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UNIVERSIDADE DERAL DO TOCANTINS ESCOLA DE MEDICINA VETERINRIA E ZOOTECNIA
Antibiticos: aminoglicosdeosacadmicos: Danielle Quagliatto Vidotto Raffisa Carvalho Herbst Weber Santos DuarteAraguana, maio 2011
Conceitos geraisy Os medicamentos desta classe so bactericidas; y Utilizadas principalmente contra microorganismos aerbicos
gram-negativos;
y Podem atuar em sinergismo com outros antibiticos; y Aminoglicosdeos sistmicos: Estreptomicina, Gentamicina,
Tobramicina, Netilmicina, Amicacina, Espectinomicina;
y Aminoglicosdeos tpicos: Neomicina, Aminosidina, Framicetina;
Histricoy Estreptomicina foi o primeiro aminoglicosdeos a ser isolado no ano de
1944 y Utilizadas h 66 anos devido aos seus efeitos antibacterianos e ao seu baixo custo.
Espectro de aoy A ao dos aminoglicosdeos mais lenta que a dos beta-
lactmicos;y Sua toxicidade impede seu uso prolongado; y Sua utilidade fica restrita s combinaes, por curto espao
de tempo, com: Beta-lactmicos e Glicopeptdeos;
Espectro de aoy Mostram-se ativos contra: 1. Bactrias gram-negativas aerbicas: Escherichia coli, Morganella;2.
Pseudomas aeruginosa (com exceo da estreptomicina e espectinomicina), enterococo e estafilococo; Junto com a penicilina, apresenta efeito sinrgico contra: Estreptococos do grupo viridans e Enterococos;
3.
y No so efetivos contra: 1. Bactrias anaerbias estritas tais como: Clostrdios, Bacteriides, Fusobactrias, Corinebactrias;
SPECIES Citrobacter freundii Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Enterococcus faecalis Staphylococcu saureus
CANAMICINA GENTAMICINA NETILMICINA TOBRAMICINA 8 4 16 32 8 128 >128 >64 0.5 0.5 0.5 0.5 4 8 8 4 32 2 0.25 0.25 0.25 0.25 4 16 32 16 2 0.5 0.5 0.5 1 0.5 4 4 16 32 0.25
AMICACINA 1 1 1 1 2 2 2 8 64 16 Page 6
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Mecanismo de aoy So agentes bactericidas; y A atividade bactericida depende da concentrao; y Efeito ps-antibitico prolongado com bacilos gram-negativos; y Atuam como drogas bacteriostticas; y Ribossomo bacteriano (70S); y Se ligam ao ribossomo bacteriano e inibem a sntese protica;
Mecanismo de aoy Penetrao no interior das clulas trs fases:1. 2. 3.
Facilitada por glicopeptideos; Dependente de energia; Dependente de energia;
Mecanismo de ao
Resistnciay Tem origem plasmidial; y Pode ocorrer de quatro maneiras:
1.
Absoro diminuda do antibitico:Mutao ou deleo da protena porina y ausncia de Oxignio;y
2.
Efluxo:y
Expulsam o antibitico;
Resistncia3.
Modificao do ribossomo alvo:y Alterao do receptor da droga no ribossomo; y Estreptomicina; y Cepas de E.coli, P.aeruginosa e Mycobacterium tuberculosis ;
4.
Inativao enzimtica dos aminoglicosdeos :y Ocorre Fosforilao (APH), adenilao (ANT) ou acetilao
(AAC);
Farmacocintica e metabolismoy Absoro
- Via de administrao parenteral; Intravenosa ou
Intramuscular Difuso
- Atividade microbiana; - Boa distribuio nos tecidos em geral; Tecido cortical renal - Atravessam a placenta; - No atravessam a barreira hematoenceflica;
Farmacocintica e metabolismoy Eliminao - Via renal; - No sofrem metabolizao; Interaes medicamentosas - No atuam em ambientes anaerbicos; - Reduo do pH e da osmolaridade; - No atuam no interior da clula; - Facilitao de penetrao quando associados: glicopeptdeos e beta
lactmicos; - Potencializao dos efeitos nefrotxicos quando associados: Vancomicina e outros polipeptdios, polimixinas, anfotericina B; - Efeito neuromuscular;
Indicaes clnicasy Indicao da estreptomicina no tratamento da gonorria, em
pacientes alrgicos penicilina;y Associao com penicilina G ou ampicilina:
- Utilizada no combate endocardite; Indicados no tratamento de:
- Meningoencefalites causadas por gram-negativos; - Infeces por anaerbicos;y Administrado em dose nica diria;
Efeitos adversosNefrotoxicidade
Neurotoxidade
Ototoxicidade
Efeitos adversosy Nefrotoxicidade- Todos os aminoglicosdeos so potencialmente nefrotxicos. - Manifesta-se clinicamente aps 7 a 10 dias de tratamento como uma
insuficincia renal aguda do tipo no oligrica, por necrose tubular.- H reversibilidade da funo renal com a interrupo do tratamento. - Fatores de risco incluem: uso concomitante de outras drogas
nefrotxicas, idade avanada, doena heptica subjacente, uso prvio de aminoglicosdeos e estados hipovolmicos.
Efeitos adversosy Neurotoxicidade (Paralisia muscular)- Inibem a liberao pr-sinptica de Acetilcolina e reduzem sua sensibilidade
ps-sinptica;- complicao rara, sendo vista em situaes especiais, como na absoro de
altas doses intra-peritoneais ou de infuses rpidas do medicamento.- Mais susceptveis: aqueles que usaram curarizantes, ou pacientes com miastenia
gravis, hipocalcemia, hiperfosfatemia, botulismo, nos quais os aminoglicosdeos no devem ser utilizados.- O tratamento feito com administrao de gluconato de clcio.
Efeitos adversosy Ototoxicidade
- Mais freqente aps 10 dias de tratamento.; - Destruio progressiva de clulas sensoriais vestibulares e cocleares.- relativamente incomum, porm importante por sua
irreversibilidade, podendo ocorrer mesmo aps a interrupo da droga.
Comercializaoy Os aminoglicosdeos disponveis comercialmente no Brasil
so: amicacina, estreptomicina, neomicina, paromomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina e espectinomicina(FORMULRIO TERAPUTICO NACIONAL, 2008)
Comercializaoy Antibiticos de uso frequente em Pequenos Animais (Apenas
produtos encontrados no Brasil):y Aminoglicosdeos
ConclusoOs aminoglicosdeos so agentes de espectro estreito, cuja atividade restringe-se aos microorganismos gram-negativos aerbicos. Tem como Principais efeitos colaterais a nefrotoxicidade e ototoxicidade. Devem ser adiministradas em doses nicas dirias para a diminuio dos efeitos colaterais. Devem ser utilizados de maneira moderada, sendo reservados para indicaes especficas, pois existem formas alternativas com menos toxidade.
OBRIGADO !