio.

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SISTEMA CARDIOVASCULARSISTEMA CARDIOVASCULAR:: deprimem deprimem a atividade marcapasso, a excitabilidade e a a atividade marcapasso, a excitabilidade e a condução.Altas doses bloqueiam os canais condução.Altas doses bloqueiam os canais de cálcio, levando à diminuição da força de de cálcio, levando à diminuição da força de contração e hipotensãocontração e hipotensão..

Bupivacaína e depois RopivacaínaBupivacaína e depois RopivacaínaAção antiarrítmicaAção antiarrítmica

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SangueSangue:: altas doses, podem levar ao altas doses, podem levar ao acúmulo de agentes oxidantes, levando acúmulo de agentes oxidantes, levando à conversão de metemoglobinemia – à conversão de metemoglobinemia – cianose, sangue da cor de chocolate.cianose, sangue da cor de chocolate.

TratamentoTratamento:: com agentes redutores com agentes redutores como ácido ascórbico e azul de como ácido ascórbico e azul de metileno.metileno.

ANESTÉSICOS LOCAISFenômenos alérgicosFenômenos alérgicosOs esteres são metabolizados em PABA, responsáveis Os esteres são metabolizados em PABA, responsáveis

pelas reações alérgicas em pequena parte da pelas reações alérgicas em pequena parte da população. população.

Metilbarabem – preservativo – derivado do PABAMetilbarabem – preservativo – derivado do PABA

Transmissão Transmissão neuromuscularneuromuscular: procaína: procaínaBloqueia a contração muscular pela acetilcolina Bloqueia a contração muscular pela acetilcolina

potencia o curare e a succinilcolina. potencia o curare e a succinilcolina. Pseudocolinesterase.Pseudocolinesterase.

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A A gravidezgravidez parece aumentar a parece aumentar a susceptibilidade aos anestésicos susceptibilidade aos anestésicos locais, de modo que as doses locais, de modo que as doses medianas necessárias para induzir medianas necessárias para induzir o bloqueio nervoso .o bloqueio nervoso .

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Tratamento da intoxicaçãoTratamento da intoxicação

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Não há antídoto!

INTOXICAÇÃO

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Todos os procedimentos Todos os procedimentos devem ser feito para cuidar devem ser feito para cuidar dos sistemas cardio-dos sistemas cardio-respiratório iniciando-se pela respiratório iniciando-se pela ajuda respiratória.ajuda respiratória.